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小野寺耘博
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想知道制药过程中生产氘代氯仿这一原料需要哪些辅料供应吗? 在生产氘代氯仿的过程中,需使用以下辅料供应: 1. 甲醇:甲醇是生产氘代氯仿的重要原料之一。在氘代氯仿的制备过程中,甲醇作为溶剂和反应介质,起到溶解和催化的作用。甲醇的纯度和质量对于氘代氯仿的合成过程至关重要。 2. 氯化氢:氯化氢是制备氘代氯仿时的反应原料之一。在反应中,氯化氢与甲醇发生反应,生成氘代氯仿。氯化氢的纯度和浓度对反应的效果和产物的质量具有重要影响,因此需要提供高质量的氯化氢供应。 3. 氘氧化钠:氘氧化钠是制备氘代氯仿的催化剂。在反应中,氘氧化钠能够促进氯化氢与甲醇的反应,提高反应速率和产物的收率。因此,供应优质的氘氧化钠对于氘代氯仿的生产至关重要。 4. 活性炭:活性炭常用于氘代氯仿的后处理过程中。在合成完氘代氯仿后,通过使用活性炭进行脱色和去除杂质,提高产物的纯度和质量。因此,供应高质量的活性炭对于氘代氯仿的后处理非常重要。 综上所述,制备氘代氯仿的生产过程中需要甲醇作为溶剂和反应介质,氯化氢作为反应原料,氘氧化钠作为催化剂,以及活性炭作为后处理剂。这些辅料供应对于氘代氯仿的合成和质量控制至关重要,在制药领域中扮演着关键的角色。 查看更多
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阿卡波糖适合长期使用吗? 阿卡波糖是一种降糖药物,在临床治疗上地位仅次于二甲双胍,是糖尿病患者常用的口服降糖药物,主要用于降低患者餐后血糖。 阿卡波糖的降糖功效主要通过抑制胃肠道α葡萄糖苷酶分解碳水化合物成单糖,从而延缓食物中糖分在胃内的转化,减慢食物吸收速度,避免餐后血糖明显升高,所以特别适用于餐后血糖高、爱吃碳水化合物的糖友。 但是,阿卡波糖也并非没有副作用,下面就介绍一下阿卡波糖主要的不良反应。 1. 胃肠道反应 阿卡波糖通过抑制食物分解来降血糖,这样就会导致胃肠道内碳水化合物等增加,发酵增强,引起患者放屁、腹痛、腹泻等症状,尤其是在服药后摄入大量碳水化合物,不良反应明显增加。 所以建议患者使用拜唐苹控制血糖期间,应该严格遵守糖尿病饮食选择,避免摄入过多的含碳水化合物的食物和饮料。 2. 损伤肝功能 服用阿卡波糖可能会出现一过性肝功能损伤(约千分之一到百分之一的患者会出现),但是损伤比较轻微,有些患者会表现出黄疸、转氨酶升高等症状、所以建议在服用阿卡波糖期间,半年到一年左右需要复查一次肝功,若肝脏酶学升高>3倍,需要在医生的指导下调整用药。 3. 低血糖反应 单独使用阿卡波糖时不会导致低血糖的发生,当联用二甲双胍或者胰岛素时,可能会出现低血糖。因此在联合用药期间需要注意,一旦发生低血糖反应,需要立即补充葡萄糖。 总结:阿卡波糖是常用的口服降糖药物,对于肥胖的二型糖尿病患者,特别是餐后血糖升高明显者,适合长期使用。而且阿卡波糖的整体安全性比较高,不良反应较少且轻微,使用的患者不必过于担心,只是胃肠道反应可能会比较明显(这个作用也可以起到帮助患者控制饮食的作用,从而起到减肥效果),如果实在无法忍受阿卡波糖的不良反应,可以和医生沟通调整治疗方案。查看更多
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Α干扰素-2B:一种多功能生物蛋白的临床应用 简介 Α干扰素-2B是干扰素家族中的一员,具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等生物特性。它在病毒感染性疾病的治疗中发挥重要作用。 图1Α干扰素-2B的成品 临床应用 Α干扰素-2B在病毒感染性疾病、肿瘤和自身免疫性疾病等方面被广泛应用,能有效减轻病毒感染症状、抑制肿瘤生长并增强机体免疫力。 安全性 尽管Α干扰素-2B具有显著疗效,但在治疗过程中可能产生一些不良反应,医生需密切关注患者病情变化以确保安全。 参考文献 [1]赵超,魏丽惠.Α干扰素-2B对宫颈癌细胞HPV16 E6E7基因抑制作用的研究[J].中国妇产科临床杂志, 2005, 6(3):4. [2]王敏,黄晓玲,肖刚,刘意心.激光联合重组Α干扰素-2B局部用药治疗尖锐湿疣疗效观察[J].中国艾滋病性病, 2003, 9(5):1. [3]曹斌,陈孝平,朱鹏,等.Α干扰素-2B抑制肝癌裸鼠移植瘤的生长作用[J].中国肿瘤临床, 2005(2):105-108. 查看更多
