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小野寺耘博
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2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯的合成方法是什么? 2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯是一种白色或灰白色固体,属于嘧啶类衍生物,具有一定的碱性。它主要用于有机大分子核酸的合成以及含有嘧啶环的药物分子的修饰。 合成方法 图1 2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯的合成路线 方法一:在氮气氛围下,将钯催化剂、蒽环二聚体衍生的膦配体和无水的2-甲基四氢呋喃加入玻璃瓶中,经过一系列反应步骤,最终得到目标产物2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯。 方法二:将2-氨基-5-溴嘧啶、联硼酸频哪醇酯、二叔丁基膦酰四氟硼酸盐、三(二苄基吡啶丙酮)钯和乙酸钾加入烧瓶中,经过一系列反应步骤,最终得到目标产物2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯。 用途 2-氨基嘧啶-5-硼酸频哪酯可用于药物分子和核酸分子的合成。在有机合成转化中,硼酸酯单元可以转变为羟基或通过偶联反应在嘧啶环上连上一个芳基或烷基。此外,硼酸酯还可以进行Chan-lam偶联,在嘧啶环上引入一个氨基或羟基。氨基基团也可以作为亲核试剂和烷基卤化物或酰氯反应得到二级胺或酰胺类产物。 参考文献 [1] Wang, Xin et al Organic Letters, 21(20), 8158-8163; 2019 [2] Fandrick, Keith R. et al Journal of Organic Chemistry, 80(3), 1651-1660; 2015 查看更多
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枸杞提取物的营养成分及作用? 枸杞提取物是从枸杞中提取的,这种水果被广泛用于草本滋补品。枸杞富含多种营养成分,如胡萝卜素、维生素A1、B1、B2、C、钙、铁等,对人体有很多好处。枸杞的功效包括提高免疫功能、抑制癌细胞、改善视力、增加人体能量、改善大脑功能等。此外,枸杞还有助于预防动脉硬化、降低血糖、减肥等。然而,由于枸杞具有温热特性,不适合所有人食用,过量服用可能引起不良反应。最近比较流行的食用方法包括枸杞茶、枸杞粥、枸杞炖羊肉和枸杞玉米汤。 查看更多
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聚合物工业中的溶剂NMP甲基吡咯烷酮有哪些基本性质、制备方法、应用领域和安全性? NMP甲基吡咯烷酮是一种常用的溶剂,广泛应用于聚合物工业。它具有无色透明的液体特性,分子式为C5H9NO,分子量为99.13。其沸点为202℃,密度为1.028 g/cm3,粘度为3.5 mPa·s。此外,NMP甲基吡咯烷酮具有优良的溶解性能,可以溶解聚合物、树脂、橡胶、涂料等有机物质。 关于NMP甲基吡咯烷酮的制备方法,常用的有氰乙酸钠法和吡咯烷酮羟胺法。氰乙酸钠法的步骤包括将吡咯烷酮和氰乙酸钠混合,加热反应后用醇洗涤得到产物。吡咯烷酮羟胺法的步骤则是将吡咯烷酮和水混合,加热反应后加入氢氧化钠溶液和羟胺,最后用醇洗涤得到产物。 NMP甲基吡咯烷酮在聚合物工业中有广泛的应用领域。首先,它作为溶剂可以溶解聚合物、树脂、橡胶、涂料等有机物质。其次,它在聚合物的制备过程中可以作为单体、溶剂、反应介质等使用,用于制备聚酰胺、聚酯、聚氨酯等聚合物。此外,NMP甲基吡咯烷酮还被应用于半导体工业中,作为溶剂和清洗剂用于制备晶体管、光伏电池等器件。甚至在医药领域,NMP甲基吡咯烷酮也被用于制备某些药物,如抗生素、止痛药等。 然而,需要注意的是,NMP甲基吡咯烷酮对人体有一定的毒性,因此在使用时应当注意安全。它可能对皮肤、眼睛、呼吸道等产生刺激作用,引起炎症。此外,它还可能对中枢神经系统和生殖系统产生毒性影响,引起头痛、头晕、恶心、呕吐等症状,甚至导致不育问题。因此,在使用NMP甲基吡咯烷酮时,应采取适当的防护措施,以避免对身体造成伤害。 查看更多
