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为什么铁在人体中扮演着重要的角色?
生命体逐渐学会利用周围环境中的各种金属元素,其中有一种元素在生命活动中发挥着至关重要的作用,它就是铁。在人体中,铁的职责是把氧输送至全身上下60万亿个细胞。我们甚至可以说铁是人类的生命线。 血液从肺部出发,将氧输送至全身,然后把代谢产生的二氧化碳运回肺部排出。但氧与二氧化碳的运输方式截然不同。 用血液输送二氧化碳真是再简单不过了,因为二氧化碳能溶于血液中的水,变成碳酸。即二氧化碳会自己转化成碳酸水,血液不用作任何特殊处理,只要让水分在全身循环就行了。 但运输氧就没那么容易了。它的可溶性比二氧化碳差得多,如果血液是冷的,还能稍微溶解一些,可我们体温有37度,温度一高,溶解度就直线下降。 顺便给大家普及一个小知识:为什么热带的海水这么透明?因为那里的海水温度较高,溶解在水中的氧比较少,浮游生物不易存活,于是海水看起来清澈见底。而北方的海水水温较低,溶有更多的氧,更适合浮游生物繁殖,所以水看上去比较浑浊。浮游生物多了,以浮游生物为食的鱼也多,所以巨大的鲸鱼才会栖息在北极圈与南极圈。 我们体内的血液比热带的海水还要热,氧很难溶于血液。这就需要红细胞中的血红蛋白大展身手了。血红蛋白中有一种叫“血红素”的红色色素,铁就位于血红素的中心。正因为血红蛋白中有铁,它才能高效快速地搬运氧。 其实,用化合物搬运氧也绝非易事。能和氧结合的物质比比皆是——只要是能氧化的东西,都能和氧结合。问题是,我们还得把这些氧输送给细胞。和其他东西结合在一起的氧对人体细胞毫无用处。 在肺部与氧结合,再将氧输送给全身的细胞——只有体积够大的金属才能完成这项工作。碳、氢、氧、氮等构成的普通有机化合物的原子太小,不是没法与氧结合,就是结合得太彻底。 而铁原子比上面几种原子都要大,只要充分利用它最外层的电子轨道,就能在温度较低的肺部让它与氧结合,然后再在温度较高的其他地方将氧剥离。血红蛋白就是专门为“运载氧”量身设计的蛋白质。 所以人体一旦缺铁,氧的输送环节就会出问题,进而造成贫血。女性朋友有月经,每个月都会流失一定的血液,更容易缺铁,因此贫血患者以女性居多。 其实从化学角度看,能用来运输氧的金属不止铁一种。铬(Cr)、锰(Mn)、钴(Co)、镍(Ni)、铜(Cu)等元素的最外层电子轨道状态与铁相似。从理论上来说,只要稍稍调整蛋白质的结构,也许就能创造出和血红蛋白有类似功能的物质。 那为什么人体会把命运托付在铁身上?一言以蔽之,因为铁的存在量多!如果宇宙中到处都是钴,人体就可能用钴来运输氧。这样一来,我们的血液也许就是钴蓝色的了。
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#血红蛋白
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掩蔽作用和螯合隐蔽作用是什么?
掩蔽作用是指在化学反应中,通过加入某种物质(掩蔽剂)来阻止产生不溶性或可溶性、带色的或气态的产物的形成。掩蔽过程使物质转化为不能发生某种反应的形式,从平衡的角度来看,掩蔽可以降低条件常数或提高不稳定常数值。 螯合隐蔽作用是将金属离子束缚在可溶性络合物中,阻止沉淀的形成。它也可以指配位基形成稳定的金属螯合物,将金属隐蔽起来。螯合隐蔽作用的试剂必须不引入新的因素、反应或特性,以免影响原来的目的。常用的试剂是螯合剂,但也可以使用满足定义要求的单配位基试剂。
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木炭的生产方法和用途?
木炭的生产方法主要有窑烧法和干馏法两种。窑烧法是将木材置于窑内炭化,挥发物逸出而剩下木炭;干馏法是将木材置于干馏窑中,在隔绝空气条件下加热分解,去除挥发物,剩下木炭。 木炭的用途广泛,可以用作二硫化碳生产的原料,也可用于水的过滤、液体的脱色等,还可作为冶炼厂等的燃料。 木炭的质量指标包括炭含量、灰分、水分、挥发物和粒度等。不同厂家的指标有所差异,但一般要求炭含量高于75%,灰分低于3%,水分低于8%,挥发物低于14%,粒度在30~60mm之间。 木炭分为白炭和乌炭两种。白炭是窑烧出的木炭,质量好,比重大,色黑,硬度大,发热量高,燃点高;乌炭是乌炭窑烧出的木炭,质量较差,硬度小,比重小,易碎,燃点低。 木炭是良好的还原剂,但也容易自燃,自燃温度约为260℃左右。在400℃下烧制的木炭含有约30%的挥发物质,这些物质的燃点低于150℃。 木炭的包装可采用竹篓或草袋,竹篓可装15~30kg的木炭。
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什么是电子亲合势?