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氯氮平的作用机制是什么? 氯氮平是一种二苯二氮杂?类抗精神病药,具有对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺D受体的阻滞作用,同时还具有抗胆碱(M1)、抗组胺(H1)、抗α-肾上腺素受体的作用。此外,氯氮平还能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,表现出较强的镇静催眠作用。 氯氮平的作用机制 氯氮平与多巴胺能系统的作用模式独特,对D2受体的亲和力较弱,有助于预防D2受体上调,可能与疗效耐受、多巴胺超敏性精神病及迟发性运动障碍相关。此外,氯氮平对D1受体和D4受体的亲和力较强,可能与其针对难治性患者的独特疗效有关。 氯氮平的临床应用 氯氮平不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于各种亚型的急性与慢性精神分裂症,对幻觉妄想型和青春型效果显著。此外,氯氮平也可用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。 查看更多
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美雄酮是什么? 美雄酮化学名17β-羟基-17α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮(17β-hydroxy-17α-methylandrosta-1,4-dien-3-one,俗称大力补(Dianabol),是一种蛋白质同化激素。其能明显地促进蛋白质合成(同化作用),减少氨基酸分解(异化作用),使肌肉增长,体重增加,降低氮质血症,同时能够促进骨髓造血功能。 药理作用 美雄酮是甲睾同酮的去氢衍生物,蛋白同化作用与睾酮丙酸酯相似,但雄性激素作用较弱,约为后者的百分之一。本品能促进蛋白质合成,抑制蛋白质异生,维持正氮平衡,使食欲增进、肌肉增长、体重增加;能促使钙、磷在骨组织中沉积,促进骨细胞间质形成,加速骨钙化和骨生长;能促进组织新生和肉芽形成,加速创伤的修复。 功效作用 美雄酮主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况,如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液汁等病人。 副作用 可有恶心、呕吐、消化不良、腹泻等。长期或大剂量使用可引起水钠潴留、水肿、黄疸及肝功能异常,女性患者可致月经紊乱,痤疮、多毛、声音变粗、阴蒂肥大等男性化反应。 禁忌症 肝功能不全,肾病,前列腺癌、高血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。 注意事项 1 服用本品时应适量增加蛋白质、糖、维生素和矿物质等摄入以提高蛋白同化作用的疗效。 2 本品不宜长期或大剂量使用。 查看更多
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如何合成5-氯-7-氮杂吲哚? 5-氯 -7- 氮杂吲哚,在药物合成等领域具有广泛的应用。本文将介绍合成 5- 氯 -7- 氮杂吲哚的方法。 背景:氮杂吲哚可以看做是吲哚的生物电子等排体 , 所以氮杂吲哚类化合物在药物活性分子设计和合成方面发挥着重要的作用。在药理作用方面 , 氮杂吲哚类化合物具有抗癌、抗菌、抗病毒、治疗高血压等用途。其中 ,7- 氮杂吲哚即是氮杂吲哚中重要的化合物。 7- 氮杂吲哚是将吲哚环 7 号键上的碳原子置换为氮原子 , 使得 7- 氮杂吲哚与吲哚在结构上发生变化,其物理化学性质都与吲哚不同。 7- 氮杂吲哚的衍生物可以抑制许多蛋白酶的活性 , 具有潜在的生物活性和药用价值 , 可以治疗心血管疾病、肿瘤以及糖尿病等众多疾病。 