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诺考达唑对细胞的影响及其实验方法? 诺考达唑是一种微管聚合的合成抑制剂,对多种癌症相关激酶具有高亲和力。它能够抑制ABL、ABL(E255K)和ABL(T315I)的活性,同时对微管的组装和拆卸动力学也有破坏作用。 诺考达唑的生物活性 在体外实验中,诺考达唑显示出对多种激酶的结合亲和力,包括c-KIT、BRAF和MEK等。它还对MAPK途径的组分表现出良好的结合亲和力。此外,诺考达唑对不同类型的微管亲和力也有差异,对αβIV的亲和力最高,对αβIII的亲和力最低。 在体内实验中,诺考达唑与酮康唑联用可以增强对肿瘤的凋亡诱导效果,并且对肿瘤体积和重量的抑制效果更强。 诺考达唑的实验方法 动物实验中使用具有COLO-205肿瘤异种移植物的裸鼠作为模型。细胞实验中使用COLO 205细胞,细胞在含有10%FCS的RPMI 1640培养基中生长。实验中通过连续两次胰蛋白酶消化收获细胞,并进行皮下注射到裸鼠体内。 综上所述,诺考达唑是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂,对多种癌症相关激酶具有高亲和力。它的使用可以增强对肿瘤的凋亡诱导效果,并且在体内实验中显示出抑制肿瘤生长的效果。 查看更多
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丙烯腈的主要用途是什么? 丙烯腈是一种重要的单体,用于合成纤维、合成橡胶和合成树脂。通过丙烯腈制得的聚丙烯腈纤维,也被称为腈纶,其性能类似于羊毛。丙烯腈与丁二烯共聚可以制得丁腈橡胶,具有良好的耐油性、耐寒性、耐磨性和电绝缘性能,在大多数化学溶剂、阳光和热作用下性能稳定。丙烯腈与丁二烯、苯乙烯共聚制得的ABS树脂具有轻质、耐寒、抗冲击性能优良等特点。丙烯腈水解可以制得丙烯酰胺、丙烯酸及其酯类,它们是重要的有机化工原料。丙烯腈还可以通过电解加氢偶联制得己二腈,再通过己二腈加氢制得己二胺,己二胺是尼龙66的原料。丙烯腈还可以用于制造抗水剂、胶粘剂等,也广泛应用于其他有机合成和医药工业,并作为谷类熏蒸剂等。此外,丙烯腈还是一种非质子型极性溶剂,可用于多种应用领域。 丙烯腈的主要用途包括: 作为色谱分析标准物质,也用于橡胶、塑料、有机合成及杀虫剂的制造。 用于合成聚丙烯腈、尼龙66、丁腈橡胶、ABS树脂、聚丙烯酰胺、丙烯酸酯等,也用作谷物烟熏剂。 丙烯腈是杀菌剂溴菌腈、霜霉威,杀虫剂毒死蜱和杀虫双、杀螟丹的中间体,还可以制备二氯菊酸甲酯用以生产拟除虫菊酯,也是杀虫剂虫满腈的中间体。 丙烯腈是合成纤维、合成橡胶和合成树脂的重要单体。通过丙烯腈制得的聚丙烯腈纤维即腈纶,其性能类似羊毛,因此也被称为合成羊毛。丙烯腈与丁二烯共聚可以制得丁腈橡胶,具有良好的耐油性、耐寒性、耐磨性和电绝缘性能,并且在大多数化学溶剂、阳光和热作用下性能比较稳定。丙烯腈与丁二烯、苯乙烯共聚制得的ABS树脂具有轻质、耐寒、抗冲击性能较好等优点。丙烯腈水解可以制得丙烯酰胺和丙烯酸及其酯类,它们是重要的有机化工原料。丙烯腈还可以通过电解加氢偶联制得己二腈,由己二腈加氢又可以制得己二胺,己二胺是尼龙66的原料。丙烯腈还可以制造抗水剂和胶粘剂等,也用于其他有机合成和医药工业中,并用作谷类熏蒸剂等。此外,丙烯腈也是一种非质子型极性溶剂。 查看更多
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蟾蜍的主要成分及其应用领域是什么? 蟾蜍是一种属于蟾蜍科动物的中华大蟾蜍。它的皮肤可以剥下晒干,制成干蟾皮。蟾蜍的耳后腮和皮肤腺分泌的白色浆液被称为蟾浆,它具有辛甘温的性质,有解毒散肿、通窍止痛的功能。蟾蜍含有华蟾蜍毒素、华蟾蜍素、华蟾次素、甾醇、蟾蜍碱、去乙酰基华蟾素等主要成分,这些成分大多具有生物毒作用。根据以毒攻毒的原理,蟾蜍的生物毒素被用于治疗临床上的疑难杂症,这一方法有着悠久的历史。近年来,随着现代生物科技的快速发展和深入研究,蟾蜍的提取和应用已经取得了进一步的进展。蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一,它具有强大的表面麻醉作用。通过对兔角膜和人舌的试验,发现蟾毒灵的麻醉作用比可卡因更强更持久,约为可卡因的90倍。蟾毒灵对兔静脉注射后可以引起呼吸兴奋,对猫也能产生呼吸兴奋作用。它的作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等药物更强,并且可以拮抗吗啡的呼吸抑制作用。蟾毒灵的呼吸兴奋作用次序为:蟾毒灵 脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 日蟾毒素。蟾毒灵在低浓度下可以促进大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放,而在高浓度下则先促进后抑制,并且可以部分拮抗Mg2+对神经肌肉接头的阻断作用,对胆碱酯酶没有抑制作用。蟾毒灵具有抗癌、抗炎、局部麻醉、强心和镇咳祛痰的作用。鲜蟾蜍可以用来治疗各种癌症晚期疼痛,将其贴敷于癌肿疼痛部位,可以显著缓解疼痛。蟾蜍剥皮后,将蟾皮表面的腺体颗粒贴敷于肿瘤表面,也可以起到治疗作用。蟾蜍烤干后研成细末,可以用于治疗小鼠肉瘤、兔BP瘤等癌症,还可以延长患精原细胞瘤、腹水癌、肝癌小鼠的生存期,并增强网状内皮细胞的功能。蟾浆具有良好的抗炎作用,其中的甾醇类物质可以抑制血管的通透性,对各种化脓性感染、炎症局部红肿热痛等有明显效果。蟾浆还可以作为局部麻醉药使用,早在中医时代就有相关记载。现代研究发现,蟾浆80%醇提取物具有表面麻醉的作用,其麻醉力度不低于地卡因,最低有效浓度为0.5%。蟾浆的强心作用与洋地黄相似,但没有蓄积作用,作用快,具有强大的利尿作用。蟾浆的强心作用主要来自于蟾毒配基,这些化学成分与植物强心甙元的结构非常相似,都含有甾族骨架和内酯环。蟾浆对小白鼠二氧化碳引起的咳嗽有镇咳作用,可以使痰液变稀易于咳出。查看更多