电子亲合势是衡量从原子中取走一个电子形成正离子所需能量的指标,以及给一个原子加入一个外来电子形成负离子时所释放的能量的指标。这种变化可以用下式表示: x + e- → X- + 能量 金属原子很少倾向于得到电子形成负离子,因此它们的电子亲合势很小(表7-9)。而非金属元素具有较大的电子亲合势,因为它们容易接受电子,并且是良好的氧化剂。 一般来说,周期表中的元素从左到右依次具有较高的电子亲合势,并且非金属性增强。然而,在第二周期中,我们可以注意到铍(28亚层全充满)、氮(2p亚层半充满)和氖(所有亚层全充满)是例外,这些情况下全充满和半充满都代表稳定结构。
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材料科学
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美托洛尔的制备方法是什么?
背景及概述 [1][2] 美托洛尔是一种药品,属于2A类即无部分激动活性的β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)。它对β1受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其关键杂质C(美托洛尔杂质)化学名为4-[(2R/S)-2-羟基-3-[(1-甲基乙基)胺基]丙氧基]苯甲醛,该杂质收载于2009版英国药典中,要求控制在0.1%以内。 制备 [1] 1)4-(环氧乙基-2-基甲氧基)苯甲醛(化合物II)的制备。 向100mL三口瓶中加入5g对羟基苯甲醛(0.04mol)及25mL无水乙醇,2.5g氢氧化钠,室温搅拌2h,体系中固体基本溶解,冰浴降温,加4.4g环氧氯丙烷(0.0048mol),50℃恒温反应24h,TLC(展开剂∶石油醚∶丙酮=3∶1)检测反应进度。反应完成后体系中加入30mL水+30mL乙酸乙酯,分液,水层再用30mL乙酸乙酯萃取,合并有机相,用30mL×2的饱和食盐水洗涤,再用10g无水硫酸钠干燥2h,旋蒸除去乙酸乙酯,得6.5g黄色油状液体。收率89.1%。MS(+1):179。 2)(Z)-1-(异丙胺基)-3-(4-((异丙基胺)甲基)苯氧基基)丙-2-醇(化合物III)的制备。 向100mL三口瓶中加入6.5g化合物II(0.036mol),43g异丙胺(0.72mol),38℃,恒温搅拌,反应24h,TLC(展开剂∶乙酸乙酯∶甲醇=5∶1)监测反应进度,反应停止。将反应液旋干,用30mL乙酸乙酯溶解,再加入56mL1N稀盐酸,搅拌,静置分液,再用30mL水萃取有机相,合并水相,用50mL×2的乙酸乙酯洗涤,再加入1.8g水与1.8g氢氧化钠配置的溶液,搅拌,用50mL×2的乙酸乙酯萃取,合并有机相,用水洗涤至中性,在有机相中加入12g无水硫酸钠干燥2h,旋蒸除去乙酸乙酯,得5.1g黄色油状粘稠物,收率50.6%。 MS(+1):279。 3)美托洛尔杂质(化合物TM)的制备。 向250mL茄形瓶中加入9g化合物III(0.032mol),及130mL1N稀盐酸(0.13mol),9g亚硝酸钠(0.13mol),60℃恒温搅拌3h,TLC(展开剂∶乙酸乙酯∶甲醇∶三乙胺=3∶1∶2滴)监测反应进度,反应停止。反应液中加入7g碳酸氢钠,同时搅拌,产生大量气泡,用100mL×2乙酸乙酯萃取,合并有机相,用100mL×2饱和食盐水洗涤,用14g无水硫酸钠干燥有机相,旋蒸,得7g橙黄色油状液,用石油醚∶乙酸乙酯=1∶1的洗脱剂进行洗脱。得到白色固体5.2g,收率68.27%。 MS(+1):238。 主要参考资料 [1] (CN102746169)美托洛尔杂质C的合成
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#美托洛尔杂质
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禽流感是什么?