7- 氮杂吲哚在医学上应用的十分广泛 , 临床上对它的药理性质应用较多 , 其可以帮助患者治疗多种疾病 , 并为患者减轻一些疾病的困扰。 7- 氮杂吲哚的衍生物 5- 氯 -7- 氮杂吲哚是重要的抗肿瘤药物中间体,具有较高的研究价值。 合成: ( 1 ) 7- 氮杂吲哚发生催化氢化反应生成二氢 -7- 氮杂吲哚 1000L高压釜中,抽入 Raney-Ni 35Kg ,甲醇 600Kg 以及 7- 氮杂吲哚 120Kg ,体系减压维持 5 分钟,充氢气至 45atm ,缓慢升温至 110 ℃反应,维持 50atm/110 ℃,反应 20h , HPLC 监测控制原料 <1%; 冷却,氮气置换,压出反应液,静置,上层清液 (Raney-Ni 套用一次 ) 加硅藻土过滤 ; 滤液减压浓缩至干 ( 回收甲醇 ) ,得粗产品 120Kg(98.3%) ,粗产品可直接投入氯代反应。粗产品重结晶,得产品 107Kg 即为二氢 -7- 氮杂吲哚,计算收率 89.2% ,纯度 :99.61% 。 (2) 二氢 -7- 氮杂吲哚在盐酸 / 双氧水的作用下发生氯代反应生成二氢 -5- 氯 -7- 氮杂吲哚 控制温度在 20 ℃以下,将二氢 -7- 氮杂吲哚 120Kg 溶解于浓盐酸 1000Kg 中配成溶液。控制温度 10-15 ℃,缓慢滴加 30% 双氧水 120Kg; 加完继续反应 5 小时, HPLC 监测控制原料 <1% 。向反应液中,加入 20 L10% 亚硫酸钠,搅拌半小时后,盐水冷却,控制温度在 25 ℃以下,以 5N 氢氧化钠调节 pH>12 过滤 ( 离心 ) ,水洗,离心 0.5 小时,干燥,得产品 130 Kg 即为二氢 -5- 氯 -7- 氮杂吲哚,计算收率 :86% 。 (3) 二氢 -5- 氯 -7- 氮杂吲哚发生氧化脱氢反应生成 5- 氯 -7- 氮杂吲哚 向往反应釜中,加入 130Kg 二氢 -5- 氯 -7- 氮杂吲哚、 78Kg 活性二氧化锰以及 1300Kg 冰醋酸,控制温度 90 ± 5 ℃,反应 2 小时, HPLC 监测二氢 -5- 氯 -7- 氮杂吲哚 <1% ,结束反应。 将反应液冷却至约 20 ℃,过滤 ( 除去醋酸 ) ,滤饼以冰醋酸 (300Kg) 洗涤 ; 滤液控制温度在 60 ℃以下,减压浓缩至约 400Kg; 加 500Kg 水,控制温度 15 ℃左右,过滤, 500Kg 水洗,抽干,离心 0.5 小时,得粗品 130Kg 。重结晶 : 所得粗品中加 1300Kg 甲苯,加热回流 0.5 小时,冷至 80 ℃,加 13Kg 活性炭脱色,回流 0.5 小时,冷却至 80 ℃压滤, 200Kg 热甲苯洗涤,滤液浓缩至约 450L ,冷却析出固体,过滤得产品 100Kg 即为目标产品 5- 氯 -7- 氮杂吲哚,计算收率 77% ,纯度 99.5% 。 参考文献: [1] 雅本化学(苏州)有限公司 . 一种 5- 氯 -7- 氮杂吲哚的制备方法 . 2009-04-08. [2] 东莞市联洲知识产权运营管理有限公司 . 一种 5- 氯 -7- 氮杂吲哚的合成方法 . 2018-06-01. 查看更多
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如何合成并应用2',3'-异丙叉腺苷? 通过合成 2' , 3'- 异丙叉腺苷并探讨其应用,期望为 2' , 3'- 异丙叉腺苷的研发提供有益信息。 简述: 2' , 3'- 异丙叉腺苷,英文名称: 2' , 3'-O-Isopropylideneadenosine , CAS : 362-75-4 ,分子式: C13H17N5O4 ,外观与性状:白色粉末,可用作生化试剂。 1. 合成: 以腺苷 (2) 为原料,经丙酮叉保护 2 ’, 3 ’ - 位羟基得 2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷 (3) ,具体步骤如下: 在反应瓶中加入丙酮 200 mL (2.72 mol) 和 2 1.00 g (3.75 mmol) ,搅拌下加入对甲苯磺酸一水合物 (TsOH·H2O) 7.15 g (37.59 mmol) ,于室温搅拌反应 2 h 。