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喜树硷（Camptothecin）（I）？简介：喜树硷（CPT）是属于一种具有细胞毒性喹啉类生物硷，它能抑制DNA拓扑异构酶一（又称拓扑一）。在1966年M. E. Wall and M. C. Wani利用系统筛选天然物发现其具有抗癌能力。它从中国本土树的树皮和茎中分离（喜树，快乐树）。喜树硷从初步的临床试验中发现具有明显的抗癌活性，但也包括低溶解度及（高）药物不良反应。由于这些缺点使得药物合成化学家开发出多种合成喜树硷和各种衍生，以增加化学产品效益，且具有良好的效果。其中拓扑替康（topotecan）和伊立替康（irinotecan）这两个喜树硷类似物已获批准，可用于现今癌症化疗上。结构喜树硷具有五环的平面环结构，其中包括一个吡咯[3,4 -β]喹啉基团（环A，B，C），共轭吡啶基团（环 D）和α-羟基内酯环有一个手性中心位在碳-20（S构型）（E环）。它的平面结构被认为是抑製拓扑异构酶作用的一个最重要因素。键结喜树硷能结合拓扑一和DNA複合物（共价複合物）形成了三元複合，从而稳定整个错合物结构。这可以防止DNA的重新结扎，由于无法结扎导致DNA损伤最后导致细胞凋亡。而喜树硷主要是利用氢键和酶跟DNA进行键结。最重要的部分结构是E环，它能和三个不同位置的酶相互作用。第一是碳-20上的羟基和天冬氨酸533（Asp533）酶上的侧链形成氢键。第二是它的关键是的手性碳中心的构型(S构型)才具有生物活性，而构型R则不具有活性。本内酯则和精氨酸364（Arg364）上的氨基具有两个氢键的键结。而D环与胞嘧啶非裂解链和稳定的拓扑一 DNA的共价键形成複杂的氢键键结。这氢键在D环碳17的羰基和氨基嘧啶环上的胞嘧啶之间。在细胞分裂S期时喜树硷的毒性表现主要是单链断裂到双链断裂的一个转换结果。? 物理和化学性质在喜树硷的内酯环是非常容易水解。开放的环形结构则不具有生物活性，它必须经由封闭环来抑制拓扑一，在许多癌症细胞微环境中，其中以闭环型式在酸性条件下可稳定。而喜树硷则是以被动扩散的方式输送到细胞。细胞倾向于吸收脂溶性物质，从而提高细胞内的累积。然而亲脂性可使化合物更稳定，从而减少了内酯水解。喜树硷对于人类血清白蛋白（HSA）有相当亲和力，特别是羧酸形式的喜树硷。然而，内酯环和羧酸之间的平衡形式倾向羧酸。减少药物跟HSA的相互作用可改善生物活性。请参阅喜树硷（Camptothecin）（II）参考文献 1. http://en.wikipedia.org/wiki/Camptothecin 查看更多

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简介

职业：南京捷纳思新材料有限公司 - 工艺专业主任

学校：中国石油大学胜利学院 - 化学化工

地区：台湾省

个人简介：秩序，只有秩序才能产生自由。查看更多

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