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比卡鲁胺和恩杂鲁胺一样吗?
比卡鲁胺和恩杂鲁胺都是用于治疗前列腺癌的药物,但它们在机制和适应症上存在差异。了解这两者的不同,有助于患者更好地选择适合自己的治疗方案。 背景: 前列腺腺癌对转移性疾病男性和许多表现为生化复发的非转移性疾病患者进行雄激素剥夺疗法 ( ADT) 治疗,生化复发定义为前列腺切除术和/或放疗局部治疗后前列腺特异性抗原 (PSA) 增加。在 ADT 上睾酮去势水平的情况下,随后的疾病进展表现为 PSA 增加或骨骼或软组织的影像学进展,预示着去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的发展。2最近批准了几种治疗转移性 CRPC 的新疗法,包括靶向雄激素受体信号通路的药物(恩杂鲁胺、醋酸阿比特龙加泼尼松)等。CRPC 的初始治疗通常包括在 ADT 中加入二线激素药物,例如抗雄激素,最常见的是比卡鲁胺。 恩杂鲁胺是一种有效的口服雄激素受体抑制剂,可提高转移性去势抵抗性前列腺癌 ( CRPC) 男性化疗前后的生存率。比卡鲁胺是一种非甾体类抗雄激素药物,广泛用于治疗非转移性或转移性 CRPC 男性。 1. 比卡鲁胺和恩杂鲁胺一样吗? ( 1)比卡鲁胺是一种非甾体类口服抗雄激素,获准与 LHRH 类似物联合用于未接受激素治疗的前列腺癌患者,并经常用于临床实践。在去势抵抗性前列腺癌患者中,临床指南推荐将比卡鲁胺作为二线治疗,尽管这一建议基于低水平的证据。支持在去势抵抗性前列腺癌患者中使用比卡鲁胺的临床对照试验数据很少,在正在进行的 ADT 治疗中添加比卡鲁胺几乎没有临床益处。此外,非甾体类抗雄激素,如比卡鲁胺,可能在雄激素受体过度表达或突变的情况下起到雄激素受体激动剂的作用,表现为抗雄激素戒断综合征、血清 PSA 降低和停用抗雄激素后临床改善。 ( 2)恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,靶向雄激素受体信号通路中的几个步骤;其作用机制不同于抗雄激素。它抑制雄激素与雄激素受体的结合、雄激素受体核易位以及雄激素受体介导的 DNA 结合。与比卡鲁胺不同,恩杂鲁胺对野生型雄激素受体没有激动剂活性,到目前为止只有一份报告证实停药后血清 PSA 下降 50% 或更多。在临床前研究中,恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力更高,对雄激素受体信号通路关键成分的抑制作用也优于比卡鲁胺。报道称,恩杂鲁胺对去势抵抗性前列腺癌患者具有抗肿瘤作用,包括血清 PSA 浓度降低、转移性骨病稳定、循环肿瘤细胞 (CTC) 浓度从不利转变为有利。 恩杂鲁胺 的结构如下图: 2. 恩杂鲁胺比比卡鲁胺更好吗? ( 1)报道一 在 2 期随机双盲 STRIVE 试验中,与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺显著降低了转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 和非转移性 CRPC (nmCRPC) 患者的前列腺癌进展或死亡风险。David F. Penson等人指定的 STRIVE 亚组分析的目的是研究恩杂鲁胺与比卡鲁胺相比对 nmCRPC 患者的益处。患者 ( N ?= 139) 根据疾病分期分层,随机分配接受恩杂鲁胺 160 mg/天加雄激素剥夺疗法 (ADT;n ?= 70) 治疗或比卡鲁胺 50 mg/天加 ADT ( n ?= 69) 治疗。 对 nmCRPC 患者的 STRIVE 亚组分析表明,与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺在降低 nmCRPC 患者的进展或死亡风险方面具有优势。 ( 2)报道二 在 TERRAIN(转移性去势抵抗性前列腺癌患者中恩杂鲁胺与比卡鲁胺的比较)试验中,恩杂鲁胺显著延长了未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位无进展生存期,而比卡鲁胺则没有。在这次事后分析中,D Robert Siemens等人研究了年龄对恩杂鲁胺与比卡鲁胺在该人群中的疗效和安全性的影响。 患者按 1:1 的比例随机分配接受恩杂鲁胺 160 mg/天或比卡鲁胺 50 mg/天治疗。事后分析了年轻组(年龄小于 75 岁)和年长组(年龄 75 岁或以上)的无进展生存期、前列腺特异性抗原进展时间和安全性。 研究发现, 与比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺无论年龄大小均能改善临床疗效。跌倒和心脏事件增多表明,在为患有严重合并症的老年患者( 75 岁或以上)开药时应谨慎。 ( 3)报道三 对于患有转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC) 的黑人男性,恩杂鲁胺联合雄激素剥夺疗法是否比比卡鲁胺治疗具有更好的疗效?在一项针对 71 名患有 mHSPC 的男性的随机临床试验中,黑人患者使用恩杂鲁胺治疗后 7 个月前列腺特异性抗原反应率显著高于比卡鲁胺,但非黑人患者没有显著差异。这些发现表明,对于患有 mHSPC 的黑人男性,使用恩杂鲁胺治疗后疗效优于比卡鲁胺,应强烈考虑将恩杂鲁胺纳入 mHSPC 治疗计划。 3. 比卡鲁胺和其他药物联用 ( 1)比卡鲁胺和 Eligard 比卡鲁胺通常与促黄体激素释放激素( LHRH)激动剂联合使用,如亮丙瑞林(Lupron Depot、Eligard)或戈舍瑞林(Zoladex)。比卡鲁胺和 Eligard等促黄体激素释放激素 (LHRH) 类似物一起使用,用于治疗男性 D2 期转移性前列腺癌(已扩散的癌症)。 ( 2) 比卡鲁胺和度他雄胺 比卡鲁胺可阻断雄激素作用,常用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 患者。