剧烈搅拌下加入碳酸氢钠冰水溶液 80 mL ,减压蒸去丙酮,用氯仿 (3×60 mL) 萃取,合并有机相,依次用水 (3×20 mL) ,饱和氯化钠溶液 (3×20 mL) 洗涤,无水硫酸钠干燥,旋干溶剂得白色固体 2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷 (3)1.03 g ,收率 89.6% , m.p.216.0 ℃ ~ 216.7 ℃ 。 2. 应用:合成 N6 , N6- 二 ( 叔丁氧羰基 )-2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷 N6, N6- 二 ( 叔丁氧羰基 )-2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷是合成腺苷类抗结核化合物的一个重要中间体。 2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷经叔丁基二甲硅氯保护 5 ’ - 羟基得 5 ’ -O- 叔丁二甲基硅基 -2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷 (4);4 经二碳酸二叔丁酯保护氨基得到 N6 , N6- 二 ( 叔丁氧羰基 )-2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉基 -5 ’ -O- 叔丁二甲基硅基腺苷 (5);5 用四丁基氟化铵脱去叔丁二甲基硅基合成了新化合物 N6 , N6- 二 ( 叔丁氧羰基 )-2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷,总收率 54.3% ,具体步骤如下: (1) 4的合成 在反应瓶中加入二氯甲烷 40 mL , 2 ’, 3 ’ -O- 异丙叉腺苷 (3) 1.05 g (3.42 mmol) ,冰水浴冷却,搅拌下依次加入咪唑 0.47 g (6.84 mmol) ,叔丁基二甲硅氯 0.77 g(5.13 mmol) ,于室温反应 12 h 。过滤,滤液水洗至水层呈中性后用无水硫酸钠干燥,减压浓缩后经硅胶柱 [ 洗脱剂 :A=V ( 石油醚 ) ∶V ( 乙酸乙酯 ) =1 ∶1] 纯化得白色固体 4 1.40 g ,收率 97.3% , m.p.124.9 ℃ ~ 125.6 ℃; ( 2 ) 5 的合成 在反应瓶中加入 4 2.27 g (5.38 mmol) , 55% 氢化钠 0.59 g (13.50 mmol) , (Boc) 2O 2.95 g(13.50 mmol) 及 THF 50 mL ,搅拌下回流反应 9 h 。加水淬灭反应,减压浓缩后用二氯甲烷 (3×40 mL) 萃取,合并有机相,依次用水 (3×15 mL) ,饱和氯化钠溶液 (3×15 mL) 洗涤,无水硫酸钠干燥,减压浓缩后经硅胶柱层析 ( 洗脱剂 :A=6 ∶1) 纯化得白色固体 5 2.52 g ,收率 75.2% , m.p.50.2 ℃ ~ 51.8 ℃; ( 3 ) 1 的合成 在反应瓶中加入 5 0.37 g (0.59 mmol) 和 THF 6 mL ,搅拌下滴加 TBAF (0.89 mmol) 的 THF (0.89 mL) 溶液,于室温反应 4 h 。减压浓缩后经硅胶柱 ( 洗脱剂 :A=3 ∶2) 纯化得白色固体 1 0.25 g ,收率 82.8% , m.p.68.9 ℃ ~ 72.4 ℃ 。 参考文献: [1]李静 , 敖桂珍 , 陈晶磊等 .N~6,N~6- 二 ( 叔丁氧羰基 )-2′,3′-O- 异丙叉腺苷的合成 [J]. 合成化学 ,2009,17(06):696-698. 查看更多
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为什么需要开发具有高粘附力的、新型可熔融加工的氟树脂? 近年,各国对汽车废气的排放控制越来越严格,对汽车输油管的防渗能力提出了更高的要求。为了满足这一需求,目前采用氟树脂和普通尼龙结合制成的多层共挤输油管得到了快速发展。然而,氟树脂与其他材料结合困难,因此需要开发具有高粘附力的、新型可熔融加工的氟树脂。 日本旭硝子公司和大金公司已经成功开发出用于多层输油管的改性型ETFE。大金公司的产品牌号为EFEP RP 500系列,旭硝子公司的产品牌号为Aflon COP。 查看更多
