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Nav1.7抑制剂:神经病理性疼痛的新晋克星? 全球至少2%的人口受到神经病理性疼痛的困扰,神经病理性疼痛大大降低了患者的生活质量,增加了患者经济负担。最近一项研究发现在神经病理性疼痛中,电压门控钠通道Nav1.7扮演着重要的角色。有望成为研究者探索疼痛相关机制和寻找特异性新型止痛药物研究的主要靶标。 Nav1.7在周围神经系统的交感和感觉神经元高表达,可以调节细胞动作电位和神经兴奋性,和是近年来影响痛阈的主要伤害性感受器的特异性电压门控钠通道,在疼痛的发生、传递、调制中发挥关键性作用,尤其在遗传性神经疼痛疾病如红斑性肢痛症等发挥重要作用。Cox JJ等在自然杂志报道了在巴基斯坦北部的三个同血缘的家庭健康成员对疼痛完全无感觉,这一现象非常罕见,研究者检测发现他们的染色体2q24.3片段与常人不同,此片段含有基因 SCN9A,基因 SCN9A可编码电压门控钠通道Nav1.7的α亚基,此家族呈现异于常人的S459X,I767X ,W897X缺失,此缺陷可以导致Nav1.7无功能,导致人类对伤害性疼痛完全无感觉,但其他神经功能与常人无异常。 近来研究者采用多策略寻找 钠离子 通道阻滞剂,包括从自然产物如蛇毒中提取 多肽 类,或其他化学合成方法。市场中可见较少种类的从蛇毒中提取的多肽类 抑制剂 ,该类抑制剂具有天然性和高选择性的优点,但生物代谢存在不稳定性,尚需要大量改进开发才能更高效的应用于患者。自2013年,默克公司发表了关于研制治疗神经病理性疼痛的小分子药物的一些相关报道,他们采用了benzazepinone来构建Nav1.7抑制剂的复合物,到2014年共研制了从复合物1到复合物7共七种复合物,在2015年,普杜大学的研究者发现了新的Nav1.7抑制剂,采用PPPA与d ibenzazepine复合,研制了复合物13到18,但这些报道都没有提及对其他钠离子通路的作用如何。化学合成相关药物的研发现在仍然处于临床实验前的阶段,亟待解决的问题是如何提取或合成对其他钠离子通路无作用而只特异性作用于Nav1.7的抑制剂,从而保留其他神经功能。 Nav1.7是神经病理性疼痛通路的重要参与者,是近来学术界和医药公司研究热点,成为解决疼痛的新靶标,相关抑制剂有望为解决病患疼痛带来福音。 此文来源于网络查看更多 1个回答 . 19人已关注
求最新版欧洲药典? 如题,需要全文。感谢!查看更多 1个回答 . 14人已关注
生物信息学作业求助,有偿? 同上 查看更多 1个回答 . 19人已关注
origin里导入的jpg文件,copy page到word里后,jpg图片就不显示了是怎么回事呢? origin里导入的jpg文件,copy page到word里后,jpg图片就不显示了是怎么回事呢?我一共在origin里导入了6张图片,结果copy page到word里只显示出一张。 查看更多 4个回答 . 13人已关注
求助olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide复方的USP最新标准? 如题,求助olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide复方的USP最新标准,谢谢啦 注意哦,是复方的哈查看更多 1个回答 . 1人已关注
流动相为氯仿的GPC? 坐标天津,求问GPC, 凝胶色谱 。我的样品不溶于THF,只溶于氯仿或者二氯 甲烷 ,请问天津北京地区或者哪里可以 测试 ?高校最佳,跪求!!!!!!!查看更多 4个回答 . 2人已关注