通过降低细胞内双氢睾酮,度他雄胺(双重 5-α 还原酶抑制剂)可提高比卡鲁胺在这种情况下的疗效。Franklin M. Chu等人评估了 度他雄胺加比卡鲁胺对前列腺特异性抗原 (PSA) 升高的无症状非转移性 CRPC 患者的疗效。研究方法为: 接受一线雄激素剥夺疗法 (ADT) 治疗期间 PSA 升高的前列腺癌 患者在一项双盲试验中被随机分配 (1:1) 接受比卡鲁胺 50毫克加安慰剂或比卡鲁胺 50 毫克加度他雄胺 3.5 毫克治疗,每日一次,持续 18 个月。研究发现 对于患有非转移性 CRPC 的男性,在比卡鲁胺中添加度他雄胺并未显著延长 TDP。 4. 提醒 比卡鲁胺和恩杂鲁胺虽然都用于前列腺癌的治疗,但它们在作用机制和适应症上有所不同。在选择治疗方案时,患者应与医生进行深入沟通,以确保根据个人情况做出最佳决策。始终遵循医疗专业人员的建议,以获得安全有效的治疗。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Enzalutamide [2]https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2015.64.9285 [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7838941/ [4]https://www.nature.com/articles/s41391-021-00465-7 [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28827103/ [6]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1470204515005185 [7]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0302283816304328 [8]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0959804915003901
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日用化工
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材料科学
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如何去合成5-氟尿嘧啶核苷?
本文旨在探讨合成 5-氟尿嘧啶核苷的方法及其实验步骤。通过详细介绍合成过程和操作要点,旨在为该合成方法提供实用指导和实验支持。 简述: 5-氟尿嘧啶是一种广谱抗肿瘤药物,但其毒性大,和核糖作用,形成核苷能降低其毒性。5-氟尿嘧啶核苷是5-氟尿嘧啶的一种活性代谢物形式。5-氟尿嘧啶核苷,英文名称:5-Fluorouridine,CAS:77180-80-4,分子式:C9H11FN2O6,常用作抗肿瘤药物的合成中间体和生化试剂等。 合成: 5- 氟尿嘧啶核苷有 2个反应位点,选择性不高,因此用HMDS保护,使3位的选择性降低,再与保护的核糖作用,然后水解,得到5-氟尿嘧啶核苷。具体方法如下: ( 1)17的合成 在盛有 20mlHMDS的100ml三口瓶中,加入5-氟尿嘧啶(1.3g,10mmol),硫酸铵(0.02g),加热回流5h,减压蒸馏除去HMDS,然后加入20mlCH2Cl 2,冰水浴,加入四乙酰基核糖(3.76g,10mmol),滴加1.2ml四氯化锡(溶解在5ml CH2Cl2中),滴加完毕,升至室温,搅拌3h,反应完毕,加入4g碳酸氢钠,滴加水至无沉淀生产无气泡产生,过滤不溶物质,滤液分为两层,有机相用水洗涤,用三氯甲烷萃取3-5次,合并有机相,加入无水硫酸镁干燥,旋干溶剂,用乙酸乙酯做淋洗剂,柱色谱分离,收集第二带,得产品2.33g,收率60%。 1H NMR(400M,CDCl3),δ(ppm):8.70(1H, d,J=5.5Hz),7.15(1H, d, J=6Hz), 6.15(1H, s), 5.30-5.31(2H, m), 4.20-4.21(1H, d, J=3.2Hz), 4.36-4.40(1H, m), 4.31-4.32(1H, m), 2.20(3H, s), 2.14(3H, s), 2.12(3H, s) ( 2) 5-氟尿嘧啶核苷的合成 在盛有 17(3.88g,10mmol)的20ml甲醇溶液中,加入5ml浓氨水,室温搅拌24h,减压除去溶剂,柱色谱(甲醇:乙酸乙酯=1:3)分离,收集第一带,得产品2.36g,收率90%。1H NMR(400M,CDCl3),δ(ppm):8.29(1H, d, J=7.2Hz), 5.74(1H, d, J=3.6Hz), 3.97-4.03(2H, m), 3.86(1H, d, J=3.2Hz), 3.66-3.69(1H, m), 3.56-3.59(1H, m) 分析: 5-氟尿嘧啶在溶剂中的溶解度较小,由于其极性较大,导致反应收率下降。采用HMDS作为溶剂和反应物,可以对5-FU的两个羰基进行TMS基团保护,显著降低了5-FU的极性,使其能够溶解于低极性溶剂中,有利于反应进行。同时,TMS基团的引入降低了嘧啶环3位氮的选择性。由于TMS对水敏感,因此必须确保反应体系保持无水状态。保护的5-FU与四乙酰基核糖反应是个经典的弗克反应,实验选用SnCl4做催化剂,反应效果较好,但是由于SnCl 4的使用使得反应的后处理变得较为繁琐,具体反应条件及催化剂的选择有待进一步的研究。5-氟尿嘧啶核苷的合成涉及经典的水解脱保护反应。由于产物的极性较高,实验中选用甲醇作为溶剂,在氨水条件下即可合成目标化合物,收率较高。鉴于生成物的极性较大,后续处理中柱色谱分离需要使用强极性淋洗剂。 参考文献: [1]李伟华.三甲基硅基卟啉的合成、分离和表征[D].湖南大学,2007.
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为什么维生素D3如此重要?
