什么是(1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇? 介绍 (1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇是一种手性有机化合物,具有化学式C10H15NO。它含有氨基和羟基官能团,以1S,2R的绝对立体构型存在。这种分子结构赋予了它特定的化学反应性和生物活性。茚醇在水和极性溶剂中溶解性良好,能形成氢键。芳香环提供了稳定性,手性中心使其在药物合成中具有潜在应用价值。 图一 (1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇 合成 通过光学活性反式-(-)-2-溴-1-茚醇合成光学活性顺式-(+)-1-氨基茚-2-醇。具体合成过程包括多步反应,最终得到白色晶体的(1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇。 图二 (1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇的合成 另一种合成方法是通过反式-(+-)-1,2-茚二醇合成顺式-(+/-)-1-氨基茚-2-醇。该方法也经历多步反应,最终得到白色晶体的(1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇。 图三 (1S,2R)-(-)-1-氨基-2-茚醇的合成2 参考文献 [1] (JP) Y I (JP) F A(JP) M S, et al.Method of producing cis-1-aminoindan-2-ol[P].US19940346746,1997-7-15. [2] Igarashi Y ,Asano F ,Shimoyamada M , et al.Method of producing cis-1-aminoindan-2-ol[P].US19940346746,1997-07-15. 查看更多
如何处理吸入或接触到(+)-N,N'-(1S,2S)-1,2-二氨基环己烷双(2-吡啶甲酰胺)? 背景及概述 [1][2] 医药化工合成中间体(+)-N,N'-(1S,2S)-1,2-二氨基环己烷双(2-吡啶甲酰胺)可用于制备药物。如果吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,请脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,请就医;如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,请立即漱口,禁止催吐,应立即就医。 制备 [1][2] 制备过程如下:向22L烧瓶中加入1,1'-羰基二咪唑(1.7Kg,10.48mol)和THF(7.5L),在室温下将固体吡啶甲酸(1.36Kg,11mol)加入到浆料中,反应吸热,使混合物从18℃冷却至12℃,然后将反应混合物加热至18-19℃。将所得澄清溶液搅拌1小时并在1小时内加入(1S,2S)-(+)-1,2-二氨基环己烷(0.5Kg,4.38mol),同时保持温度低于50℃,用2.5L THF冲洗烧杯和漏斗,将反应在室温下搅拌15小时,将水(0.5L)加入到稀浆液中,得到澄清溶液,将反应混合物搅拌1小时,通过旋转蒸发将反应混合物浓缩成橙色半固体,将反应产物在5L乙醇中浆化并通过旋转蒸发浓缩,64-65℃下溶解在乙醇(5L)中,冷却,溶液在58℃左右变浑浊。在该温度下将混浊溶液接种(10g)并冷却至-8℃。通过在烧结玻璃漏斗上过滤分离所得白色晶体,用5L冷水洗涤。乙醇(-8至-10℃),在室内真空下用氮气吹扫,然后在真空烘箱(35℃)中干燥。这导致分离出1.23Kg(86.3%)白色结晶固体。 主要参考资料 [1] WO2012079583. SYSTEM PROVIDING CONTROLLED DELIVERY OF GASEOUS CO FOR CARBONYLATION REACTIONS [2] US20020016492. Process for preparing 3-hydroxymethyl-4-(aryl or heterocyclic)-cyclopentanones 查看更多