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两个二丙二醇样品的分析研究? 本文介绍了共享原料研究平台对两个二丙二醇样品进行的分析研究。这两个样品均为无色透明液体。 分析方法 样品准备:取0.1g样品,用水溶液定容至10mL,取1mL上机。 仪器方法:使用岛津GC-2014 FID检测器。 相对含量计算方法:采用面积归一化法。 结果与讨论 1. 相对含量分析 通过气相色谱图和数据表1可以看出,两个二丙二醇样品的峰质比相差不大,说明它们的相对含量相似。具体数据如下图所示: 根据数据表1,样品1中主成分1:主成分2:主成分3的峰质比为750:1206:151,样品2中主成分1:主成分2:主成分3的峰质比为751:1190:148。可以看出,两个样品的峰质比相近,约为5:8:1。 2. 主要成分峰对应的化学成分分析 二丙二醇是由两分子1,2-丙二醇聚合脱水成醚而成,产生三种不同的异构体。具体的化学反应式和结构式如下图所示: 结论 综上所述,通过测试两个二丙二醇样品的成分,我们得到了它们各种成分的相对含量。根据峰质比数据,我们推测了三个主要成分峰相对应的化学结构式。然而,确切的结构还需要进一步分析。 声明 1.本研究中的相对含量是通过GC检测并采用面积归一法计算得到的,并不是准确的二丙二醇样品含量,真正的含量需要与标准样品进行比较。 2.本研究只对该样品负责,不能作为原料选择的判断依据。化妆品企业根据此研究结果采取的商业行为责任自负,与研究者无关。 3.共享化妆品原料研究由各公司共同出资,共同研究成果,欢迎各位化妆品工程师提出宝贵意见或建议,也欢迎化妆品同行的加入。查看更多
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胡萝卜籽精油有哪些功效? 心灵疗效 胡萝卜籽精油可以净化心灵,缓解压力和疲劳感。 身体疗效 胡萝卜籽精油是一种优秀的身体净化油,因为它具有解毒肝脏的功效。它也对黄疸和其他肝脏问题有益处,可以帮助消除肾结石,改善肝炎。此外,它还可以清理肠道,控制胀气,抑制腹泻,缓解胃溃疡的疼痛。它可以排出体内滞留的水分,减轻膀胱炎,似乎还可以缓解痛风的症状。 胡萝卜籽油可以增加红血球的数量,增强器官的功能和活力,可能对贫血和疲劳感有帮助。它似乎对流行性感冒、支气管炎等呼吸道问题也有一定作用。它可以增强鼻腔、喉咙和肺部的黏膜组织,据说还可以改善咳嗽和冻疮。此外,胡萝卜籽油还具有调节荷尔蒙的功能,对生殖系统非常有益,可以调节月经周期,帮助受孕,改善不孕症。 皮肤疗效 胡萝卜籽油可以增强红血球的功能,改善肤色,使皮肤更紧致有弹性。使用后,皮肤会变得年轻有活力,还可以淡化老年斑,是早衰皮肤的救星。它可以预防皱纹的产生,可能是因为胡萝卜籽油可以促进表皮细胞再生,同样地,它也可以促进伤口愈合。据说它还可以改善其他皮肤问题,如烫伤、溃疡、白斑、瘙痒、痤疮、湿疹、干癣等。它可以治疗发炎的伤口,以及粗糙干燥的皮肤和鸡眼。 查看更多
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毒死蜱乳油的性能、应用和制备方法? 背景及概述[1-2] 毒死蜱(CP)是一种高效的有机磷农药,用于替代甲胺磷等剧毒有机磷农药。其田间用量为0.56-2.24kghm-2。随着毒死蜱农药的广泛使用,农田中毒死蜱的积累逐渐增多,土壤成为其主要去处。毒死蜱在土壤中的降解速度受多种因素影响,如土壤类型、含水量、pH值和初始浓度等。长期存在于土壤中的毒死蜱会影响土壤养分循环,导致土壤肥力下降。目前,毒死蜱乳油被广泛应用于农作物的防治。 毒死蜱乳油的性能 毒死蜱乳油为白色结晶,微带硫醇气味,熔点为42.5-43℃。在中性和酸性介质中相对稳定,在强碱性介质或高盐水溶液中会分解。在正常储存条件下具有较好的稳定性。它对铜和黄铜有腐蚀作用。毒死蜱乳油不溶于水,其溶解度为25℃时约为2mg/L,但易溶于大多数有机溶剂。对于高等动物而言,毒死蜱乳油具有中等的急性经口毒性和较低的经皮毒性。例如,大鼠的急性经口LD50为135 mg/kg(雌性)和163 mg/kg(雄性),而家兔的急性经皮LD50约为2000mg/kg。毒死蜱乳油对人体皮肤有明显刺激作用,对眼睛有轻微刺激作用。在高等动物体内,毒死蜱乳油能够迅速降解为无毒物质。它对鱼虾有剧毒作用,对蜜蜂也有毒性。毒死蜱乳油对害虫和害螨具有触杀、胃毒和熏蒸作用。在叶片上的持效期较短,而在土壤中的持效期较长,可达24个月。此外,毒死蜱乳油的药效不受土壤温度、湿度和施肥量的影响。 