维生素D3是一种重要的维生素,也被称为胆钙化醇。它是维生素D在体内的活性形式之一,对钙和磷的吸收以及骨骼和牙齿的形成起着重要作用。 维生素D3的缺乏会影响钙的吸收,因此补充维生素D3对于补钙非常重要。特别是对于新生儿来说,维生素D3的补充可以预防佝偻病的发生。 维生素D3的作用有哪些? 1、促进小肠对钙的吸收:维生素D3可以促进肠壁对钙和磷的吸收,从而减轻骨质疼痛的症状。 2、增加血管的弹性:维生素D3可以改善动脉健康,减轻炎症与动脉硬化的关联。 3、调节胎盘的发育:维生素D3能够调节胎盘的发育与功能,预防流产、先兆子痫与早产等。 4、促进钙磷吸收:维生素D3可以促进机体对钙磷的吸收,保证机体正常的生长和骨骼钙化。 5、抗佝偻病:维生素D3的缺乏会导致佝偻病的发生,出现枕秃、方颅、鸡胸、腿型异常等症状。 如何补充维生素D3? 维生素D3可以通过太阳紫外线转化而来,但晒太阳的量远远不够。食物中的维生素D3含量有限,尤其是深海鱼受到海洋污染的影响。 因此,最直接的方式是额外给孩子补充维生素D3。市面上有许多维生素D3滴剂产品,适合婴幼儿使用。 根据专家共识,新生儿出生15天后应开始补充维生素D3,每日需求为400-800IU。市面上的维生素D3产品通常符合这一标准。
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#维生素d3
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什么是PVDF?
PVDF 是一种氟塑料,其英文全称为poly(vinylidene fluoride),中文名称为聚偏二氟乙烯,也被称为聚偏氟乙烯。PVDF是氟塑料家族中用量排名第二的产品,近年来得到了快速的发展,主要由于其良好的加工性能。PVDF防腐产品可用于阀门、管道的衬里,也可制成全塑件,甚至可以制造直径达到10m的大型设备,以及泡罩、结构复杂的填料等异型件。PVDF具有低熔点、高机械强度、耐磨、耐切割、耐高温、耐腐蚀、高介电常数等特点。此外,PVDF还具有优异的耐候性、抗紫外线、抗辐射性能和加工性能,可用于制作管、板、棒、薄膜、纤维和全塑阀门。PVDF还具有阻气性好、特殊的压电性和热电性等特点,广泛应用于建筑防腐、耐候涂料、化工防腐、压电材料、吊鱼线等领域。 PVDF的外观为半透明或白色粉体或颗粒,分子链间排列紧密,含氧指数为46%,不燃,结晶度在65%~78%之间,密度为1.17~1.79g/cm3,熔点为172℃,热变形温度为112~145℃,长期使用温度为-40~150℃。PVDF树脂既可以指偏氟乙烯均聚物,也可以指偏氟乙烯与其他少量含氟乙烯基单体的共聚物。PVDF树脂具有氟树脂和通用树脂的特性,除了具有良好的耐化学腐蚀性、耐高温性、耐氧化性、耐候性和耐射线辐射性能外,还具有压电性、介电性和热电性等特殊性能。PVDF是目前含氟塑料中产量名列第二位的大产品,全球年产能超过4.3万吨。
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#pvdf
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什么是Teflon AF(无定型含氟树脂)?
美国Du Pont公司在1989年宣布推出了一种全新的非晶型氟树脂 Teflon AF 。这种氟树脂是在DuPont公司多年的技术积累基础上研发而成的。早在1938年,Du Pont公司的化学工作者普兰凯特博士发现了聚四氟乙烯,随后该公司首先开发了氟树脂Teflon PTFE。 Teflon AF 无定型含氟树脂是通过共聚全氟-1,3-二氧环戊烯(PD)类单体与VDF、HFP、TFE、CTFE等单体而制成的。PD中最常用的单体是全氟-2,2-二甲基-1,3-二氧环戊戈烯(PDD),而共聚单体中最常见的是四氟乙烯(TFE)。Teflon AF是由PDD与TFE共聚而成,并添加了其他少量单体。 Teflon AF 无定型含氟树脂不仅具备氟树脂通常的化学惰性、耐温、耐候等优良性能,还具有出色的光学透明性、耐紫外光照射和低折射率等优异的光学性能。 这种材料主要应用于医学、军事、宇航和电子计算机等领域,是制造光导纤维、光学器材和电绝缘材料的理想选择。其中,涂覆光纤是其最主要的应用之一。
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#氟树脂
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蠕变是什么现象?
蠕变是指在保持应力不变的情况下,固体材料的应变随时间延长而增加的现象。与塑性变形不同,蠕变可以在应力小于弹性极限时发生,只要应力作用时间足够长。 蠕变的机制包括扩散和滑移。扩散蠕变是指质点穿过晶体内部空穴扩散产生的蠕变,而滑移蠕变是指质点沿晶体边界扩散或由位错促进滑移引起的蠕变。蠕变的发生解释了岩石在低应力下发生大变形的原因。 蠕变不仅在高温下发生,低温下也会发生,但需要达到一定的温度才能显著。不同金属材料的蠕变温度约为熔化温度的0.3倍。对于一些低熔点金属如铅、锡等,室温下就会发生蠕变。 改善蠕变的方法包括: 选择蠕变小的材料制造高温工作的零件,如耐热钢。 对发生蠕变的零件进行冷却或隔热。 防止零件向可能损害设备功能或造成拆卸困难的方向发生蠕变。 此外,对于铸造砂型(砂芯)起模后的蠕变,可以采取缩短可使用时间、使用复合固化剂、减少加水玻璃量、增加固化剂加入量、鼓热风强制硬化等措施来改善。 提高结构材料的抗蠕变性能可以采取以下措施: 在材料的玻璃化温度以下使用。 使大分子产生交联。 在主链中引入芳杂环或极性基团。 在载荷作用下,PTFE的形变会随时间延长而增大。影响PTFE蠕变的重要参数包括载荷、时间和温度,在设计PTFE制品时需要考虑这些因素。
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日用化工
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聚四氟乙烯有哪些特性?