禽流感是一种由甲型流感病毒引起的禽类传染性疾病,类似于鸡鸭的“感冒”。鸡和火鸡最容易感染,其次是珍珠鸡、野鸡和孔雀,鸭、鹅、鸽、鹧鸪也可能感染。人感染禽流感后,症状包括高热、咳嗽、流涕、肌痛等,严重情况下可能导致肺炎和多器官衰竭。只有H5、H7、H9型禽流感病毒可以传染给人类。 禽流感的传播途径是什么? 禽流感主要通过人际传播,尤其是空气飞沫传播。在人员密集地区容易引发大规模传播。人类感染禽流感通常是通过接触禽类动物及其排泄物而感染,尤其是在禽类动物爆发禽流感流行之后。 禽流感的潜伏期是多久? 禽流感的潜伏期一般为1~4天,平均为2天。 禽流感的死亡率如何? 普通流感的死亡率较低,但禽流感的死亡率可达60%。 甲型流感是一种常见的病毒性传染病,通常在春秋冬季容易流行。甲型流感病毒属于感冒病毒,具有呼吸道传播的特点。 甲型流感病毒的治疗主要以抗病毒药物为主,许多孩子可能患有隐性感染,因此加强孩子的免疫力,多摄入新鲜水果和蔬菜是关键。预防类的抗病毒药物也可以用于预防甲型流感的发生。 甲型流感病毒有多个亚型,不同亚型之间的毒力和症状有差异。流感具有较强的传染性,可以通过呼吸道传播。 世界卫生组织指出,大多数流感是由病毒感染引起的上呼吸道感染,对于病毒感染引起的其他疾病,抗生素是无效的,因此使用抗病毒药物进行有效治疗是首要选择。 盐酸金刚乙胺口服液是一种独家抗病毒药物,适用于预防和治疗A型流感病毒感染。它可以用于流行性感冒、甲型流感、上呼吸道感染、病毒性肺炎、禽流感和手足口病等疾病的治疗(搭配清开灵颗粒)。 与竞品相比,盐酸金刚乙胺口服液具有更好的疗效、口感好(草莓味)、药效持续时间长、毒副作用小、使用更安全。 盐酸金刚乙胺口服液的抗病毒活性是金刚烷胺的4-10倍,是利巴韦林(病毒唑)的100倍。 盐酸金刚乙胺口服液的不良反应约为金刚烷胺的1/3。
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#盐酸金刚乙胺
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精细化工
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材料科学
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材料科学
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邻氨基苯甲酸乙酯的制备和应用?
邻氨基苯甲酸乙酯是一种无色液体,可以溶于醇和丙二醇,稍微溶于水。它具有紫色荧光的醇溶液。邻氨基苯甲酸乙酯在自然界中存在于葡萄中,具有橙花和葡萄的香气,比邻氨基苯甲酸甲酯的香气更温柔。它可以用于日化香精配方中,用来调配茉莉、橙花等香型香精。 邻氨基苯甲酸乙酯的制备方法 目前,食用香料邻氨基苯甲酸乙酯可以通过两种方法制备:一种是以邻氨基苯甲酸为原料,在浓硫酸或盐酸的作用下与乙醇酯化;另一种是以邻甲基苯胺为原料,经酰胺化、氧化、水解和酯化反应合成邻氨基苯甲酸乙酯。第一种方法的原料邻氨基苯甲酸易制毒,对人体和环境有危害,购买困难且成本高。第二种方法虽然原料价格相对较低,但合成路线较长,反应步骤多,总产率较低。 近年来,王红凯等人提出了一种新的合成方法,使用价格低廉的邻苯二甲酸酐为原料,经过酰胺化和酯化两步反应合成邻氨基苯甲酸乙酯。 (1)胺化反应:在冰浴恒温装置的烧瓶中加入氨水和苯酐,控制温度和pH值进行反应。 (2)酯化反应:在冷浴装置的烧瓶中加入酰胺化液和乙醇,控制温度和加入次氯酸钠溶液进行反应。 经过以上步骤,可以得到纯度为99.6%的邻氨基苯甲酸乙酯。 邻氨基苯甲酸乙酯的应用 据CN201510621130.1报道,邻氨基苯甲酸乙酯可以用于制备苯甲酰肼衍生物,并作为荧光探针用于检测Mg2+。该衍生物对Mg2+具有较好的选择性,可以实现对Mg2+的检测。 主要参考资料 [1]简明精细化工大辞典 [2]合成香料技术手册 [3]王红凯,张震,段震,余卫晓,王丹.邻氨基苯甲酸乙酯生产工艺的改进[J].化学工程,2019,47(07):73-75+78. [4] CN201510621130.1一种苯甲酰肼衍生物的制备和应用
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#2-氨基苯甲酸乙酯
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生长激素的作用及调节机制是什么?
生长激素是一种由垂体细胞分泌的肽激素,由191个氨基酸残基组成。 生长激素在促进生长中起关键作用,包括促进细胞分裂和增殖的能力,对骨骼、软骨、肌肉等组织细胞的生长分裂和增殖有显著影响。 生长激素的作用机制是刺激肝脏产生一种小分子多肽物质,即生长激素介质,能加速蛋白质合成,促进软骨生长,对肌肉组织有类似作用。 生长激素的分泌调节受多种因素影响,包括下丘脑产生的生长素释放肽和生长抑素激素的调节,以及性别、年龄和昼夜节律的影响。 血清生长激素测定有助于巨人症、肢端肥大症和由遗传性生长激素产生缺陷引起的生长激素缺乏症的诊断。 生长激素还影响代谢活动,包括促进蛋白质代谢、促进脂肪分解和抑制葡萄糖利用。
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#生长激素
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精细化工
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日用化工
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碳酸钠的分子量是多少?