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聚四氟乙烯垫片的安装有哪些注意事项? 解答: 在安装聚四氟乙烯垫片时,我们需要注意以下几点: 1、在安装聚四氟乙烯垫片之前,务必仔细清理法兰面,确保其表面没有任何杂物。 2、安装垫片时,要确保垫片的位置正确,能够完全密封。 3、在预紧螺栓时,要注意预紧力的大小和均匀性。 以上是关于聚四氟乙烯垫片安装时需要注意的问题。此外,还需要注意,在高温条件下,由于填料变质等原因,可能会导致产品性能不稳定,因此在操作过程中需要进行额外的紧固。 查看更多
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聚四氟乙烯板与钢板如何连接? 解答一: 可以通过表面钠处理后进行粘接。 解答二: 在金属表面衬上一层厚胶,具体操作需要图示。 解答三: 可以使用导轨胶进行粘接,但价格较高。 如果需要较薄的连接层,可以考虑使用热喷涂法在金属表面喷涂一层聚四氟。 解答四: 在电梯导靴上,可以涂抹f-2胶辅助固定聚四氟乙烯与座体之间的连接。 解答五: 从材料角度考虑,聚四氟乙烯板与钢板不适合粘结,可以考虑使用螺栓螺钉进行连接。 解答六: 可以考虑使用机械式连接,例如螺纹连接,这是铸造机械行业常用的方法。 聚四氟乙烯的超强稳定性使其成为理想的连接材料。 查看更多
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管道支吊架中聚四氟乙烯板的作用是什么? 聚四氟乙烯板在管道支吊架中的作用是什么? 答:它能够有效地减少管托处的摩擦系数。 查看更多
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如何在45号钢零件表面上包覆四氟并保证结合牢固? 有一些45号钢零件需要在表面上包覆至少0.5毫米厚度的四氟,并确保结合牢固。喷涂的厚度不够,粘接的结合牢度不可靠。请问有什么好的办法可以解决这个问题? 一种叫F40的聚四氟衍生物在国内开发,喷涂后可以达到0.7毫米的厚度。还有一种叫ECTFE的聚四氟衍生物,也可以满足要求,并且具有优于F40的耐温性能,但价格较高。如果一定要粘接,需要考虑零件本身的结构特征,且只能作为衬里,但厚度可以达到3毫米以上。 由于聚四氟乙烯的不粘特性,它很难粘附在金属表面上。建议加入有粘性的添加剂等,可以保证其厚度和牢固性。 另外,可以考虑使用喷涂ETFE或者ECTFE来实现包覆。ETFE和ECTFE都是一种氟塑料,具有优异的耐腐蚀性能,最高耐温可达150度。 查看更多
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98%浓硫酸管路上应该使用什么样的阀门? 回答一: 对于98%浓硫酸,建议使用316L的阀门或者采用PTFE内衬的阀门。使用304不锈钢阀门的效果不佳,碳钢衬塑的阀门也是可行的选择。 回答二: 一般情况下,我们会选择聚四氟乙烯内衬的阀门。 回答三: 对于88%至98%的硫酸,我们通常使用普通碳钢阀门,没有问题。 回答四: 在确保密封的前提下,可以使用普通碳钢阀门,否则建议使用钢聚四氟乙烯阀门。 回答五: 如果温度不高,普通碳钢阀门已经足够,如果温度稍高,可以考虑使用304或更高级别的材料。 回答六: 如果预算充足,使用304不锈钢阀门当然更好,但实际上铸铁或铸钢阀门也可以(最好填料是四氟)。浓硫酸对金属有锐化作用,在接触面会形成一层致密的锐化膜。在选择阀门类型时,最好避免使用截止阀,而是选择球阀。 回答七: 铁和铝在稀HNO3或稀H2SO4中会迅速溶解,但在浓HNO3或浓H2SO4中溶解现象几乎完全停止,碳钢容易生锈。如果在钢中加入适量的Ni和Cr,就可以制成不锈钢。金属或合金在某些因素的影响下,化学稳定性明显增强,这种现象称为钝化。一些钝化剂(化学药品)如浓HNO3、浓H2SO4、HClO3、K2Cr2O7、KMnO4等氧化剂可以引起金属钝化。钝化后,金属的电极电势向正方向移动,失去了原有的特性,例如钝化的铁在铜盐中无法将铜置换出来。此外,电化学方法也可以使金属钝化,例如将铁放置于H2SO4溶液中作为阳极,通过外加电流使阳极极化,使用特定仪器使铁的电位升高一定程度,就可以使铁钝化。由阳极极化引起的金属钝化现象称为阳极钝化或电化学钝化。 回答八: 在84%以上的硫酸中,铁会发生钝化现象,因此在84%以上的硫酸管道上可以使用普通的四氟密封铁阀门。对于68%的酸,可以使用一般的氟塑料阀门或PVC和PPR阀门。 查看更多