回答: 聚四氟乙烯具有多种特性: 耐高温:可在250℃的工作温度下使用。 耐低温:即使温度下降到-196℃,仍能保持5%的伸长率。 耐腐蚀:对大多数化学药品和溶剂表现出惰性,能耐强酸强碱、水和各种有机溶剂。 耐气候:具有塑料中最佳的老化寿命。 高润滑:是固体材料中摩擦系数最低的。 不粘附:是固体材料中表面张力最小的,不粘附任何物质。 无毒害:具有生理惰性,长期植入人工血管和脏器内不会引起不良反应。 聚四氟乙烯的相对分子质量较大,一般为数百万。结晶度为90~95%,熔融温度为327~342℃。聚四氟乙烯的分子结构解释了其各种性能。在低于19℃时,形成13/6螺旋;在19℃发生相变,分子稍微解开,形成15/7螺旋。 聚四氟乙烯在高温裂解时主要解聚为四氟乙烯,其解聚所需能量较低。然而,高温裂解还会产生剧毒的副产物,因此在使用时需要注意安全防护并避免接触明火。 聚四氟乙烯具有极小的摩擦系数,仅为聚乙烯的1/5,这是全氟碳表面的重要特征。由于氟-碳链分子间作用力极低,聚四氟乙烯具有不粘性。
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#聚四氟乙烯
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材料科学
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金黄紫堇碱的重要性及其制备方法?
金黄紫堇碱是生物碱合成中的关键物质,不仅是小檗碱类生物碱的基本骨架,还是许多其他生物碱的前体物质。小檗碱桥接酶(BBE)是生物碱合成途径中的关键酶,它能催化(S)-网状番荔枝碱的N-甲基环化反应,从而形成金黄紫堇碱。金黄紫堇碱是血根碱、白屈菜红碱、小檗碱和延胡索乙素的共同中间体。 如何制备金黄紫堇碱 一种通过PCR技术扩增小檗碱桥接酶基因并整合到植物表达载体中的方法被提出。该方法利用农杆菌介导的方式将表达载体导入植物外植体中,以提高植物中苄基异喹啉类生物碱的含量。经过该方法处理的植株中,金黄紫堇碱等苄基异喹啉类生物碱的含量显著提高,约提高3倍左右。 其他研究发现 一项研究发现左旋金黄紫堇碱具有抗精神分裂症的作用。该研究使用动物模型诱发精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知损伤,并评估了左旋金黄紫堇碱对这些症状的影响。结果显示,左旋金黄紫堇碱能有效抑制精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知障碍。 参考资料 [1] [中国发明] CN201811338282.0 过表达小檗碱桥接酶提高博落回中BAIs含量的方法及应用 [2]高赟赟,米桂芸,刘帅,杨征.左旋金黄紫堇碱抗精神分裂症作用研究[J].中国药理学通报,2016,32(01):103-109.
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#金黄紫堇碱
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材料科学
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日用化工
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材料科学
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如何制备2-氨基环己醇并应用于不同领域?
2-氨基环己醇是一种重要的精细化工产品,具有广泛的应用前景。它在医药、农药、固化剂、增塑剂、稀释剂和表面活性剂等领域都有广泛的用途。 制备方法 为了制备2-氨基环己醇,可以按照以下步骤进行: 首先,在水浴反应条件下,将214.3g氨水加入500mL三口烧瓶中。然后,搅拌并加热,当内部温度达到50℃左右时,开始缓慢滴加50.0g1,2-环氧环己烷到反应瓶中。滴加完毕后,保持恒温反应12小时。反应结束后,处理反应产物并进行重结晶提纯,最终得到2-氨基环己醇,收率为90%,胺值为453mgKOH/g。 应用领域 由于2-氨基环己醇的广泛用途,它可以应用于医药、农药、固化剂、增塑剂、稀释剂和表面活性剂等领域。随着经济的发展,对该产品的市场需求量将不断扩大。 主要参考资料 [1] (CN107011190) 一种1,2?环氧环己烷开环制备β?氨基环己醇的新工艺
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#2-氨基环己醇
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精细化工
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材料科学
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如何制备3-甲基羟基吲哚?
3-甲基羟基吲哚是一种常用的医药中间体,可以通过以下步骤制备得到。 步骤一:制备反应溶液 在乙醚中分别加入α-氯丙酰氯和苯胺,保持在适当的温度下搅拌。 步骤二:加入三氯化铝 将三氯化铝逐渐加入到反应溶液中,并在搅拌下逐渐加热,直至完全熔融。 步骤三:除去盐酸 将混合物加热至一定温度,除去形成的盐酸。 步骤四:萃取和分离 将混合物冷却后,倒入氯仿、冰和浓盐酸的混合物中。分离水相,并用碳酸钠调节pH值。 步骤五:蒸馏和收集产物 将有机萃取物进行水洗和脱水处理,然后进行真空蒸馏。收集沸点在125-130℃的馏分。 步骤六:结晶和回收产物 将馏分溶于热甲醇中,加入水后静置过夜。通过过滤获得稻草色结晶产物,即3-甲基羟基吲哚。 应用举例 一种护眼纸的制造工艺中,可以使用3-甲基羟基吲哚作为黑色素溶液的原料之一。 主要参考资料 [1] WO2013168001 - COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF MODERATE TO SEVERE PAIN [2] [中国发明] CN201910628020.6 一种护眼纸的制造工艺
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#3-甲基羟基吲哚
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日用化工
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材料科学
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材料科学
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邻甲基苯甲酸甲酯的应用及合成方法?
