阿司匹林,一个家喻户晓的名词,自问世以来,就以其卓越的镇痛、消炎功效挽救了万千患者,成为医学界广泛使用的药品。但倘若提到海洛因,人们对其最大的印象便是其可怕的成瘾性,以及对人体身心危害极大的毒性。然而有趣的是,这两种有着天壤之别的药物,竟是出自同一人之手。而发明者也因此被称为化学界的「魔鬼天使」,他就是费利克斯 · 霍夫曼教授,德国著名化学家,被世人誉为「同时带来天使和魔鬼」的上帝之手。
费利克斯 · 霍夫曼 图源:网络
开启阿司匹林的时代
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事实上,阿司匹林的起源甚至可以追溯到古希腊时代,当时的人们便已经学会了用柳树汁 (内含水杨苷) 治病。古希腊名医希波克拉底在他的著作中也提到过用柳叶汁来镇痛和退热。1763 年 4 月 25 日,英国牛津郡的牧师爱德华 · 斯通给伦敦皇家学会主席写了一封信,报告了他应用柳树皮治疗热病的情形。信中说,他 5 年里总共给大约 50 例病人服用这种树皮的粉末,几乎从未失败过 ……
1874 年,苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。两年后,他的实验报告发表在了医学杂志《柳叶刀》上。后来,其他科学家从柳树皮中分离出水杨苷,并制备出水杨酸钠,也证明了它的退热、止痛和消炎作用。从此,水杨酸钠就一直用于热病、风湿病和痛风的治疗。不过水杨酸钠味道比较苦,而且服后人会感到胃十分不舒服。
到了霍夫曼教授所在的时期,因为父亲的风湿病,霍夫曼教授不忍父亲受苦,于是又踏上了对水杨酸钠加以改良的漫漫路程。终于,在经过多次研究和试验后,霍夫曼教授成功地分离出来了纯净乙酰水杨酸,也就是阿司匹林的前身。通过实验证明了乙酰水杨酸的镇痛效果非常好,药效也更长。很快,霍夫曼所在的拜耳公司,就注意到了其价值。1899 年,拜耳便为此申请了各种专利,专利号 36433。乙酰基的首写字母「A」,绣线菊中的「Spir」,共同组成了一个新词 Aspirin,也就是大名鼎鼎的阿司匹林。
其实对于阿司匹林的发明,历史上是存在一些争议的。据记载,在这项发明中,还有一位起着非常重要作用的犹太化学家亚瑟 · 艾兴格林(Arthur Eichengrün)。由于当时的德国正处于纳粹时期,对犹太人的迫害愈演愈烈,所以身为犹太人的艾兴格林无处发声。第二次世界大战结束后,艾兴格林又提出这个问题,但不久后他就去世了,这件事也就不了了之了。不过无论如何,拜耳关于其最早的实验记录是霍夫曼写下的,而拜耳官方也承认了霍夫曼发明人的身份。
海洛因——潘多拉魔盒
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在发明了阿司匹林之后,霍夫曼又发现市场上主流的止痛药还是吗啡,而作为杰出的药物学家,他清楚长期服用吗啡会让患者对其产生强烈的依赖感。于是,为了改进吗啡,刚取得巨大成就的霍夫曼又一次扎入了实验室之中。
要知道吗啡的前身就是臭名昭著的阿片(鸦片),为了帮助人们戒掉鸦片瘾,十九世纪初,一位德国的药剂师从阿片中分离纯化出吗啡。此后几十年,吗啡也就成了世界上镇痛效果最强的物质。然而作为强效止痛药,吗啡依旧没有摆脱阿片类药物祖传的高成瘾性。面对这样一把双刃剑,霍夫曼自然是满腔热血。有了之前阿司匹林的经验,这回霍夫曼可谓轻车熟路。仅用了 11 天,他就合成出了二乙酰吗啡,也就是我们现在说的海洛因。
也许是剂量关系,又或者是摄入方式不同,拜耳内部的动物实验和二十多年前的截然不同。1874 年,伦敦的化学家将这种物质注射入白兔体内,白兔产生了惊恐,大量流唾液,呕吐等剧烈反应。然而,拜耳的动物实验却没有发生严重的不良反应,且其镇痛的效力比起吗啡至少要高出 4 至 8 倍。所以拜耳认为这是医药学史上的重大突破,同时也表彰霍夫曼的卓越贡献。他们还为二乙酰吗啡取名为海洛因 (Heroin),即德语中英雄的意思。
参考来源:拜耳官网、百度百科