毒死蜱乳油的应用 毒死蜱乳油可以通过颗粒剂或毒土法来控制土壤害虫,如蝼蛄、蛴螬、地老虎、菜根蛆、甘蔗龟壳等。喷洒毒死蜱乳油可以防治粮食作物、大豆、花生、棉花、果树、蔬菜、茶树、甘蔗、花卉等作物的鳞翅目、鞘翅目、同翅目、半翅目害虫和螨类、蓟马等。此外,毒死蜱乳油还可以用于防治蚊、蝇、跳蚤、蟑螂等卫生害虫。涂抹或喷洒毒死蜱乳油可以用于畜禽,以防治牛小蜱、跳蚤等体外寄生虫。毒死蜱乳油对大多数作物来说是安全的,但对烟草较为敏感。 注意事项与禁忌 毒死蜱乳油不得与碱性药物混用。为了保护蜜蜂,请避免在作物开花期间使用毒死蜱乳油。在作物收获前,需要遵守安全施用间隔,如棉花为21天,水稻为7天,小麦为10天,甘蔗为7天,啤酒花为21天,大豆为14天,玉米为10天,叶类蔬菜为7天。如果中毒,应按照有机磷中毒的处理方法进行处理。 毒死蜱乳油的制备方法 毒死蜱乳油的制备方法如下:在装有搅拌器和温度计的500ml三口烧瓶中,先加入97%的毒死蜱原药,再加入40g专用乳化剂,最后加入162g仲丁酯乙酸盐。搅拌2.5小时后,过滤即可得到毒死蜱乳油。这种制备方法的优点包括:1)使用乙酸仲丁酯替代传统的芳烃溶剂,提高了毒死蜱乳油的环境友好性;2)选择合适的乳化剂与乙酸仲丁酯相互配合,发挥协同作用,有利于提高毒死蜱的溶解度和乳油的稳定性;3)制备方法简单、安全、环保,成本低,具有良好的工业应用前景;4)制得的毒死蜱乳油具有良好的稳定性,无论在冷藏还是在高温条件下都能保持稳定。 主要参考资料 毒死蜱乳油对土壤微生物群落功能多样性的影响 CN201510136510.6 一种毒死蜱乳油及其制备方法 中国农业大百科全书农药卷新实用药物手册查看更多
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如何选择合适的四丁基氯化铵生产厂家? 以下是几家知名的四丁基氯化铵生产厂家: 1. A化工有限公司 A化工是一家专业生产四丁基氯化铵的厂家,具备多年的生产经验和稳定可靠的产品质量。 2. B化学制品有限公司 B化学制品公司致力于研发和生产高纯度的四丁基氯化铵产品,并拥有一流的生产设施和技术团队。 3. C化学集团 C化学集团是一家大型企业,拥有多家分支工厂,生产涵盖了多种有机化学品,包括四丁基氯化铵。 这些厂家均在四丁基氯化铵生产领域拥有丰富的经验,产品质量得到了市场的认可和信赖。它们采用先进的生产技术和质量管控系统,确保产品符合行业标准。 这些厂家通常拥有ISO9001质量管理体系认证、ISO14001环境管理体系认证和OHSAS18001职业健康安全管理体系认证等。此外,它们还可能具备其他行业相关的认证和资质,如危化品生产许可证等。 在选择合适的四丁基氯化铵生产厂家时,可以考虑以下几个方面: 产品质量:了解厂家的产品质量控制体系和认证情况。 生产能力:了解厂家的生产规模和产能是否能够满足您的需求。 服务态度:考察厂家的售后服务、技术支持等方面。 价格竞争力:比较不同厂家的价格水平,合理选择。 客户评价:了解其他客户对厂家的评价和口碑。 综上所述,选择合适的四丁基氯化铵生产厂家需要综合考虑产品质量、生产能力、服务态度、价格竞争力和客户评价等因素,以确保自己的需求得到满足。 查看更多
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如何提高猪精液保存效果? 随着近期猪肉价格的持续上涨,大家也开始关注生猪的生产。猪在我们的字典里似乎是懒惰的象征,但是它的价值却是很高的。采血管中使用的肝素钠来自猪的小肠。从猪身上提取的价值非常高。养猪户要想提高生猪的产量,就得想办法培育出更好的仔猪。其中,tris对精液的保存起到了决定性的作用。影响。 猪精液常温保鲜剂的成分 猪精液稀释液和常温保鲜剂包括以下成分:葡萄糖、柠檬酸三钠、三羟甲基氨基甲烷、葡萄糖胺、碳酸氢钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠、纯净水,由这些成分制成的猪精液稀释液一方面可以有效地保鲜。减少葡萄糖等营养物质的消耗,另一方面可以为猪精液提供稳定的活性环境,从而保证精液中精子活性的持续。 TRIS在猪精液防腐剂中的优势 添加三羟甲基氨基甲烷的猪精液外用保鲜剂稳定性好,属于质量较好的一类。外界环境对其干扰少,从而增加了猪精液的保存时间,提高了保存的成功率,提高了保存效率。需要对猪进行人工授精时可立即使用,与传统方法相比大大缩短了受精时间。时间。 猪精液常温保鲜剂配比要求 葡萄糖、柠檬酸三钠、三羟甲基氨基甲烷、氨基葡萄糖、碳酸氢钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠、纯净水按5%:1%:1%:1%:1%:3%:3%:85%的比例选用.溶液中纯化水的量为固定值,其他成分变化。 查看更多