背景及概述 [1-2] 邻甲基苯甲酸甲酯是一种常用的医药合成中间体,广泛应用于合成盐酸多塞平等药物。盐酸多塞平是一种治疗抑郁症和焦虑性神经症的药物,通过抑制中枢神经系统对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,增加这两种神经递质在突触间隙中的浓度,从而发挥抗抑郁、抗焦虑和镇静作用。 应用 [1-2] 应用一、 CN201510835666.3公开了一种以邻甲基苯甲酸甲酯为原料的盐酸多塞平的合成方法。该方法包括以下步骤: (1) 在光照条件下,将邻甲基苯甲酸甲酯与N-卤代丁二酰亚胺在石油醚溶剂中发生苄基卤代反应,得到邻卤甲基苯甲酸甲酯(化合物J); (2) 将邻卤甲基苯甲酸甲酯与苯酚在甲醇钠的醇溶剂中进行取代反应,得到化合物H; (3) 对化合物H进行水解反应,得到化合物I; (4) 在无水氯化铝的催化下,将化合物I在DMSO溶剂中进行环化反应,得到6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚英-11-酮(化合物A); (5) 将化合物A与3-氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入镁粉且以THF和/或无水乙醚为溶剂的条件下进行亲核加成反应,得到羟基类化合物(化合物C); (6) 在强碱的醇溶剂中加热,对羟基类化合物进行消除反应,得到烯烃类化合物(化合物D); (7) 在氢卤酸下,对烯烃类化合物进行亲核取代反应,得到卤代物(化合物E),其中化合物E中X为-Cl、-Br或-I; (8) 将卤代物与二甲胺在加入有机锂化合物于醚的溶剂中进行亲核取代反应,得到多塞平(化合物F)。 应用二、 CN201410514898.4公开了一种1-异吲哚啉酮的制备方法。该方法包括以下步骤: ⑴ 将邻甲基苯甲酸甲酯溶于四氯化碳中,加入NBS和过氧化苯甲酰,回流反应2小时,得到中间体邻溴甲基苯甲酸甲酯; ⑵ 将邻溴甲基苯甲酸甲酯溶于四氢呋喃溶液中,滴入浓氨水,室温搅拌过夜,得到1-异吲哚啉酮。 参考文献 [1] CN201510835666.3 以邻卤甲基苯甲酸甲酯为原料的盐酸多塞平的合成方法 [2] CN201410514898.4 1-异吲哚啉酮的制备方法
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#邻甲基苯甲酸甲酯
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材料科学
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如何提高麦糟对酸性湖蓝A的吸附能力?
酸性湖蓝A是一种具有深蓝色的粉末,可以溶于水和乙醇。在浓硫酸中,酸性湖蓝A呈现出橄榄色,稀释后会产生黄色沉淀。酸性湖蓝A是通过苯甲醛-2,4-二磺酸与N-乙基-N-苄基苯胺缩合后经氧化制得的。它常被用于酸性浴中染羊毛、蚕丝和锦纶。 吸附研究的重要性 研究一 为了更好地去除废水中的酸性湖蓝A,熊昌狮等人进行了一项实验。他们使用了HCl、NaOH、AlCl 3 和CH 3 COONH 4 作为改性剂,对麦糟进行了改性研究。实验结果表明,在30℃的温度条件下,使用0.8 mol/L的AlCl 3 溶液处理12小时的改性麦糟,对pH值为3的酸性湖蓝A溶液具有最佳的吸附能力。脱色率达到了98.9%,改性麦糟的吸附量为19.78 mg/g。通过傅里叶变换红外光谱分析和动力学分析,研究人员发现经过AlCl 3 改性后的麦糟新增了N-Cl、C-Cl等活性基团,增强了麦糟的吸附能力。吸附过程符合准二级动力学模型。 研究二 房平利用污水处理厂未消化脱水污泥,采用二氧化锰作为催化剂,磷酸作为活化剂,通过微波辐照工艺制备了掺锰污泥活性炭,并研究了掺锰污泥活性炭对酸性湖蓝A的吸附效果。实验结果表明,掺锰污泥活性炭对初始质量浓度为30 mg/L的酸性湖蓝A的最佳吸附条件为:吸附时间为60分钟,掺锰污泥活性炭的加入量为4 g/L,溶液的pH值为7。在这些条件下,酸性湖蓝A的吸附率达到了99.4%。对不同浓度的酸性湖蓝A进行的动力学研究表明,伪二级动力学方程能够很好地描述掺锰污泥活性炭对酸性湖蓝A的吸附过程。这说明伪二级动力学模型包含了吸附的所有过程,能够更真实地反映酸性湖蓝A在掺锰污泥活性炭上的吸附机理。这些实验结果为污水处理厂污泥的资源化利用提供了理论基础。 参考文献 [1] 化学物质辞典 [2] 熊昌狮,陈云嫩,代振鹏.基于吸附废水中酸性湖蓝A的麦糟改性研究[J].有色金属科学与工程,2015,6(06):116-120. [3] 房平,邵瑞华,陈富民,任娟.掺锰污泥活性炭对酸性湖蓝A的吸附性能[J].土木工程与管理学报,2011,28(02):87-90.
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#专利兰A
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山楂粉有哪些功效与作用?