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通便药物的种类及其安全性? 传统的通便药物包括刺激性泻药、容积性通便药、渗透性泻药、甘油以及含有蒽醌类的中药等。然而,酚酞类药物的长期使用可能存在致癌风险,乳果糖虽然安全,但会导致腹胀和排气增多的问题。蒽醌类通便药物会引起大肠粘膜色素沉着,使肠子变得乌黑。电视广告中常见的排毒养颜产品中的成分大多相似,都可能导致黑便病。开塞露是副作用最小的通便药物,但在孕晚期使用可能导致早产,并且长期使用会引起直肠自主排便功能下降和失禁等问题。因此,不存在绝对安全的通便药物。 便秘是一种典型的身心疾病,大部分便秘患者同时存在其他问题,如焦虑、慢性病、长期服药、产后抑郁等。有些人出差时可以正常排便,但回到北京后却严重便秘;有些人便秘三天腹泻两天,吃药比宫斗剧情还复杂;还有人因腹胀而辗转难眠,新手妈妈则常伴有焦虑。有些人甚至无法工作,更别提升职加薪了。在秋冬季节,由于温度急剧下降,这些症状尤为明显,即使进行肠镜检查也难以找到原因。 实际上,这些症状正常,但有一个高大上的名字,叫做IBS-C,即肠易激综合征的便秘型。与之相伴的还有腹泻型,腹泻型通常可以通过益生菌和调节肠道动力的药物得到明显改善。然而,常规用于IBS的药物对于IBS-C的效果有限。利那洛肽是全球首个获批的可以改善IBS-C便秘症状的GC-C激动剂,它能够增加细胞内外环磷酸鸟苷的浓度,促进肠液分泌,从而起到通便的作用,并降低内脏敏感性,改善腹胀和腹痛的症状。 环磷酸鸟苷是人体内的第二信使,负责沟通上下级神经系统,调节人类的生理功能。肠道是人体面积最大的器官,由丰富的神经元和平滑肌构成,是环磷酸鸟苷发挥作用的重要区域。GC-C是鸟苷酸环化酶的激动剂,也是利那洛肽的作用原理,通过提高痛阈或改善情绪来改善症状。 最后,强调一点,利那洛肽是药品而非保健品,请在医生指导下使用。在使用过程中,应避免未成年人、孕妇、肝肾功能严重受损的病人以及超高龄老人使用。 查看更多
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如何高效合成2-溴-4-氯苯酚? 2-溴-4-氯苯酚是一种溴代酚类化合物,溴代酚类化合物在有机合成、工业生产和生物活性方面具有重要应用。然而,由于自然生物中的含量较低且分离困难,因此研究高效合成方法至关重要。 制备方法 制备2-溴-4-氯苯酚的方法如下: 首先,在10mL圆底烧瓶中加入20mg(4-氯苯基)三甲基硅醚。然后,称取24mg过硫酸钠、4mg三联吡啶氯化钌以及9mg溴化锂,用注射器吸取2mL乙腈加入到圆底烧瓶中。在室温下,盖上插有针头的橡胶塞,通过TLC监测反应终点,得到反应液。接着,浓缩反应液并使用石油醚和乙酸乙酯体积比为20:1的洗脱剂进行柱层析纯化。最终,得到淡橘色液体的2-溴-4-氯苯酚,产率为37%。 2-溴-4-氯苯酚的核磁数据如下: 1 HNMR(40OMHz,CDCl 3 ):δ7.46(d,J=2.06Hz,1H),7.19(dd,J=2.44,2.43Hz,1H), 6.95(d,J=8.71Hz,1H),5.58(s,1H). 13 CNMR(100MHz,CDCl 3 ):δ151.20,131.59,131.35, 129.23,116.89,116.05。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310139848.8 一种溴代酚类化合物的合成方法 查看更多
