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乙酰化透明质酸钠的制备方法是怎样的? 透明质酸(Hyaluronic acid,HA),又称玻璃酸,是一种酸性直链多聚粘多糖,具有很强的亲水性和优秀的保湿性能。它广泛存在于动物组织细胞细胞质和部分细菌的夹膜中,并被国际化妆品行业公认为最理想的天然保湿因子。 随着生活水平的提高,人们对产品品质的要求也越来越高。然而,传统的透明质酸保湿时间有限,无法满足现代高节奏生活的需求。为了解决这个问题,乙酰化透明质酸钠应运而生。乙酰化的HA不仅具有良好的亲水性,还具有出色的亲脂效果。乙酰化的HA以半镶嵌的结构存在于皮肤中,其中一端亲附在表皮上,由于其亲脂性,能够牢牢地附着在皮肤上。此外,小分子量的乙酰化HA对皮肤的保湿性、修复性和弹性增加等方面都有显著效果。 乙酰化透明质酸钠的制备方法 目前,乙酰化反应的制备方法已经在各种教科书中有详细描述。其中,常用的催化剂有强碱或强酸,常用的酰化试剂有酰氯和酸酐等。 本发明提供了一种高取代度乙酰化透明质酸钠的制备方法。该方法通过三乙胺的丙酮溶液进行透明质酸的活化分离,采用乙酸酐在低温条件下以钴60辐射辅助脱水反应,以及添加催化剂和酰化增强剂进行酰化反应。这种方法的优点是:活化分离操作提高了乙酰化程度,同时减少了杂质的引入;低温和钴60辐射辅助脱水反应降低了脱水温度,乙酸酐作为脱水剂能够参与后续的酰化反应,减少了杂质的引入,并避免了对环境的污染;酰化反应中的催化剂和增强剂显著提高了乙酰化程度。 查看更多
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二甲醚有哪些用途? 二甲醚,又称甲醚或DME,是一种无色气体或压缩液体,具有轻微醚香味。它与石油液化气(LPG)相似,并溶于水及多种有机溶剂。二甲醚易燃,在燃烧时火焰略带光亮,燃烧热为1455kJ/mol。它在常温下具有惰性,不易自动氧化,无腐蚀、无致癌性,但在辐射或加热条件下可分解成甲烷、乙烷、甲醛等。 二甲醚的用途有哪些? 二甲醚作为一种基本化工原料,在制药、燃料、农药等化学工业中有许多独特的用途。它可以代替氟里昂用作气溶胶喷射剂和致冷剂,减少对大气环境的污染和臭氧层的破坏。由于其良好的水溶性和油溶性,使得其应用范围大大优于石油化学品。它还可以代替甲醇用作甲醛生产的新原料,降低生产成本。作为民用燃料气,二甲醚的储运、燃烧安全性以及性能指标均优于石油液化气,可作为城市管道煤气的调峰气、液化气掺混气。此外,它还是柴油发动机的理想燃料,不存在汽车冷启动问题,并且是制取低碳烯烃的主要原料之一。 由于石油资源短缺、煤炭资源丰富及人们环保意识的增强,二甲醚作为从煤转化成的清洁燃料而日益受到重视,成为近年来国内外竞相开发的性能优越的碳一化工产品。作为LPG和石油类的替代燃料,二甲醚具有与LPG相类似的物理性质,燃烧时不会产生破坏环境的气体,且能够便宜而大量地生产。因此,它被期望成为21世纪的能源之一。 二甲醚的生产方法是什么? 二甲醚的生产方法包括通过合成气催化转化成二甲醚制备二甲醚产品。具体步骤是在一个或多个反应器中将包含二氧化碳的合成气物流与具有甲醇形成和甲醇脱水成二甲醚活性的一种或多种催化剂接触,以形成包含二甲醚、甲醇、二氧化碳和未转化合成气组分的产品混合物。然后,在涤气区用富含碳酸钾或胺的液体溶剂洗涤包含二氧化碳和未转化合成气的产品混合物,从而在液体溶剂中选择性地吸收二氧化碳。最后,经过蒸馏步骤,将产品混合物中的甲醇和水与二甲醚和二氧化碳含量减少的未转化合成气物流分离。 查看更多
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香豆素的性质、合成方法、应用和副作用是什么? 香豆素(Coumarin)是一类存在于植物界中的化合物,它是顺式邻羟基肉桂酸的内酯。人体每日耐受摄入量为0.1 mg/kg,超过可能有副作用,包括肝肾毒性和潜在致癌可能。 物理性质 香豆素为无色或白色结晶或晶体粉末,具有类似香草精的愉快香味。它难溶于冷水,但能溶于沸水、甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、石油醚和油类。香豆素具有挥发性,可以随水蒸气蒸馏并能升华。 香豆素具有荧光特性,在紫外光下常显蓝色荧光,这使得人们很容易辨认其存在。在C-7位引入羟基后,荧光会加强,即使在可见光下也能观察到荧光。 化学性质 香豆素在热稀碱液中加热时,其内酯环可缓慢水解开裂,生成顺式邻羟基肉桂酸盐而溶解成一黄色溶液。若酸化,生成的顺式邻羟基肉桂酸极不稳定,再环化可重新生成香豆素;若长时间放置在碱液中,则顺式盐转化为反式邻羟基肉桂酸,此时再酸化,得到稳定的反式邻羟基肉桂酸,不会再发生内酯化。 香豆素的化学反应主要发生在C-6位上,包括硝化、磺化和傅-克反应;氯甲基化发生在C-3位上;Michael加成则发生在C-4位上。在室温下,香豆素与溴的四氯化碳溶液作用,可得到在C-3和C-4双键上加成生成的二溴化物。在钯碳催化下,该双键亦可加氢。 合成方法 香豆素的合成关键是形成吡喃酮环。