1-甲基-4-咪唑甲酸的合成方法及应用? 1-甲基-4-咪唑甲酸是一种常温常压下的灰白色或米白色固体,属于咪唑类衍生物,具有一定的酸性。它主要用于有机合成和医药化学中间体,可用于合成生物活性分子和生物激素。 合成方法 图1 展示了1-甲基-4-咪唑甲酸的合成路线。 合成步骤如下: 第一步:将1-甲基-4,5-二氰基咪唑(105.0克)在6N NaOH(750毫升)中回流反应2小时,然后用浓盐酸酸化溶液,冷却并过滤得到1-甲基-4,5-咪唑二羧酸中间体。 第二步:将1-甲基-4,5-咪唑二羧酸(850毫克)和N,N-二甲基乙酰胺(25毫升)在180度加热反应3小时,蒸发混合物后用苯提取,再从乙醇中重结晶提纯得到1-甲基-4-咪唑甲酸。 用途 1-甲基-4-咪唑甲酸主要用于有机合成和医药化学中间体,可用于合成生物活性分子和生物激素。在有机合成转化中,1-甲基-4-咪唑甲酸的羧基基团可以进行酯化反应,也可以转变成酰氯基团。需要注意的是,由于反应过程中生成的盐酸会与咪唑的氮原子结合,所以得到的酰氯产物是一种盐酸盐。 图2 展示了1-甲基-4-咪唑甲酸的应用转化。 在一个实例中,将1-甲基-1H-咪唑-4-羧酸与二氯甲烷和DMF混合后进行反应,最终得到蓬松的米白色吸湿性固体。 参考文献 [1] O'Connell, John F. et al Synthesis, (10), 767-71; 1988 [2] Berliner, Martin A. et al Organic Process Research & Development, 15(5), 1052-1062; 2011 查看更多