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泛硫乙胺的性质和用途? 泛硫乙胺是一种无色或浅黄色澄清、粘稠液体。它可以与水、甲醇或乙醇混溶,并且容易受光分解。 泛硫乙胺的适应症 1. 泛硫乙胺主要用于治疗脂代谢紊乱疾病、动脉粥样硬化、糖尿病和高胆固醇血症。 2. 它还可以预防和治疗氨基糖苷类药物引起的不良反应。 3. 泛硫乙胺也可用于治疗无力性便秘、急慢性湿疹、血小板减少和泛酸缺乏症。 泛硫乙胺的禁忌症 目前尚不明确。 泛硫乙胺的副作用 偶尔会出现胃肠道反应,如恶心、厌食、腹胀、腹泻等,还可能导致一过性转氨酶升高。 如果在使用泛硫乙胺过程中出现任何不适,请及时咨询医师或药师。如果不适严重或无法缓解,请及时就医。 泛硫乙胺的注意事项 1. 肝功能不全者应谨慎使用。 2. 孕妇应慎用。 3. 目前尚不明确泛硫乙胺对哺乳的影响。 4. 长期使用泛硫乙胺的患者应定期检查肝功能。 在使用泛硫乙胺之前,请告知医师或药师您的过敏史、手术史、病史、正在使用的药品和采取的治疗方法,以及是否处于妊娠期、是否计划怀孕或正在哺乳等相关信息。 同时使用泛硫乙胺和其他药物可能会发生药物相互作用,请咨询医师或药师,或查看药品说明书获取详细信息。 如有其他注意事项,请咨询医师或药师。 泛硫乙胺的用法和用量 泛硫乙胺的剂量因人而异,请遵循医生的建议或药品说明书的使用方法。以下是常用剂量,如果您的用药剂量不同,请不要未经医生允许擅自更改剂量。 成人口服给药: 1. 一般用量为每次200mg,每日3次。 2. 无力性便秘:每日300~600mg,分1~3次服用,根据年龄和症状适当调整剂量。 查看更多
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谷胱甘肽的功能和用法是什么? 谷胱甘肽是一种具有生物活性的小分子三肽硫醇化合物,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸构成。它存在两种形式,即还原型和氧化型,可以相互转化。 谷胱甘肽的功能主治 1. 对化疗患者有益,尤其是在大剂量化疗时,如使用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素等药物。 2. 对放射治疗患者有帮助。 3. 对各种低氧血症,如急性贫血、成人呼吸窘迫综合症和败血症等有治疗作用。 4. 对肝脏疾病有治疗效果,包括病毒性、药物毒性、酒精毒性和其他化学物质毒性引起的肝脏损害。 5. 对有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。 谷胱甘肽的用法用量 1. 给药途径: (1) 静脉注射:将谷胱甘肽溶解于注射用水后,加入生理盐水中静脉滴注或缓慢静脉注射。 (2) 肌肉注射给药:将谷胱甘肽溶解于注射用水后肌肉注射。 2. 用量: (1) 化疗患者:化疗药物前15分钟内静脉输注1.5g/m2谷胱甘肽溶液,第2~5天每天肌肉注射600mg谷胱甘肽。使用环磷酰胺时,建议在注射完后立即静脉注射谷胱甘肽。 (2) 肝脏疾病:每天肌肉注射300mg或600mg谷胱甘肽。 (3) 其他疾病:如低氧血症,静脉输注1.5g/m2谷胱甘肽溶液,病情好转后每天肌肉注射300~600mg谷胱甘肽。 3. 疗程:肝脏疾病一般为30天,其他情况根据病情决定。 谷胱甘肽的注意事项 1. 在医生的监护下,在医院内使用谷胱甘肽。 2. 注射前必须完全溶解,溶解后的谷胱甘肽在室温下可保存2小时,0~5℃保存8小时。 3. 将谷胱甘肽放在儿童不易触及的地方。 谷胱甘肽的不良反应 即使大剂量、长期使用,谷胱甘肽的不良反应也很少见,罕见突发性皮疹。 查看更多
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盐酸溴己新片的作用是什么? 盐酸溴己新片是一种化痰药,能够直接作用于支气管腺体,促使溶酶体释放,从而降低黏液的粘稠度,使痰液更容易排出。此外,它还能引起呼吸道分泌黏液性低的小分子黏蛋白,使痰液变稀,更容易咳出。这种药物主要用于慢性支气管炎、哮喘等疾病引起的痰液不易咳出的患者。成人一般每次服用1-2片,每日3次。然而,盐酸溴己新片也有一些不良反应,如恶心、胃部不适,可能会导致血清转氨酶暂时升高。在使用药物期间,需要注意它对胃肠黏膜的刺激性作用,因此胃炎、胃溃疡的患者应慎用,肝功能不全的患者需要在医师的指导下使用,儿童需要在成人监护下使用。 盐酸溴己新片的适应症是什么? 