山楂,又称山里红,是一种富含微量元素的水果,含有柠檬酸、山楂酸、黄酮类和多种维生素等营养成分。适量食用山楂粉对人体健康非常有益。随着生活水平的提高,将山楂研磨成粉末食用变得方便快捷,因此深受人们喜爱。 山楂粉的功效与作用有哪些? 1、降压降脂:长期食用山楂粉可以降低血压和血脂,调节血脂的功能。 2、防癌、抗癌:山楂粉中含有一种叫牡荆素的化合物,具有抗癌的作用。 3、减肥:山楂粉中的解脂酶可以促进脂肪类食物的消化,有助于减肥。 4、治疗痛经、月经不调:山楂粉具有活血化淤的作用,适合血淤型痛经患者和月经不调者食用。 5、强心、降血脂、降血压:山楂粉可以降低血清胆固醇和甘油三酯,预防动脉粥样硬化,同时对心脏有保护作用。 如何食用山楂粉? 1、冲服山楂粉:将少量山楂粉冲成粘稠状,饭前服用,但要注意不要过量。 2、直接冲泡:将山楂粉加入凉开水和蜂蜜中冲泡,一天可饮用三次。 3、山药山楂米糊:将山药、大米、山楂粉和蓝莓一起煮成糊状,可作为食疗佳品。 4、山楂糕:将山楂粉、藕粉、白糖和水搅拌煮至粘稠,待冷却后切块食用。 哪些人不适合食用山楂粉? 山楂具有耗气、损齿、易饥的特点,因此脾胃虚弱的人不宜多食。儿童在换牙期间不宜长期食用山楂制品,以免影响牙齿生长。糖尿病患者和孕妇也不适合食用山楂粉。
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欧前胡素和异欧前胡素的药理作用及应用?
欧前胡素和异欧前胡素属于6.7-峡喃香豆素类化合物,广泛存在于植物界,尤其在伞形科常用中药中含量丰富。它们是这些中药的主要药理成分,具有多种生物学活性和广泛的应用价值。国内外的专家学者一直致力于对它们的开发和利用。 相关研究 王梦月等研究了白芷中的欧前胡素、异欧前胡素等成分的镇痛活性,发现它们能够显著减少小鼠扭体次数,并延迟扭体的出现。此外,它们还具有明显的镇痛作用,能够抑制小鼠疼痛。M.J.Abad等认为欧前胡素具有双重抑制环氧酶和脂氧酶的作用,可作为一种新型抗炎剂。H.S.Ba等发现欧前胡素能够抑制大鼠腹膜巨噬细胞中前列腺素的产生,并抑制环氧酶-2和前列腺素E合成酶的产生。此外,欧前胡素还具有抗菌和抗病毒活性,对多种细菌和人类免疫缺陷病毒1型具有抑制作用。 欧前胡素和异欧前胡素是同分异构体,具有相似的药理作用,但药效强弱不同,并对药物代谢酶有一定的抑制作用。因此,在与其他药物合用时需要注意药物间的相互作用,以确保合理用药。随着研究的深入和药动学的完善,对于以欧前胡素和异欧前胡素为主要成分的中药及中成药的临床应用具有重要意义。
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#欧前胡素
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精细化工
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丙二醇正丁醚的基本信息是什么?
中文名:丙二醇正丁醚 外文名:Propylene glycol n-butyl ether 别名:1,2-丙二醇-1-单丁醚 分子式:C4H9OCH2CH(CH3)OH 分子量:132.2 CAS:29387-86-8 性状:低气味澄清液体,低粘度低张力,高闪点微毒。 丙二醇正丁醚的应用领域有哪些? 由于其低毒低气味高闪点的特性,丙二醇正丁醚是一个环保安全的有机溶剂。它被广泛用于高聚物的溶解,水分散型/溶剂型油漆/涂料的制造,以及家用/工业用重油污的清洗剂配方成分。此外,丙二醇正丁醚在水性涂料的制造中也是理想的分散/稳定/催干/偶联剂,其较低的气味使其成为室内装修涂料的理想溶剂。 如果发生泄露,应该如何进行应急处理? 在处理泄露时,应采取以下措施: 1. 应急处理人员应戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。 2. 禁止接触或跨越泄漏物。 3. 使用的所有设备应接地。 4. 尽可能切断泄漏源,消除所有点火源。 5. 根据泄漏物的流动、蒸汽或粉尘扩散情况划定警戒区,无关人员从侧风、上风方向撤离至安全区。 6. 收容泄漏物,避免污染环境,防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。 对于小量泄漏,应尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,并用沙土、活性炭或其他惰性材料吸收,然后转移至安全场所。对于大量泄漏,应构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,并使用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 丙二醇正丁醚的操作处置和储存注意事项有哪些? 在操作和处置丙二醇正丁醚时,应注意以下事项: 1. 操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。 2. 操作和处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。 3. 避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。 4. 远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。 5. 使用防爆型的通风系统和设备。 6. 如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。 7. 避免与氧化剂等禁配物接触。 8. 搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。 9. 使用后洗手,禁止在工作场所进食。 10. 配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。 关于储存丙二醇正丁醚的注意事项: 1. 储存于阴凉、通风的库房。 2. 库温不宜超过37°C。 3. 应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。 4. 保持容器密封。 5. 远离火种、热源。 6. 库房必须安装避雷设备。 7. 排风系统应设有导除静电的接地装置。 8. 采用防爆型照明、通风设置。 9. 禁止使用易产生火花的设备和工具。 10. 储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
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#丙二醇丁醚
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中药
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重钙粉有哪些用途和作用?
