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联苯菊酯的合成方法是什么?
联苯菊酯是一种有机物,化学式为C23H22ClF3O2,是一种白色固体。它可以溶解在氯仿、二氯甲烷、乙醚、甲苯和庚烷中,但微溶于戊烷。联苯菊酯是70-80年代新型拟除虫菊类农用杀虫剂的一种,被广泛应用于世界各国。它具有击倒作用强、广谱、高效、快速和长残效等特点,主要通过触杀作用和胃毒作用发挥作用,没有内吸作用。联苯菊酯可以用于防治棉铃虫、红铃虫、茶尺蠖、茶毛虫、苹果或山楂红蜘蛛、桃小食心虫、菜蚜、菜青虫、菜小蛾和柑橘潜叶蛾等害虫。2-甲基-3-苯基苯甲醇是联苯菊酯的制备中间体。它在农药和化工领域有广泛的应用。 联苯菊酯的合成方法 由于Suzuki偶联反应具有芳基硼酸的高稳定性、反应条件温和、可容忍多种活性官能团等优点,因此被广泛应用于联苯衍生物的合成。在参考文献[1]中,2-甲基-3-苯基苯甲醇的制备是通过3-氯-2-甲基联苯与金属镁反应生成格氏试剂,然后与聚甲醛二乙酸酯反应得到目标产物。本文使用2-甲基-3-羟甲基溴苯和苯硼酸作为起始物料,在水相中进行钯催化的Suzuki偶联反应,合成目标化合物2-甲基-3-苯基苯甲醇。合成反应式如下图所示: 图1 2-甲基-3-苯基苯甲醇的合成反应式 实验操作: 在氮气保护下,将干燥的许林克瓶中依次加入Pd(OAc)2(2.2 mg,0.010 mmol)、碳酸钾(276.4 mg,2.0mmol)、脱气蒸馏水(5.0 ml)、Surfactant(1.0 mmol)或tppts(6.3 mg,0.011 mmol),并在60℃下搅拌反应0.5小时,然后冷至室温。接着依次加入溴苯(171.0 mg,1.0 mmol)、苯硼酸(182.9mg,1.5 mmol)和内标正癸烷(1.0 mmol),进行加热回流反应。使用气相色谱跟踪反应进程,当反应结束时,加入去离子水,进行乙醚萃取(5 ml×3),合并有机相,经过无水硫酸钠干燥和过滤浓缩后,使用柱层析分离提纯(y(乙酸乙酯):以石油醚)=1:10),得到白色固体。 参考文献 [1]Tetrahedron Letters, , vol. 48, # 19 p. 3379 - 3383
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#联苯醇
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3-氯苯酚的应用是什么?
3-氯苯酚是一种黄棕色固体,在常温常压下微溶于水,但易溶于有机溶剂和碱性水溶液。它是一种低熔点固体,高温时呈液体状态。3-氯苯酚是苯酚类衍生物,具有显著的酸性,但比苯酚的酸性要弱,这是由于3号位的氯原子的吸电子效应。它在有机合成和医药化学中间体中有一定的应用。此外,它还可用作消毒剂和农用杀菌剂。 3-氯苯酚的应用领域 3-氯苯酚主要用作有机合成的中间体,特别是在药物分子和抗菌性活性分子的合成中。例如,它是合成植物生长调节剂调果酸的关键中间体。在农药方面,3-氯苯酚可用于合成三唑酮、三唑醇等农药产品。由于其一定的酸性,它可以在碱性条件下转变为相应的氧负离子,该负离子具有良好的亲核性和进攻能力,可用于制备各种苯酚类衍生物。 图1 3-氯苯酚的应用 在一个干燥的1升反应烧瓶中,将3-氯苯酚(5.41克,50毫摩尔)溶解在丙酮(200毫升)中,然后加入碳酸钾(27.6克,200毫摩尔)和3-溴丙炔(60毫摩尔)。将混合物在回流温度下搅拌过夜,反应结束后,将反应混合物恢复至室温,然后通过过滤除去不溶性固体。将滤液在真空下蒸发,然后用乙酸乙酯和水进行萃取。分离出水层和有机层,并用乙酸乙酯进行三次萃取水层。合并所有有机层,用无水硫酸钠进行干燥处理,过滤除去干燥剂,然后在真空下浓缩滤液。通过硅胶柱层析法对残留物进行分离纯化,即可得到目标产物分子。 参考文献 [1] Carvalho, Joao F. S.; et al Journal of Medicinal Chemistry (2013), 56(7), 2828-2840
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#3-氯苯酚
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复方二氯醋酸二异丙胺对肝脏健康的影响是什么?
复方二氯醋酸二异丙胺是一种用于促进肝细胞代谢的药物,常用于治疗脂肪肝、高血脂、慢性乙型肝炎以及预防抗结核药肝损伤等。 1、对脂肪肝的影响 复方二氯醋酸二异丙胺通过多种途径对脂肪肝产生影响: 1) 促进肝脂肪消耗:该药物在体内分解为二异丙胺和二氯醋酸,这两者均可提供甲基,促进胆碱合成,进而促进肝脂肪分解。 2) 促进肝脂肪运转:药物能够促进卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,从而将脂肪由肝内转运到肝外,减少肝内脂肪聚集。 3) 抑制肝脏甘油三酯的合成:复方二氯醋酸二异丙胺能够刺激甘油三酯以及极低密度脂蛋白入血,从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。 2、对脂代谢的影响 复方二氯醋酸二异丙胺对脂代谢产生以下影响: 该药物通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪动员;同时抑制合成胆固醇限速酶的活性,抑制胆固醇的合成;此外,它还通过抑制柠檬酸—丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。 3、肝保护作用 复方二氯醋酸二异丙胺具有肝保护作用,主要表现在以下方面: 1) 改善肝细胞的能量代谢:该药物能够促进膜磷脂的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高Na + -K + -ATP酶的活性,从而改善肝细胞的能量代谢。 2) 促进受损肝细胞的功能修复:复方二氯醋酸二异丙胺能够促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率。 3) 加速脂肪酸的氧化:该药物能够提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,为肝脏功能恢复创造条件。
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#二氯醋酸二异丙胺
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