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什么是BH3结构域凋亡诱导蛋白抗体? BH3结构域凋亡诱导蛋白抗体是一类多克隆抗体蛋白,可以特异性结合BH3结构域凋亡诱导蛋白。BH3结构域凋亡诱导蛋白抗体(Bid)是一种非活性前体,包含促凋亡bcl2家族成员的bh3结构域,并定位于细胞的细胞溶质部分。它的活性形式是由caspase 8在fas信号通路中蛋白水解酶分解产生的。分裂的bid转位到线粒体并释放其有效的促凋亡活性,进而诱导细胞色素c释放和线粒体损伤。bcl2对bid的细胞色素c释放活性有拮抗作用。SH3域突变可降低细胞色素c释放活性。在动物模型研究中,发现BID缺陷小鼠对通过FAS传递的死亡因子信号的致死效应有抵抗力。 BH3相互作用域死亡激动剂(BID)是Bcl-2蛋白家族的成员,该家族调节外部线粒体膜通透性。BID是促凋亡成员,可导致细胞色素c从线粒体膜间空间释放到细胞质中。BID仅包含BH3域,这是其与Bcl-2家族蛋白相互作用和促死亡活性所必需的。BID易受半胱氨酸蛋白酶,钙蛋白酶,颗粒酶B和组织蛋白酶的蛋白水解切割。它是内在死亡途径的整合关键调节因子,可放大神经元凋亡的caspase依赖性和caspase依赖性执行。因此,BID的药理抑制作用在程序性细胞死亡突出的神经系统疾病中提供了一种有前途的治疗策略,也为与缺血再灌注相关的急性肾衰竭提供了新的策略。 如何应用BH3结构域凋亡诱导蛋白抗体研究肝细胞癌的进展? BH3结构域凋亡诱导蛋白抗体被用于miRNA-1297通过靶向BH3结构域凋亡诱导蛋白促进肝细胞癌的进展研究。研究分析了109对肝癌组织和配对的癌旁组织中miR-1297的表达情况,并从生存资料中分析了miR-1297的表达与肝癌患者预后的关系。通过qRT-PCR技术检测肝细胞癌中miR-1297上调表达的机制,并应用CCK8试验测定miR-1297在肝细胞癌发生发展中的作用。通过AnnexinV/丙碘化物染色检测HCC细胞凋亡,并用蛋白质免疫印迹分析法研究与BH3结构域凋亡诱导蛋白(BID)的表达。研究结果显示,相对于癌旁正常组织和人正常肝细胞,miR-1297在肝癌组织和肝癌细胞中表达上升。Kaplan-Meier分析提示高表达miR-1297的肝癌患者预后较差。在SMMC-7721和HepG2转染miR-1297表达抑制剂的实验中,发现可以抑制肝癌细胞增殖,促进其凋亡。生物信息学分析提示BID为miR-1297直接调控的靶基因,荧光素酶报告基因检测和蛋白质印迹分析进一步证实了这一结果。研究还发现抑制miR-1297表达显著提高了线粒体中tBID和细胞色素C的表达水平。综上所述,miR-1297通过靶向BID促进肝癌的进展,提示其可能是肝细胞癌患者潜在的预测预后的临床标志物和治疗靶点。 参考文献 [1]Knockdown of lncRNA DLX6-AS1 inhibits cell proliferation,migration and invasion while promotes apoptosis by downregulating PRR11 expression and upregulating miR-144 in non-small cell lung cancer[J].Yongjie Huang,Ran Ni,Jing Wang,Ying Liu.Biomedicine&Pharmacotherapy.2019 [2]Downregulation of MiR-1297 predicts poor prognosis and enhances gastric cancer cell growth by targeting CREB1[J].Wencang Gao,Ying Cao,Piaoting Guo,Xiaoyan Bao,Hongye Zhu,Jian Zheng,Cheng Yao,Dong Chen,Shenquan Yu,Binhai Chen,Shaoling Zhou,Dexiang Pang,Weijian Chen.Biomedicine&Pharmacotherapy.2018 [3]MiR-1297 suppresses pancreatic cancer cell proliferation and metastasis by targeting MTDH[J].Zili Chen,Yifei Ma,Yaozhen Pan,Haitao Zhu,Chao Yu,Chengyi Sun.Molecular and Cellular Probes.2018 [4]Harmine Hydrochloride Triggers G2 Phase Arrest and Apoptosis in MGC‐803 Cells and SMMC‐7721 Cells by Upregulating p21,Activating Caspase‐8/Bid,and Downregulating ERK/Bad Pathway[J].Peng Zhang,Chun‐rong Huang,Wei Wang,Xia‐kai Zhang,Jia‐jin Chen,Juan‐juan Wang,Chen Lin,Jian‐wei Jiang.Phytother.Res..2016(1) [5]陶元平,王丽萍,杨远,黄智平,倪俊声,周伟平.miRNA-1297通过靶向BH3结构域凋亡诱导蛋白促进肝细胞癌的进展[J].中国医药生物技术,2019,14(03):229-236. 查看更多