碳酸钠是一种被广泛应用于工业生产中的化学物质,以其稳定性和反应性而闻名。那么,碳酸钠的分子量是多少呢?本文将探讨碳酸钠分子量的相关研究,以及这些研究对我们理解碳酸钠的性质和应用的意义。 碳酸钠分子量的定义 碳酸钠的分子式为Na2CO3,由两个钠离子(Na+)和一个碳酸根离子(CO32-)组成。分子量是指一个分子中所有原子的相对原子质量之和,用g/mol表示。那么,碳酸钠的分子量是多少呢? 碳酸钠分子量的测定方法 测定碳酸钠分子量的方法有多种,下面介绍几种常见的方法。 1. 相对分子质量法。这种方法是通过测定碳酸钠溶液的密度和摩尔质量来计算分子量。 2. 比重法。这种方法是通过测定碳酸钠溶液的比重来计算分子量。 3. 比热法。这种方法是通过测定碳酸钠溶液的比热容来计算分子量。 以上三种方法都有各自的优缺点,选择哪种方法取决于实验条件和要求。 碳酸钠分子量的应用 碳酸钠分子量的研究对于理解碳酸钠的性质和应用具有重要意义。下面介绍几个与碳酸钠分子量相关的应用。 1. 碳酸钠的制备。碳酸钠是一种重要的工业原料,广泛应用于玻璃、纺织、化肥、皂剂等行业。 2. 碳酸钠的溶解度。碳酸钠的溶解度与其分子量有关。分子量越大,溶解度越小。 3. 碳酸钠的氧化反应。碳酸钠可以在加热或受热的条件下分解,产生二氧化碳和氧化钠。 了解碳酸钠分子量对于理解碳酸钠的性质和应用非常重要,同时也为碳酸钠的更广泛应用提供了科学依据。
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#碳酸钠
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克仑特罗的作用及分离方法?
克仑特罗是一种β2-肾上腺素受体激动剂,具有增加碳水化合物和脂肪代谢以及横纹肌中蛋白质代谢和合成的作用。除了已知的对支气管树和血管平滑肌的作用,克仑特罗还能增加肌肉质量和强度。 近年来,克仑特罗在治疗中枢神经运动障碍的脑瘫患儿中展现出了中枢神经保护作用。它通过调节神经传递素、控制细胞新陈代谢以及稳定细胞膜来改善某些神经心理障碍。 如何分离克仑特罗 一种采用SLE法分离饲料中克仑特罗的方法已被提出。该方法包括以下步骤: 步骤1:取1g饲料样品,加入5ml的pH为6.0的磷酸缓冲液中,经过混合和离心处理后,取上清液0.5ml。 步骤2:将上清液加入SLE柱中,静置3分钟。 步骤3:使用乙酸乙酯和乙酸丙酯的混合物作为洗脱剂,对SLE柱进行洗脱2次,每次消耗的洗脱剂为0.5ml。 克仑特罗的其他用途 除了在治疗中枢神经运动障碍的脑瘫患儿中展现出中枢神经保护作用外,克仑特罗还具有调节神经传递素、控制细胞新陈代谢以及稳定细胞膜的作用。通过这种方式,克仑特罗能够改善某些神经心理障碍。 药理作用研究 一项研究探讨了克仑特罗对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠膈肌细胞凋亡及凋亡相关蛋白Fas表达的影响。结果显示,克仑特罗可能通过抑制氧化应激反应和下调Fas表达减少膈肌细胞凋亡,对COPD所致的膈肌疲劳具有一定的治疗作用。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510240054.X 采用SLE法分离饲料中的克仑特罗的方法 [2] [中国发明] CN201280026917.8 克仑特罗在治疗自闭症上的用途 [3] 高景蓬, 孙丽华, 谷伟, 谭焰, 王文晶, 欧阳晓平. 克仑特罗对COPD大鼠膈肌细胞凋亡影响的实验研究[J]. 山东医药, 2009, 49(05): 4-6.
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#3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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2-异硫代氰乙酸甲酯的医药合成中间体及应用?