重钙粉是由方解石制成的一种白色粉体,主要成分是碳酸钙。根据不同的用途和作用,重质碳酸钙有着广泛的应用。 橡胶行业 橡胶工业中使用大量的碳酸钙作为填充剂,可以增加橡胶制品的容积,节约天然橡胶,并提高制品的强度和耐磨性。 塑料行业 碳酸钙在塑料制品中起到骨架作用,可以提高制品的稳定性、硬度、光泽和平整性,同时还可以替代昂贵的白色颜料。 油漆行业 碳酸钙在油漆和乳胶漆中的应用量较大,可以提高涂料的光泽度和分散性。 水性涂料行业 碳酸钙在水性涂料中能够保持涂料的稳定性,使其不沉降,并且具有良好的分散性。 造纸行业 碳酸钙在造纸工业中起到重要作用,可以保证纸张的强度和白度,并且成本较低。 建筑行业 碳酸钙在干粉砂浆和混凝土中具有重要作用,可以降低生产成本,增加产品的韧性和强度。 防火天花板行业 碳酸钙在防火天花板的生产过程中使用,可以提高产品的白度、亮度和防火性能。 人造大理石行业 碳酸钙广泛应用于人造大理石的生产,可以提高产品的白度和纯净度。 地板砖行业 碳酸钙可以用于地板砖行业,可以增加产品的白度、拉力和韧性,降低生产成本。 饲料行业 碳酸钙可以增加饲料中的钙含量,提升饲料的品质。
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#重钙
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精细化工
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吡啶盐酸盐的制备方法有哪些?
吡啶盐酸盐是一种重要的医药中间体和精细化工原料,具有广泛的应用范围和市场前景。在医药领域中,吡啶盐酸盐可用于合成甲基红霉素等重要的医药中间体。因此,人们一直在努力研究成本低、收率高、适用于工业生产的吡啶盐酸盐制备方法。 性质 吡啶盐酸盐是一种白色结晶粉末,易吸湿,在水中的溶解度为85g/100g。 合成方法 吡啶盐酸盐可以通过将干燥的氯化氢气体通入吡啶的二氯甲烷溶液中来制备,产物以白色固体的形式析出。 C5H5N+HCl?C5H6N+Cl? 一种吡啶盐酸盐的合成方法包括以下步骤: (a) 在室温下,将浓盐酸滴入到氯化钙颗粒中,获得干燥的氯化氢气体; (b) 在冷水浴锅中,将吡啶和二氯甲烷加入装有搅拌器、温度计、回流冷凝器和进气管的烧瓶中,开始搅拌并通入干燥的氯化氢气体,在30℃?40℃的条件下生成白色吡啶盐酸盐; (c) 停止搅拌,过滤吡啶盐酸盐和二氯甲烷,滤液为二氯甲烷,滤饼为吡啶盐酸盐,将滤饼放入真空干燥器中干燥1?3小时,得到成品吡啶盐酸盐。 该合成方法具有总收率高、原料价格便宜、反应时间短、条件温和、工艺操作简单等优点。 稳定性 1. 远离氧化物。 2. 不溶于水、苯和乙醇。 储存条件 储存在密封容器中,放置在阴凉干燥的地方,远离氧化剂。
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#吡啶盐酸盐
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日用化工
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羟基柠檬酸的功效与作用是什么?
羟基柠檬酸是一种柠檬酸的衍生物,主要存在于藤黄果的果皮中,是藤黄果的主要功能成分。它通过抑制脂肪的合成,促进脂肪酸的燃烧,减少食物的摄入来实现减肥的功能。 羟基柠檬酸的功效与作用 藤黄果原产于亚洲、南非和波利尼西亚,其中的羟基柠檬酸是可食用果实的果皮提取物。羟基柠檬酸在新陈代谢中起到与柠酸盐不同的作用,能加速脂肪代谢,抑制脂肪酸和胆固醇的合成。它还能增加新陈代谢率,促进脂肪酸消耗,对高血压、心血管疾病、糖尿病、肥胖症、胃炎、溃疡等疾病有辅助治疗的效果。 羟基柠檬酸是一种纯天然提取物,具有明确的化学成分和减肥机理。它通过抑制脂肪的合成,促进脂肪酸的燃烧,减少食物的摄入来实现瘦身减肥的作用。它是一种理想且健康的减肥保健原料,被广泛应用于欧美瘦身保健品。对于那些想要保持体重的人来说,羟基柠檬酸能够有效防止体重增加。特别适合以淀粉为主食的东方人使用,因为它能取代柠檬酸盐竞争性抑制脂肪酸合成,对减肥瘦身效果更好。 羟基柠檬酸的制备方法 根据CN104844447B的方法,以藤黄果为原料制备高纯度羟基柠檬酸的步骤如下: (1)将藤黄果粉碎成粗粉,加入CaCO3溶液和活性炭进行低温高剪切提取,过滤得到羟基柠檬酸钙溶液A。 (2)羟基柠檬酸钙溶液A经微滤、超滤得到羟基柠檬酸钙溶液B。 (3)向羟基柠檬酸钙溶液B中加入磷酸溶液,经纳滤脱盐得到羟基柠檬酸浓缩液。 (4)羟基柠檬酸浓缩液经冷却结晶、离心分离得到高纯度羟基柠檬酸结晶粉末。 羟基柠檬酸的副作用 羟基柠檬酸盐在体内注射剂量超过200mg/kg(腹膜注射)或口服剂量超过400mg/kg时才会产生半数致死剂量,但不会影响呼吸作用、磷酸化作用或线粒体的柠檬盐合成。它不会透过线粒体,也不会影响正常的能量生成,因此没有任何副作用。羟基柠檬酸还有助于增加新陈代谢率,促进脂肪酸消耗,控制食欲,减少肌肉组织蛋白损失。对于肥胖症和体重超标的人来说,它是一种安全且无副作用的选择。
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#2-羟基柠檬酸
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四氢苯酐的生产方法是什么?
