什么是1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯(DOTA-NHS)? 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯(DOTA-NHS)是一种化合物,用于肿瘤诊断和治疗中的靶向载体。它具有高灵敏性、良好的药代动力学和强大的肿瘤穿透能力等优势。它可以与镧系和其他金属离子生成稳定的配合物,常用于放射性核素治疗。DOTA-NHS的合成工艺相对复杂,但它可以克服其他方法的缺点,具有更好的稳定性和标记效率。 多肽靶向载体在肿瘤诊断和治疗中的应用 基于多肽的靶向载体在肿瘤诊断和治疗中的应用日趋广泛。与抗体相比,靶向多肽具有更好的灵敏性、药代动力学和肿瘤穿透能力。多肽靶向载体可以通过化学或噬菌体展示文库来筛选出与靶向载体特异性结合的多肽序列。目前,临床核医学显像主要使用 99 Tc核素,但单一核素显像无法满足肿瘤的多样性。镧系金属离子具有高配位数,可以与多胺多羧酸类配体生成稳定的配合物,常用于放射性核素治疗。DOTA是最常用的配体之一,它能与镧系和其他金属离子生成稳定的配合物,具有较高的稳定性和适用性。 参考文献 [1] Lu, S. X., Takach, E. J., Solomon, M., Zhu, Q., Law, S.-J., & Hsieh, F. Y. (2005). Mass Spectral Analyses of Labile DOTA-NHS and Heterogeneity Determination of DOTA or DM1 Conjugated Anti-PSMA Antibody for Prostate Cancer Therapy. Journal of Pharmaceutical Sciences, 94(4), 788–797. doi:10.1002/jps.20289 查看更多