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苯亚磺酸锌的制备方法及应用领域? 背景及概述 [1] 苯亚磺酸锌(ZBS)是一种新型烷基芳烃磺酸锌复合物,主要用于农药、塑料、橡胶助剂;用于润滑剂填充料、阻燃剂活化剂可明显改善产品性能,和偶氮二甲酰胺(AC)发泡剂合用可大大降低其分解的温度。 制备 [1] 一种苯亚磺酸锌的合成方法,包括以下步骤: S1、以苯磺酰氯为起始原料,亚硫酸钠为还原剂,水为溶剂,在无机碱的存在下,将苯磺酰氯被还原为苯亚磺酸盐,得到苯亚磺酸盐水溶液; S2、往步骤S1得到的苯亚磺酸盐水溶液中,加入氯化锌水溶液,进行反应,待停止反应;降温,过滤水洗,干燥,即得到目标产品苯亚磺酸锌; 所述步骤S2中的反应温度为50~90℃,反应时间为60~120min;优选地,所述步骤S2中的反应温度为72~75℃,反应时间为80~100min。 本合成方法,工艺步骤简单,不使用有机溶剂,无污染,安全环保,收率高,操作简单,原料方便易得,价格低廉;是一条适合大规模工业化生产的合成路线。 应用 [2] CN201810544292.3公开了一种用于激光标识的阻燃PP材料及其制备方法。所述阻燃PP材料包括以下重量份数的原料:PP树脂40-55份、酞菁亚铁8-15份、环庚三烯酚酮3-8份、碘海醇6-15份、苯亚磺酸锌1-3份、二棕榈酰磷脂酰胆碱4-8份、糊化淀粉8-11份。本发明的用于激光标识的阻燃PP材料具有流动性好,易于加工,机械强度高,阻燃效果好,激光加工性好的优点,可满足激光标识的要求,效果好;制备方法简单,通过优化工艺,提高产品品质,推广价值高。 参考文献 [1] [中国发明] CN201910836843.8 一种苯亚磺酸锌的合成方法 [2] CN201810544292.3一种用于激光标识的阻燃PP材料及其制备方法查看更多
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如何制备(S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯? 缩水甘油酯是一种有机中间体,可以通过不同的反应得到。下面将介绍两种制备(S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯的方法。 方法一 步骤: 1. 在0℃下,将搅拌的s-缩水甘油(CAS号556-52-5)的二氯甲烷溶液中加入三乙胺。 2. 向上述反应混合物中加入3-硝基苯磺酰氯(CAS号121-51-7),并在相同温度下搅拌1小时。 3. 将反应混合物倒入水中,并用二氯甲烷进行萃取。 4. 干燥有机相,并进行减压浓缩。 5. 使用正戊烷处理粗物质,得到(S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯。 方法二 步骤: 1. 将(R)-3-氯-1,2-丙二醇的二氯甲烷溶液中加入磷酸三钾,并在搅拌下回流3小时。 2. 冷却溶液至0℃,然后加入三乙胺、4-(二甲基)吡啶和3-硝基苯磺酰氯。 3. 在室温下继续搅拌1小时,然后用含水碳酸钾溶液、铟水氯化氢溶液和水清洗反应混合物。 4. 干燥有机相,并进行减压蒸发。 5. 得到粗产品,经过处理后得到(S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880032332.4 用于治疗或预防PRMT5介导的疾病的化合物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200480044254.8 一种制备缩水甘油衍生物的方法 查看更多
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如何制备4-胺甲基苯甲醇? 4-胺甲基苯甲醇是一种常见的医药化工中间体,具有广泛的应用。本文将介绍制备4-胺甲基苯甲醇的方法及步骤。 背景及概述 4-胺甲基苯甲醇,化学式C8H11NO,CAS号39895-56-2,是一种灰白色固体。它的密度为1.113 g/cm3,沸点为280.023°C。作为医药化工中间体,它在药物合成中起着重要的作用。 制备方法 制备4-胺甲基苯甲醇的方法有多种,以下是其中一种常用的制备路线: 制备4-胺甲基苯甲酸 首先,将4-甲酰基苯甲酸甲酯与羟胺反应得到肟产物,然后在碱的存在下进行氢化还原,得到4-胺甲基苯甲酸。最后,通过氢化还原反应,制得4-胺甲基苯甲醇。另外,也可以使用4-羟甲基苯甲腈作为起始物质进行制备。 图1 4-胺甲基苯甲酸的合成路线图 具体制备方法如下: 将4-甲酰基苯甲酸甲酯溶解于甲醇中,然后加入盐酸羟胺溶液和水。在室温下搅拌反应2小时,待4-甲酰基苯甲酸甲酯完全消耗后,加入30%氢氧化钠水溶液,调节反应混合物的pH值。固体产物析出后,进行过滤和干燥,得到4-胺甲基苯甲酸。 制备4-胺甲基苯甲醇 在搅拌容器中,将4-胺甲基苯甲酸、甲醇和硼氢化钠加热至沸腾。经过一定时间的反应后,冷却反应混合物并调节pH值。然后加入二氯甲烷,调节水相pH值,分离有机相。通过减压蒸馏得到4-胺甲基苯甲醇的灰白色固体产物。 参考文献 [1] CN200610144742.7 查看更多