2-异硫代氰乙酸甲酯是一种常用的医药合成中间体,可用于制备多种化合物,包括(R)-2-(3(1-(4-氟苯基)乙基)硫脲基)乙酸甲酯。该化合物在治疗各种疾病中具有潜在的应用,尤其是在中枢神经系统病症方面,如神经变性疾病和与淀粉样蛋白质沉积相关的疾病。 制备方法 报道一 将甘氨酸甲酯盐酸盐和硫光气在氯仿中反应得到2-异硫代氰乙酸甲酯。具体步骤为,在-20℃下将甘氨酸甲酯盐酸盐和硫光气加入氯仿中,搅拌30分钟后滴加三乙胺溶液,继续搅拌3小时。然后加入盐酸和水,分离有机层并浓缩,通过柱纯化得到2-异硫代氰乙酸甲酯。 报道二 将甘氨酸甲酯的盐酸盐和硫光气在二氯甲烷和饱和NaHCO 3 水溶液中反应得到2-异硫代氰乙酸甲酯。具体步骤为,在0℃下将甘氨酸甲酯的盐酸盐和硫光气加入溶液中,搅拌16小时后温热至室温。然后进行萃取、干燥和浓缩,得到2-异硫代氰乙酸甲酯。 应用 2-异硫代氰乙酸甲酯可用于制备化合物(R)-2-(3(1-(4-氟苯基)乙基)硫脲基)乙酸甲酯。具体步骤为,在四氢呋喃中将2-异硫代氰乙酸甲酯和(S)-1-(4-氟苯基)乙胺反应,然后进行多次萃取和浓缩,得到目标产物。 参考文献 [1]CN200980145465.3气相用缓释性防菌、防霉剂和使用其的防菌、防霉方法 [2]CN200880118131.2γ-分泌酶调节剂
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#2-异硫代氰乙酸甲酯
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如何制备B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸?
背景及概述 [1] 在医药合成中,B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸是一种重要的中间体。它可以通过咔唑与邻溴碘苯反应制备9-(2-溴苯基)-9H-咔唑,然后与正丁基锂和硼酸三异丙酯反应得到。 制备 [1-2] 报道一、 ①合成9-(2-溴苯基)-9H-咔唑:将咔唑(1eq)与邻溴碘苯(3eq)和碘化亚铜(0.05eq)反应。在三口瓶中加入11g的碳酸钾(4eq),然后加入无水的N,N-二甲基甲酰胺(DMF),在140℃下反应48小时。反应结束后,将反应体系倒入水中,析出大量固体。用二氯甲烷溶解固体,过柱纯化,得到白色固体(产率47%)。MS(APCI)(m/z):[M+H+]calcd,322.2050;found,322.2038。 ②合成B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸:将9-(2-溴苯基)-9H-咔唑(1eq)加入干燥的四氢呋喃溶液中,降温至-78℃,通过三次抽换N 2 保持无氧环境。滴加2.5M的正丁基锂(1.1eq)并在-78℃下反应1.5小时。然后滴加硼酸三异丙酯(ρ=0.815g/ml,1.1eq),滴加完毕后升至室温,反应8小时后滴加稀盐酸猝灭反应。减压蒸馏除去四氢呋喃,用二氯甲烷溶解,进行水洗、无水硫酸镁干燥、过滤。将滤液进行重结晶,得到白色固体产物(产率90%)。 报道二、 1)将7.80ml(71.8mmol)的1-溴-2-氟苯加入10g(59.8mmol)的咔唑和39.0g(120mmol)的碳酸铯溶液中,加热并搅拌16小时。将反应溶液冷却至室温,加入甲苯,并滤出不溶物。用水洗涤获得的溶液,用无水硫酸钠干燥,通过硅胶柱色谱法纯化,然后结晶,得到18.3g的中间体(产率94%)。 2)在氩气氛下,将步骤1合成的8.0g(24.8mmol)的中间体溶于THF(124ml),在干冰/丙酮浴中冷却,逐滴添加17.1ml(27.3mmol)己烷己烷溶液,并将混合物搅拌2小时。逐滴加入3.33ml(29.8mmol)的硼酸三甲酯,搅拌混合物1小时。除去干冰/丙酮浴,并将温度升至室温。将反应在冰水浴中冷却,加入2M盐酸,将温度升至室温,并将混合物搅拌1小时。将获得的反应溶液用乙酸乙酯萃取,用水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后在减压下浓缩。将获得的残余物结晶,得到4.91g的B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸(产率69%)。 参考文献 [1]CN201710016833.0一种嘧啶类衍生物及其应用 [2] WO2018164239
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#B-[2-(9H-咔唑-9-基)苯基]硼酸
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美罗培南是什么药物?