四氢苯酐,也称为四氢化邻苯二甲酸酐,是一种重要的化工产品,具有广泛的应用。它可以用作环氧树脂固化剂,增塑剂,醇酸树脂,不饱和聚酯树脂的成分。此外,它还可以用于生产表面活性剂,湿润剂,乳化剂,除草剂,植物生长抑制剂,杀虫剂,杀菌剂,防虫剂,纤维处理剂和润滑油添加剂等。 生产方法 一种生产液体四氢苯酐的方法是以混合碳四为原料直接生产液体四氢苯酐。该方法通过以下步骤实现: (1) 将顺酐加热至熔化,加入阻聚剂对苯二酚和异构化催化剂五氧化二磷。 (2) 将混合碳四通入顺酐熔液中,使碳四中的1,3-丁二烯与顺酐发生反应。反应温度为60-120℃,不反应的碳四组分从另一出口冷却回收。 (3) 用气相色谱跟踪分析反应混合物的成分变化。当顺酐含量降为零时,停止通入混合碳四,将反应温度提高至150-200℃,继续反应1-10小时。 (4) 对反应产物进行减压蒸馏,收集120-140℃/5mmHg的馏分,即得到产品液体四氢苯酐。 该方法的优点包括: (1) 生产的液体四氢苯酐是四种异构体的混合物,其凝固点可降至室温以下或更低。通过控制异构化反应的程度,可以调整混合物中各异构体的比例,从而改变其凝固点。使用液体四氢苯酐代替固体四氢苯酐可以简化生产工艺,降低生产成本,提高产品质量,并有利于操作者的个人防护。 (2) 在异构化催化剂的存在下,异构化反应与双烯加成反应几乎同时进行,使产物的凝固点降低。因此,即使在不使用溶剂的情况下,也能保持较低的反应温度,减少副反应的发生。 (3) 无需对原料混合碳四进行精制分离,大大降低了生产成本。同时,通过反应,混合碳四中的1,3-丁二烯被有效地脱除,可以作为新的化工原料出售。 (4) 产品在常温下为液体,经过简单的蒸馏即可纯化。不仅收率高,而且纯度高,色相良好。 参考文献 CN100400530C
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#四氢苯酐
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精异丙甲草胺是一种优秀的除草剂吗?
一种非常出色的封闭型除草剂,适用于多种农作物,具有良好的除草效果和作物安全性。精异丙甲草胺是先正达公司开发的一种选择性封闭除草剂,是异丙甲草胺中活性最高的S活性异构体,通过增加高活性异构体的浓度,使其效力超过异丙甲草胺的1.6倍。精异丙甲草胺不仅具有异丙甲草胺的所有优点,而且在防除杂草和安全性上更胜一筹,其毒性仅为异丙甲草胺的十分之一。 精异丙甲草胺的主要特点 (1)广泛的除草范围:精异丙甲草胺是一种封闭性播后出苗前选择性除草剂,可有效防除一年生禾本科杂草和阔叶杂草,以及莎草科杂草。 (2)良好的安全性:精异丙甲草胺不仅具有异丙甲草胺的所有优点,而且在防效和安全性上更胜一筹,对农作物非常安全。 (3)持效期长:精异丙甲草胺具有封杀作用,对未出土的刚发芽的种子以及已经出土的小草都有很好的杀灭作用,在田间的持效期可达50~60天,有足够的时间控制农作物封行前的各种杂草。 精异丙甲草胺的适用范围 精异丙甲草胺主要用于旱地农作物播后苗前或移栽前土壤处理,如玉米、大豆、豌豆、蚕豆、菜豆、大蒜、洋葱、花生、甘蔗、棉花、油菜、马铃薯、洋葱等直播作物,也可用于番茄、辣椒、油菜、甘蓝、西瓜、甜瓜、南瓜、冬瓜等育苗移栽的蔬菜作物移栽前土壤处理。 精异丙甲草胺的防除对象 精异丙甲草胺可防除田间大部分一年生禾本科杂草、部分双子叶杂草和一年生莎草科杂草,如稗草、日本看麦娘、野燕麦、狗尾草、金狗尾草、牛筋草、异型莎草、碎米莎草、早熟禾、野黍、画眉草、臂形草、黑麦草、稷、虎尾草、看麦娘等大部分禾本科杂草,以及鸭跖草、芥菜、小野芝麻、水棘针、香薷、菟丝子、柳叶刺蓼、酸模叶蓼、篇蓄、马齿苋、繁缕、荠菜、藜、小藜、反枝苋、猪毛菜等阔叶杂草。 精异丙甲草胺的使用方法 (1)直播作物:对于直播的大豆、豌豆、菜豆、豇豆、大蒜、马铃薯等作物,可在播种后出苗前,使用960克/升精异丙甲草胺乳油40~65毫升/亩,兑水30~40公斤,均匀喷雾。如果加盖地膜,在播种后施药,然后盖膜,可有效长时间控制杂草的萌发。 (2)移栽幼苗:对于西瓜、黄瓜、甜瓜、番茄、辣椒、茄子等育苗移栽的作物,可使用960克/升精异丙甲草胺乳油40~65毫升/亩,兑水30~50毫升,在施药后盖膜,然后打孔移栽,也可长时间控制杂草的萌发。 (3)玉米田使用:在玉米4~6叶期,一年生杂草2~5叶期茎叶处理,亩用50%精·烟·莠去津可分散油悬浮剂120~180克,兑水35~45升,均匀喷雾,具有连封带杀的作用,持效期长,除草效果好。 (4)可以随水浇灌,使用960克/升精异丙甲草胺乳油40~65毫升/亩。
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