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2022年8月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)是否授予了Tabrecta(capmatinib,卡马替尼)常规批准,用于治疗哪种类型的成人肺癌? 在2022年8月10日,美国食品药品监督管理局(FDA)是否宣布了一项重要决定?他们是否授予了Tabrecta(capmatinib,卡马替尼)常规批准,以治疗一种特定类型的成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)?这个决定是否基于FDA批准的测试检测结果,该测试检测到了导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变? 在此之前,该适应症是否已经获得了加速批准?这个加速批准是否是基于2期GEOMETRY mono-1研究(NCT02414139)中的初始总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)? 现在,转换为常规批准是否是基于另外63例确认MET外显子14跳跃的转移性非小细胞肺癌成人患者随访22个月的数据?这些患者是否每日两次口服Tabrecta 400mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性? 根据数据,结果是否显示在60名未经治疗的患者中,ORR为68%(95%CI,55-80),其中5%的患者达到完全缓解(CR),63%的患者达到部分缓解(PR)。中位应答持续时间(DOR)为16.6个月(95%CI,8.4-22.1);49%的患者出现持续至少12个月的DOR。 在100名先前接受过治疗的患者中,ORR为44%(95%CI,34-54);44%的患者有部分应答。中位DOR为9.7个月(95%CI,5.6-13);36%的患者的DOR持续至少12个月。 Tabrecta治疗的最常见不良反应是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。 参考来源:‘FDA approves capmatinib for metastatic non-small cell lung cancer’,新闻发布。 查看更多
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氧氯化锆的性质、制备方法和用途是什么? 氧氯化锆是一种白色晶体状物质,可用于生产二氧化锆、碳酸锆、硫酸锆、复合氧化锆以及锆铪分离制备金属锆铪等锆制品。 性质 氧氯化锆呈白色针状或丝状结晶,具有良好的水溶性,也可溶于甲醇、乙醇和醚,微溶于盐酸,不溶于其他有机溶剂。 制备方法 氧氯化锆的制备方法是将氢氧化锆沉淀物溶解于盐酸中,得到氯氧化锆,再经过蒸发浓缩、冷却结晶和粉碎等步骤,最终制得氧氯化锆成品。 Zr(OH)4+2HCl+5H2O→ZrOCl2?8H2O 用途 氧氯化锆主要用于制造二氧化锆,同时也可用于制造涂料干燥剂、橡胶添加剂、耐火材料、陶瓷釉料和润滑剂等。 此外,氧氯化锆还可以用于制备高纯超细氧化锆。制备过程包括重结晶提纯、共沉淀反应、洗涤过滤、乳化分散处理、喷雾干燥、高温灼烧和粉碎等步骤。 查看更多
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甲氧氯普胺有哪些作用? 甲氧氯普胺具有强烈的止吐作用,可以促进胃内容物的排出,对消化道疾病、肿瘤放化疗等引起的呕吐有良好的疗效。 甲氧氯普胺的禁用和慎用情况 禁用情况: 对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者; 癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加; 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重; 嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象; 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 慎用情况: 肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力; 肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。 