美罗培南是一种常见的抗生素药物,广泛应用于临床治疗。它可以有效治疗多种感染,但很多人对它了解不够。我们应该学习更多关于美罗培南的知识,以备不时之需。 美罗培南是一种人工合成的第三代广谱碳青霉烯类抗生素。它通过抑制细胞增殖和细胞壁合成来发挥抗菌作用。美罗培南可以治疗多种感染,如肺炎、肠炎、尿路感染、妇科感染、皮肤组织感染、脑膜炎和败血症。它的应用范围广泛,效果显著,副作用较小。因此,美罗培南在临床上得到广泛应用。 然而,美罗培南也有一定的副作用,因此我们在使用时应谨慎。对于对青霉素和青霉烯类抗生素过敏的患者,应尽量避免使用美罗培南,以免引发过敏反应。对于肝病或肝功能不全的患者,应减少药物剂量并监测肝功能,以避免对肝脏造成伤害。此外,美罗培南还可能导致伪膜性结肠炎,引起腹泻和腹痛等不适。 美罗培南适用于治疗多种细菌引起的感染,如子宫内膜炎、肺炎和成人粒细胞减少症等。在使用美罗培南期间,一般不建议与其他抗微生物药物联合使用。 在使用美罗培南时,应按照说明书的用法用量进行使用。成人注射用药每次间隔12小时,剂量为500毫克。对于儿童轻度肺炎患者,每次剂量为20毫克,每8小时给药一次。在使用期间,应避免生冷和油腻食物,不宜食用海鲜,应多摄入富含维生素的水果和蔬菜。 美罗培南是一种效果好且副作用较小的抗生素,因此备受欢迎。但在使用时,我们也要保持谨慎态度,咨询医生建议,并仔细阅读使用说明书,避免盲目使用,以免对身体造成不利影响。
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#美罗培南
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材料科学
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苯乙烯磺酸钠有哪些应用领域?
苯乙烯磺酸钠是一种合成水溶性高分子材料的理想单体之一,其聚合物可用于染色改性剂、人造生理膜等领域。此外,苯乙烯磺酸钠还可以用作絮凝剂、化妆分散剂、毛发定型剂、抗静电剂、离子交换树脂和交换膜、感光化学品等。目前,除了少数国家有生产能力外,大多数国家尚无此技术,但对该单体的需求却很大,因此合成苯乙烯磺酸钠具有重要意义。 苯乙烯磺酸钠的制备方法是什么? 苯乙烯磺酸钠的制备方法如下: 首先,将乙苯和CCl4混合,然后在紫外灯照射条件下滴加干燥的Br2。生成物经过洗涤、干燥、过滤后,再滴加发烟硫酸。最后加入NaCl,抽滤后即可得到苯乙烯磺酸钠。 具体的制备步骤包括: 1. 在250mL三颈烧瓶中加入52g乙基苯和125mL CCl4,加热至煮沸。 2. 在8W水银紫外灯照射下,滴加78g经浓硫酸干燥过的Br2,滴加速度以CCl4回流液无色为宜,约需1~2小时加完。 3. 反应物经冰水冷却后,用冰冷的NaHCO3和冰水分别洗涤3次,加无水CaCl2干燥过夜,除去CaCl2过滤。 4. 用水泵减压蒸馏出CCl4,然后用油泵减压蒸馏,收集馏分。 最终得到苯乙烯磺酸钠。 注意事项: 用98%的浓硫酸代替发烟硫酸作磺化剂进行对比实验时,生成的产物不溶于水,生成糊状固流体。因此,使用发烟硫酸作磺化剂可以得到更好的产物。 苯乙烯磺酸钠有哪些应用领域? 苯乙烯磺酸钠在许多领域中有广泛的应用,包括: 1. 染色改良剂:适用于丙烯纤维、聚酯、聚丙烯纤维、人造丝等材料。 2. 反应性乳化剂:可用于透析膜、电池、人造性体膜等领域。 3. 聚硫磺错体:可用作带电防止剂,适用于尼龙、纪录纸、聚酯等材料。 4. 硫磺交换树脂:适用于膜。 5. 写真药剂:可用于微型膜片。 6. 电镀光泽剂。 参考资料 [1]聚乙烯–对苯乙烯磺酸钠接枝膜制备俎建华;王衡东;叶寅;姚思德;邱士龙辐射研究与辐射工艺学报2000(3),168-174 [2]对苯乙烯磺酸钠的制备王鹏;王鸣昌河南化工2001 (11),19-20
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#对苯乙烯磺酸钠
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生物医学工程
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无先兆偏头痛的临床治疗有哪些重要性?
无先兆偏头痛是一种常见的慢性神经性血管疾病,具有间歇性的头痛发作和神经功能紊乱等特征,对患者的生活质量有着巨大的影响。据统计数据显示,全球超过十分之一的人患有偏头痛症状,且严重偏头痛被认为是最致残的慢性疾病之一。因此,无先兆偏头痛的临床治疗至关重要。 佐米曲普坦是一种对HVAC.a;+离子通道有抑制作用的药物,对治疗偏头痛具有积极的作用。该药物副作用较小,只有极少数患者会出现嗜睡、乏力、上腹不适感。因此,在临床上推广使用该药物是值得的。佐米曲普坦是一种选择性5-HT1n或5-HT1B受体激动剂,通过激动颅内血管和三叉神经系统感觉神经上的5-HT或5-H1B受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 药动学 佐米曲普坦口服后迅速吸收,不受食物影响。在1小时内可达到血药浓度峰值的75%,并能维持4~6小时。该药物主要经肝脏代谢,并通过肾脏排泄。 作用与功效 佐米曲普坦用于中、重度偏头痛急性发作的治疗。 药物相互作用 与吗氯贝胺合用时,佐米曲普坦的作用会增强。 西咪替丁可抑制佐米曲普坦的代谢。 普萘洛尔可抑制佐米曲普坦的代谢,增加不良反应的风险。 与炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、炔诺酮合用时,佐米曲普坦的血药峰值浓度和曲线下面积均增加,半衰期延长。 禁忌证 对佐米曲普坦过敏者、脑血管疾病患者、偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者、症状性帕金森综合征患者、冠状动脉血管痉挛患者禁用该药物。 不良反应与副作用 1.精神神经系统常见头晕、嗜睡、温热感、无力。 2.肌肉骨骼系统可见肌痛、肌肉无力。 3.胃肠道常见恶心、口干。 用药指导 1.佐米曲普坦应在偏头痛发作后尽快使用。 2.服用佐米曲普坦后不宜驾驶车辆或操纵机械。 3.佐米曲普坦不适用于偏头痛的预防性治疗,仅适用于已明确诊断的偏头痛患者。
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#佐米曲普坦
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化药
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依巴斯汀片生物等效性研究的关键指导原则是什么?
