干货！30 年首款创新药物今年上市，你吃的抗高血压药有什么区别？

3 月 20 日，美国 FDA 官网显示由 Idorsia 与强生联合开发的 Tryvio（Aprocitentan）口服片剂获批准与其他抗高血压药物联合，用以治疗使用其他药物无法充分控制血压的成年高血压患者。与其他抗高血压药使用的典型方法不同，Tryvio 是第一种靶向内皮素通路的获批准药物。根据之前 Idorsia 公司新闻稿，这款药物是 30 年来首个获批基于新机制的降血压药物。

Aprocitentan 是一款靶向双重内皮素受体的口服拮抗剂。内皮素信息通路控制血管的收缩，被发现与高血压病变相关，在顽固性高血压患者中，此通路经常被发现活化。Aprocitentan 除具潜力抑制内皮素通路外，其与其他药物产生药物间相互作用的机率低，这些特征都让 Aprocitentan 具潜力成为治疗顽固性高血压患者的药物。FDA 已批准 Tryvio(阿普昔腾坦) 用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低使用其他药物无法充分控制的成年患者的血压。该药物预计将于下半年上市。

目前，高血压是世界上最为常见的心血管疾病之一。据统计，2017 年至 2022 年，中国成人高血压患者数量由 2.4 亿人增长至 2.7 亿人，年复合增长率达 2.1%。面对如此庞大的患者群体，抗高血压药物的研发也是刻不容缓。

1. 抗高血压药物现状

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抗高血压药物是指能够控制血压，治疗高血压的一类药物，可避免患者因长期血压过高而造成心、脑、肾等靶器官的损害，降低脑卒中等重大心脑血管疾病的风险。抗高血压药物的作用机理主要是通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、内皮素系统等对调节血压起重要作用的系统从而发挥降压效应。

经过几十年的发展，抗高血压药物已从早期的噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂（普利类），发展到了血管紧张素受体阻滞剂（沙坦类）。基于抗高血压治疗的现状和临床需求，当前抗高血压药物研发主要向新作用靶点、缓控释技术、固定复方制剂三大方向发展。

01 利尿剂

利尿剂又分为噻嗪类：氢氯噻嗪、吲达帕胺；袢利尿剂：托拉塞米、呋塞米、布美他尼；保钾利尿剂：螺内酯、阿米洛利、依普利酮。

其原理是影响肾小球再吸收，促进体内水分及电解质排除，舒张血管，但心输出量不变。该药为基础性药物，价格便宜，无耐药性。

02 α-受体阻滞剂

α-受体阻滞剂主要是乌拉地尔、酚妥拉明。

其原理是选择性地与 α 受体结合，拮抗去甲肾上腺素能神经递质或激动剂对 α 受体的激动作用，对 β 受体基本无作用；阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用，使收缩状态的小动脉舒张，产生降压效应。

03 β-受体阻滞剂

β-受体阻滞剂，包括洛尔类：美托洛尔，比索洛尔，阿罗洛尔。

其原理是与儿茶酚胺竞争性结合心肌、支气管、血管平滑肌的 β 受体，抑制肾上腺素刺激 β 受体的反映，降低心率、心肌收缩和心输出量。

04 钙拮抗剂

钙拮抗剂，包括地平类：硝苯地平，非洛地平，氨氯地平。

钙拮抗剂主要作用于心肌和平滑肌，阻滞钙离子通过细胞钙离子通道，降低外周血管阻力，扩张动脉和小动脉，从而起降压作用。

05 血管紧张素转换酶抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂，包括普利类：贝那普利，依那普利，卡托普利。

其原理是通过阻断血管紧张素转化酶，起利尿、扩血管、降低心负荷作用。

06 血管紧张素受体阻滞剂

血管紧张素受体阻滞剂，包括沙坦类：氯沙坦，厄贝沙坦，缬沙坦。

其原理是通过阻断血管紧张素 II 与受体结合，降低血管收缩、肾小管钠、水重吸收。

07 复方制剂

复方制剂主要是缬沙坦氨氯地平、缬沙坦氢氯噻嗪。

复方制剂通常由不同作用机制的两种或两种以上的抗高血压药物组成，具备可兼顾联合用药的疗效和患者服药的便捷性，改善治疗的依从性。

1. 抗高血压药物市场规模

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中国抗高血压药物市场规模波动增长，2017 年至 2022 年，行业市场规模由 778.9 亿元增长至 952.8 亿元，年复合增长率达 4.1%。据头豹研究院预计，2023 年至 2027 年，中国抗高血压药物市场规模将由 984.7 亿元增长至 1,207.5 亿元，年复合增长率 4.2%。

市场规模变化主要是因为中国人口老龄化程度加深，高血压患者数量上升推动抗高血压药物市场需求增长；还有一点是抗高血压药物逐渐纳入医保目录，集采政策逐步落实，多款抗高血压药品价格降幅明显，销量提升以满足下游需求。

据相关机构预测，未来，抗高血压药物行业呈现以下两点趋势：

（1）成人高血压诊断界值有望下调，疾病诊断标准变化或将扩大抗高血压药物适用人群，带动药物需求。

国家心血管病中心、中国医师协会等机构发布的《中国高血压临床实践指南》汇总了 4 项最新的前瞻性队列研究，其荟萃分析结果显示，在 18 岁及以上成人中，SBP130-139 mmHg 和/或 DBP80-89 mmHg 人群的心血管病发病和死亡的相对风险升高 30%-90%，心血管病的人群归因风险达 8.6%-12.9%，因此，对该类人群进行降压药物治疗可显著降低心血管病相对风险，故推荐将中国成人高血压诊断界值下调为 130/80 mmHg。

（2）复方制剂将成为高端市场的主要品种，行业增长重心。目前中国复方制剂处于起步阶段，下游应用端对于复方制剂认知度不足，且受招标政策影响，仅有部分三级医院有固定剂量的复方制剂，二级社区医院基本是空白。

1. 结语

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随着年龄增加，人体血管弹性会下降，血压自身调节能力逐渐减弱。近年来，中国人口老龄化程度加深，这可能会提高高血压患病率，因此，针对高血压药物的研发至关重要，未来是否会推出有效、高效的抗高血压药物，是大众所期待的。

参考来源：各公司官网、头豹研究院、百度百科