盐酸溴己新片主要用于慢性支气管炎、哮喘等引起的粘痰不易咳出的患者。 盐酸溴己新片的用法用量是多少? 盐酸溴己新片口服。成人每次1~2片,每日3次。 盐酸溴己新片有哪些不良反应? 盐酸溴己新片偶尔会引起恶心、胃部不适,并可能导致血清转氨酶暂时升高。 盐酸溴己新片的禁忌有哪些? 目前尚不明确。 使用盐酸溴己新片需要注意哪些事项? 1.盐酸溴己新片对胃肠道粘膜有刺激性,因此胃炎或胃溃疡患者应慎用。2.肝功能不全患者应在医师指导下使用。3.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。4.儿童用量应咨询医师或药师。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人的监护下使用。8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 特殊人群如何使用盐酸溴己新片? 儿童使用盐酸溴己新片需要遵循医嘱。 妊娠和哺乳期使用盐酸溴己新片需要遵循医嘱。 老人使用盐酸溴己新片需要遵循医嘱。 盐酸溴己新片会与其他药物发生相互作用吗? 1.盐酸溴己新片可增加四环素与阿莫西林的疗效。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 盐酸溴己新片的药理作用是什么? 盐酸溴己新片直接作用于支气管腺体,能够促使溶酶体释放,从而降低黏液的粘稠度。它还能引起呼吸道分泌粘性低的小分子粘蛋白,使痰液变稀,更容易咳出。 查看更多
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2,3-二氟吡啶-4-甲酸的制备及应用? 背景及概述 [1] 2,3-二氟吡啶-4-甲酸是一种化合物,也被称为2,3-二氟异烟酸。它可以通过一步制备得到,并且有研究表明它可以用于制备AOC3抑制剂。 制备 [1] 制备2,3-二氟吡啶-4-甲酸的方法如下:在-78℃下,将N,N-二异丙基胺和2,3-二氟吡啶加入n-BuLi的THF溶液中,然后在室温下进行反应。最后,通过水和EtOAc的萃取和干燥蒸发得到产物。实验结果表明,产物的收率为35%。 1H NMR(CDCl3)δ15.3-13.2(1H,br s),8.14(1H,dd,J=1.2,5.0Hz),7.70(1H,dd,J=4.8,4.8Hz)。实测值:[M-H]=158.5。 应用 [2] 2,3-二氟吡啶-4-甲酸可以用于制备具有特定结构的AOC3抑制剂。 AOC3是一种含铜胺氧化酶,其酶活性已在慢性肝病患者的血浆中被发现。人类基因组中存在两个与AOC3紧密同源的基因:AOC1和AOC2。AOC4由于内部终止密码子而不会产生功能性基因产物。 该酶的活性侧含有经氧化的2,4,5-三羟基-苯丙胺酸醌(TPQ)和铜离子。AOC3抑制剂被开发用于治疗或改善炎性和纤维化疾病,如NASH、肺纤维化、视网膜病和肾病。 参考文献 [1] [中国发明] CN201780028310.6 抗菌化合物及其用途 [2] PCT Int. Appl., 2017155909, 14 Sep 2017 查看更多
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珍珠粉有哪些美容功效? 珍珠粉是通过磨制珍珠贝壳动物制成的粉状物,具有美白保健的神奇功效。古代宫廷美肤秘方中几乎都使用珍珠粉,可见其功效非凡。许多爱美女性喜欢使用珍珠粉做面膜和护肤保养。 科学研究发现,珍珠粉中的微量元素可以促进肌肤SOD的数量,提高其活性。谷胱甘肽过氧化物酶可以清除自由基,改善肤色。因此,内服外敷珍珠粉可以更好地实现美白效果。此外,珍珠粉还具有清热解毒、消炎、清洁肌肤、控油、促进肌肤修复等作用。内服珍珠粉还可以帮助体内清热解毒,缓解热性引起的痘痘问题。珍珠粉还能祛痘、去痘印,并预防再次长痘。 珍珠粉还具有控油效果,对于油性肌肤非常有益。使用粉扑将珍珠粉轻轻拍在脸上,可以减少油光。鼻翼和T区泛油光的人也可以使用珍珠粉。白天,可以将少量珍珠粉与洗面奶一起使用,还能稍微抑制黑头的产生。因为珍珠粉能吸附肌肤油脂,减少黑头的形成。 查看更多
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