2021年4月12日,CDE发布了依巴斯汀片、丙泊酚中长链脂肪乳注射液、盐酸贝那普利片等3份生物技术等效性研究指导原则(征求意见稿)。这些指导原则对于盐酸厄洛替尼片的研究提出了要求,包括单次空腹和餐后给药的考察,以及以Prodrug依巴斯汀的系统暴露量参数(Cmax, AUC)和活性代谢产物卡瑞斯汀的系统暴露量作为生物等效性评价指标。 依巴斯汀片是用于治疗伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的药物。它的主要成分是依巴斯汀,口服后会被快速吸收,并在肝脏中代谢为活性代谢产物卡瑞斯汀。 依巴斯汀片的生物等效性研究应遵循相关指导原则,包括《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》和《生物等效性研究的统计学指导原则》。 在人体生物等效性研究设计方面,建议采用两制剂、两周期、两序列交叉设计,进行单次给药的空腹和餐后生物等效性研究。受试人群应为健康受试者,给药剂量建议使用申报的最高规格单片服用,给药方法为口服给药。血样采集应合理设计样品采集时间,以包含吸收、分布和消除相。检测物质为血浆中的依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀。 生物等效性评价建议以卡瑞斯汀的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞作为评价指标,生物等效性接受标准为受试制剂与参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比90%置信区间在80.00%~125.00%范围内。依巴斯汀的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞用于进一步支持临床疗效的可比性。 本品国内目前仅上市10mg规格,因此不适用人体生物等效性研究豁免。 参考文献: 1. 国家药品监督管理局. 依巴斯汀片说明书. 2019. 2. 国家药品监督管理局. 《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》. 2016. 3. 国家药品监督管理局. 《生物等效性研究的统计学指导原则》. 2018. 4. European Medicines Agency. Guideline on the Investigation of Bioequivalence. 2010. 来源:围药成长小驿站
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#依巴斯汀
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材料科学
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如何制备4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2’-二嘧啶?
4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2’-二嘧啶是合成波生坦的中间体,用于治疗肺动脉高血压。波生坦是一种非肽类非选择性内皮素受体阻断剂,可与内皮素受体A(ETA)及内皮素受体B(ETB)结合,从而降低肺血管抗性并减弱慢性高血压对血管的重塑作用。 制备方法 步骤一:制备2-卤代丙二酸二乙酯(a) 在100L反应釜中,加入1,2-二氯乙烷、丙二酸二乙酯、苯磺酸和NCS,反应5-8小时。减压蒸出1,2-二氯乙烷,加入水中分液,用1,2-二氯乙烷提取有机层,经过干燥和过滤得到产物。 步骤二:制备2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯(b) 在50L反应釜中,加入乙腈、碳酸钠、愈创木酚和2-卤代丙二酸二乙酯的乙腈溶液,反应过夜。离心、浓缩、分层,用1,2-二氯乙烷提取有机层,经过洗涤和干燥得到产物。 步骤三:制备5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2’-双嘧啶]-4,6(1H,5H)-二酮(c) 在50L反应釜中,加入乙醇、乙醇钠和2-氰基嘧啶,反应过夜。加入苯磺酸铵,回流反应5-8小时。滴加2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯的乙醇溶液,回流反应5-7小时。经过水洗、酸化、离心和干燥得到产物。 步骤四:制备4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2’-二嘧啶(d) 在20L反应釜中,加入三氯氧磷、5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2’-双嘧啶]-4,6(1H,5H)-二酮和N,N-二甲基苯胺,反应6-8小时。减压蒸出剩余的三氯氧磷,经过提取、洗涤和干燥得到产物。 步骤五:仪器分析 对所得产品进行1HNMR和MS(ESI)分析,得到相应的谱图。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200810019945.2 4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2’-二嘧啶的合成方法【公开】/4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2''-二嘧啶的合成方法【授权】
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#波生坦中间体(I)
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二甲基汞的危害有多大?