甲氧氯普胺过量会有哪些症状? 过量表现 药物过量的症状可能包括困倦、定向障碍和锥体外系反应。 在使用甲氧氯普胺糖浆的婴儿和儿童中,已报告由于给药错误导致的意外过量。事件包括癫痫发作、锥体外系反应和嗜睡。 给予过量甲氧氯普胺(1-4mg/kg/d口服、肌内注射或静脉注射给药13天或更长时间)的早产儿和足月新生儿曾发生高铁血红蛋白血症。 处理方案 抗胆碱能、抗帕金森病药物或具有抗胆碱能特性的抗组胺药可能有助于控制锥体外系反应。症状具有自限性,通常在24h内消失。 血液透析对甲氧氯普胺的清除相对较少,可能是由于血液中的药物量相对于组织较少。同样,持续性非卧床腹膜透析也不能清除大量药物。不太可能需要调整剂量以补偿透析造成的损失。在药物过量的情况下,透析不太可能是一种有效的药物清除方法。 甲氧氯普胺过量尚无特效解毒剂。如果发生过度暴露,请致电毒物控制中心,以获得关于中毒或药物过量管理的最新信息。 高铁血红蛋白血症可通过亚甲蓝静脉给药逆转,但亚甲蓝可能引起葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者的溶血性贫血,这可能是致命的。 使用甲氧氯普胺需注意的五点 对晕动病所致呕吐无效; 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高; 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1h; 本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。 静脉注射甲氧氯普胺须慢,1-2min注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。 查看更多
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结冷胶的应用领域有哪些? 结冷胶是一种来源于水百合的革兰氏阴性菌产生的胞外多糖,具有良好的稳定性和耐酸、耐高温的特性。 结冷胶有两种存在形式,分别是高酰基结冷胶和低酰基结冷胶。 在食品行业中,结冷胶被广泛应用于果粒悬浮饮料、酸性软糖、果汁和酸奶、酱料等产品中。 结冷胶作为悬浮剂主剂的果粒悬浮饮料具有理想的悬浮效果和稳定性。 在酸性软糖中,结冷胶可以替代明胶,具有明显的口感和成本优势。 在果汁和酸奶中使用结冷胶可以防止果肉等不溶性颗粒沉淀,并保持整个体系的稳定。 在酱料产品中,结冷胶可以替代部分凝胶剂,降低产品成本。 查看更多
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胡椒环的提取制备过程是怎样的呢? 胡椒环 是一种重要的自然化合物,具有多种药理作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤等,被广泛应用于医药、食品、化妆品等行业中。那么,胡椒环是什么?它的提取制备过程是怎样的呢? 胡椒环是一种由胡椒和类似植物中提取的自然化合物,其主要成分为胡椒环酸。胡椒环具有良好的药效和安全性,被广泛应用于医药、食品、化妆品等行业中。在医药行业中,胡椒环通常作为一种保健品或药物使用,可用于治疗炎症、肿瘤等疾病。 胡椒环的提取方法有多种,其中最常见的是通过超临界流体萃取法提取。该方法具有高效、简便等优点,被广泛应用于胡椒环的生产中。其步骤如下: 原料准备:将含有胡椒环的植物材料(如胡椒、辣椒等)进行粉碎或切碎,以便于后续的提取过程。 超临界流体萃取:将粉碎或切碎后的植物材料放入超临界流体提取器中,加入超临界流体(如二氧化碳)进行提取。超临界流体的选择要根据胡椒环的物化性质和提取效率来确定。 分离纯化:将提取得到的混合物进行分离纯化,通常采用萃取、蒸馏、结晶等方法。其中,常用的分离纯化方法是通过高效液相色谱(HPLC)进行分离纯化。 干燥:将分离纯化后的胡椒环进行干燥,通常采用喷雾干燥或真空干燥等方法。干燥后的胡椒环可以直接用于医药、食品、化妆品等行业中的相关产品,也可以进行包装和储存。 在以上制备过程中,需要严格控制温度、压力、流速等参数,以确保提取效率和产品质量。 除了医药行业外,胡椒环还被广泛应用于食品、化妆品等行业中。在食品行业中,胡椒环通常作为一种天然香料使用,可用于改善食品的口感、气味等。在化妆品行业中,胡椒环则通常作为一种天然防腐剂使用,可用于改善化妆品的稳定性和安全性等。 总之, 胡椒环 是一种重要的自然化合物,具有多种药理作用,并被广泛应用于医药、食品、化妆品等行业中。其提取方法通常采用超临界流体萃取法,使用范围广泛,包括保健品、药物、香料、防腐剂等。在使用胡椒环时,需要选择合法的产品和供应商,并遵循产品说明和医生建议,以确保其安全有效。 查看更多
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