吡喃酮环的经典合成反应主要有Perkin反应和Pechmann反应。 1、Perkin反应:邻羟基苯甲醛(水杨醛)与乙酸酐和无水乙酸钠在180℃共热而制得香豆素。 2、Pechmann反应:苯酚与β-酮酸类化合物如乙酰乙酸乙酯在浓硫酸存在下缩合,得到香豆素。 应用 香豆素是一种重要的香料,常用作定香剂、脱臭剂,配制香水和香料,也用作饮料、食品、香烟、塑料制品和橡胶制品的增香剂。在医药上,香豆素被加入药剂中作为矫味剂。 副作用 经动物实验发现,香豆素具有小鼠致癌性,因此一些国家制定了摄取的安全剂量。啮齿动物会将香豆素代谢为"3,4-环氧香豆素",这种代谢产物可引发内出血并导致死亡。然而,人类将香豆素代谢为毒性较低的"7-羟基香豆素",这种代谢物可能对部分体质较敏感的人造成肝功能受损。目前尚无人体试验相关报告,但香豆素能抑制某些癌细胞的增殖。 查看更多
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复方甘草酸苷胶囊的临床应用及其作用机制? 复方甘草酸苷胶囊是一种药物,主要成分包括甘草酸苷、甘氨酸和蛋氨酸。它具有抗炎、抗病毒、抗变态反应、免疫调节和类激素样作用等多种药理作用。近年来,复方甘草酸苷胶囊在临床上得到广泛应用,特别是在治疗与自身免疫反应密切相关的皮肤病方面。 复方甘草酸苷胶囊的抗炎作用 1、治疗儿童特应性皮炎 儿童特应性皮炎是一种常见的皮肤病,病程长且容易复发。研究表明,复方甘草酸苷胶囊联合其他药物治疗儿童特应性皮炎的疗效确切且复发率低。 2、治疗面部糖皮质激素依赖性皮炎 面部糖皮质激素依赖性皮炎是一种顽固性皮肤病,长期使用外用激素可能导致依赖性和难以治愈。复方甘草酸苷胶囊在治疗面部糖皮质激素依赖性皮炎方面具有良好的临床效果。 3、治疗寻常痤疮 寻常痤疮是一种常见的皮肤病,复方甘草酸苷胶囊在治疗寻常痤疮方面显示出明显的优势。 4、治疗湿疹 湿疹是一种常见的皮肤炎症反应,复方甘草酸苷胶囊在治疗湿疹方面安全有效。 复方甘草酸苷胶囊的免疫调节作用 治疗白癜风 白癜风是一种常见的皮肤色素脱失病,复方甘草酸苷胶囊在治疗白癜风方面显示出良好的疗效。 综上所述,复方甘草酸苷胶囊在皮肤科的临床应用广泛,具有显著的疗效和较低的不良反应发生率。它是一种值得推广的皮肤病治疗药物。 查看更多
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屈螺酮的药理作用和制备方法? 屈螺酮是一种合成类固醇,具有孕激素、抗盐皮质激素和抗雄激素活性。因此,屈螺酮被广泛用于制备口服避孕药物。 药理作用 屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,可以减少液体潴留引起的体重增加和其他症状。它还对抗与雌激素相关的钠潴留,对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方后,屈螺酮可以提高高密度脂蛋白(HDL)水平,改善脂质谱。此外,屈螺酮还具有抗雄激素活性,对皮肤有良好的作用,可以减少痤疮损伤和皮脂的产生。与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白(SHBG)水平不受屈螺酮影响,这有利于与内源性雄激素结合并使其失活。 产品优势 a.屈螺酮含量略高,抑制排卵效果更好。 b.国内目前没有国产制剂,竞争状态良好。 c.已经在外国注册,具备良好的资质。 适应症 雌二醇屈螺酮可用于绝经超过一年的女性激素替代治疗,缓解雌激素缺乏症状。 制备方法 已有多种制备屈螺酮的方法,例如欧洲专利No.0075189中描述的方法,从3β,7α,15α-三羟基-5-雄甾烯-17-酮出发,经过中间体5,6β-环氧-7β-羟基-15β,16β-亚甲基-3β-新戊酰氧基-5β-雄甾烷-17-酮制备。CN101065396B公开了一种屈螺酮的制备方法,包括在有机溶剂中使用合适的氧化剂将17α-(3-羟丙基)-6β,7β,15β,16β-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β,5,17β-三醇氧化,然后在氧化后加入质子酸以获得屈螺酮。 其中,氧化剂可以选用碱金属和碱土金属的次卤化物、碘、在CuCl存在下的氧、过硫酸氢钾和1,3,5-三氯-2,4,6-三嗪三酮;有机溶剂可以选用醚、酯、烃类、卤代烃及其混合物;2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基基团的衍生物可以选用4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基基团、4-甲氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基基团和4-(苯甲酰氧基)-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基基团。 查看更多
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