二甲基汞是一种易燃易挥发的物质,具有亲脂性,容易被人体吸收,并能够溶解各种橡胶制品。当二甲基汞侵入人体后,只有5%会留在血液中,其余的95%会缓慢积聚在富含脂肪的器官中,例如大脑。由于大脑中大部分物质都是脂肪,二甲基汞的毒性会缓慢发作。 通常情况下,许多有毒物质可以在肝脏内被降解并排出体外。然而,二甲基汞与其他物质不同,它在肝脏内会转化为另一种有机汞——甲基汞。甲基汞也具有亲脂性,并能够产生自由基,对身体组织造成损伤。 在新罕布什尔州达特茅斯学院,化学教授凯伦博士在研究汞离子对蛋白质和DNA的影响时,不慎滴落了两滴二甲基汞在她的乳胶手套上。尽管凯伦立即采取了所有必要的安全措施清理实验现场,但二甲基汞仍然穿透了手套,渗入她的皮肤并进入体内。1997年6月,凯伦因治疗无效而去世。令人震惊的是,仅仅两滴二甲基汞溶液就能吸收1440毫克的汞,而人体汞含量达到400毫克就面临死亡的危险。
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#二甲基汞
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材料科学
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如何制备3-甲基-1H-吲唑-5-胺?
含有吲唑环结构的活性药物分子,作为潜在的蛋白激酶抑制剂,在多个治疗领域具有重要的应用前景。3-甲基-5-氨基-1H-吲唑是一种重要的医药中间体,用于构建活性药物分子母核,在小分子化学药物的合成、筛选等领域具有广阔的应用前景。 制备方法 以2-氨基-5-硝基甲苯为原料,经过关环、甲基化、还原反应可以得到3-甲基-1H-吲唑-5-胺。具体的制备反应式请参考下图: 图1 3-甲基-1H-吲唑-5-胺制备反应式 实验操作: 首先将55g的2-氨基-5-硝基甲苯溶解于2.5L的冰乙酸中,然后冷却,加入25g的亚硝酸钠和60ml的水配成的溶液,反应温度不超过25℃。将生成的黄色沉淀滤除,然后将反应液放置3天后进行减压浓缩,剩余物用200ml的水搅糊状,过滤,滤饼用冷水洗涤,干燥,用甲醇进行重结晶,最终得到42-47g的5-硝基吲唑,收率为72%-80%。 接下来,在三口反应瓶中加入N,N-二甲基甲酰胺溶液和5-硝基吲唑,搅拌30分钟,然后在0℃缓慢滴加碘甲烷,滴加完毕后,升温至室温进行反应。使用薄层色谱检测反应进度,待反应完全后,加入乙酸乙酯,进行水洗3~4次,然后用无水硫酸镁干燥有机相,过滤,浓缩得到产品5-硝基-3-甲基-1H-吲唑。 最后,在2L单口瓶中加入5-硝基-3-甲基-1H-吲唑和甲醇,搅拌溶解后加入Pd/C(10g,Pd∶C=10∶1),排除空气后通入氢气。在室温下搅拌4小时,待反应完全后,抽滤去除Pd/C,滤液蒸除溶剂后得到固体粗品,溶于500ml的乙酸乙酯中,用200ml的水洗,有机相用无水硫酸钠干燥,滤液蒸除溶剂,最终得到目标化合物3-甲基-1H-吲唑-5-胺。 参考文献 [1] WO2007/88478A1,2007;
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#3-甲基-1H-吲唑-5-胺
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阿戈美拉汀是否适用于抑郁症的治疗?
抑郁症的发生原因有遗传和环境等多种因素,其中压力过大也可能导致抑郁症的发生。对于抑郁症的患者,及时使用药物进行治疗是必要的。那么,阿戈美拉汀是否可以作为抑郁症的治疗药物呢? 阿戈美拉汀是一种治疗成人抑郁症的药物。因此,对于成年抑郁症患者来说,使用药物是可行的。在使用药物之前,需要仔细阅读药物说明书,并在医生的指导下进行使用,以预防抑郁症的发生。 抑郁症一旦发生,常常会导致患者出现身体不适的症状,如自杀倾向和情绪低落等。因此,及时使用阿戈美拉汀等药物对于抑郁症的治疗至关重要。然而,使用药物前需要了解更多相关信息,特别是正确的使用方法。此外,保持良好的心情也是预防抑郁症的重要方法。可以参加集体活动、从事自己感兴趣的事情等,以改善心情。 综上所述,“阿戈美拉汀是否适用于抑郁症的治疗?”从药物说明书中可以得知,抑郁症患者可以使用该药物。在使用药物时,应尽量按照专业医师的建议进行,同时也要积极预防抑郁症的发生。例如,听一些轻音乐、放松身心等方法都有助于预防抑郁症。
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#阿戈美拉汀
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