请问一下硼酸根 是这个BO3(3? 请问一下 硼酸 根 是这个BO3(3-)吗??、还是别的? B(OH)4- 叫四羟基合硼酸根,对吗??查看更多 1个回答 . 18人已关注
荧光标记高分子,纳米结构验证? 求教各位大侠: 如果我合成的两种化合物(一个分子量1000+,另一个8000-10000)因为正负电荷吸引在一起,会形成纳米结构,又因为pH变化原因两者分开,有什么好的方法验证么?除了电镜 目前想到的就是荧光标记后做荧光能量转移,但是这个具体做哪些实验好呢?测溶液相的荧光光谱?选什么 荧光染料 对? 或者有没有更好的验证方法?多谢查看更多 3个回答 . 18人已关注
导热系数和比热是温度函数吗? 导热系数和比热是温度函数吗,就是说一个材料的导热系数会随温度的变化而变化,是温度函数? 有大神指导吗查看更多 5个回答 . 16人已关注
乳液聚合? 本人做乳液聚合,看过一些文献,为什么很少有用核磁表征的?查看更多 4个回答 . 10人已关注
顺反异构化合物怎么分啊? 最近做出来个化合物有顺反异构,过柱子,跑板都没分开,可是结果需要纯的核磁谱图,,怎么整啊 查看更多 11个回答 . 12人已关注
请教布地奈德混悬液分层分层问题? AB两厂家 布地奈德 原料,晶型、粒径、有关物质等性质无明显差别,但制成混悬液后A厂家的能形成均一的混悬液,B厂家的放置一定时间后会发生沉降分层现象,目前找不到其原因,求大神指教!谢谢!查看更多 1个回答 . 13人已关注
为什么在高分子溶液滴在玻璃板上或者特氟龙板上得到的膜容易揭下来? 如题,是因为 玻璃 板和 特氟龙 的粘性比较高吗?而高分子溶液滴在金属板上得到的膜不能揭下来 是由于金属的粘性大?查看更多 4个回答 . 20人已关注
液相电源主板短路了? 前两天液相的 自动进样器 坏了,无法启动,没有任何反应。然后发现是保险丝烧掉了,后来换了保险丝,还是一样的烧掉,现在怀疑是主板短路了。很老很老的安捷伦仪器(1050系列),快20年了,有有过修理经验的版友吗?这样子的修好几率大吗?还是必须要换一个新的?如果换新的话,在哪边能买到呀?到安捷伦的网站上看,没有任何相关的配件卖,多谢啦!查看更多 7个回答 . 17人已关注
海藻酸钠/壳聚糖复合微球微球的制备? 大家好,我是最近在做毕业论文。卡主了好久没做出来。我做的是 海藻酸钠 /壳聚糖复合微球,打算先做海藻酸钠微球,再在壳聚糖中孵育。但是现在连海藻酸钠微球出不出来,我用的是乳化交联法,油相 液体石蜡 ,水相1%海藻酸钠,交联剂5%氯化钙。油水比5:1,氯化钙和海藻酸钠比例是1:1, 乳化剂 用量为2%。,做出来不成球。我现在不懂的是海藻酸钠和氯化钙的比例应该怎么设,他们究竟怎么成球?是我交联剂用多了吗?查看更多 4个回答 . 19人已关注
物理化学 为什么过冷水生成冰水混合物以后焓变为零呀? 298k 100kpa查看更多 3个回答 . 3人已关注
例举一种日常塑料制品中的原材料? 如题,老师让我们找一种日常生活中的 塑料制品 ,如塑料杯,水盆, 塑料袋 等,列出其中所有的原材料及 添加剂 并注明比例,我不知道去哪找啊。万能的朋友给我一份详细的原料及配比表格,或者教我应该去哪里找这种资料,多谢!查看更多 5个回答 . 6人已关注
水溶性的聚合物,除了PVA、PEO,还有那些? 如题,在寻找一种水溶性的 聚合物 :要求:1、能用 螺杆挤出机 加工;2、溶解性能好,1天能溶解就可以;希望了解这块的朋友能指点一下!查看更多 1个回答 . 12人已关注
为什么外标法和百分比法测得的数据差异这么大? 为什么外标法测得的含量和百分比法含量差别这么大,帮忙解答下,在线等回答详细的另加金币QQ截图20150326145517.png查看更多 2个回答 . 11人已关注
正极材料充电过程? 为什么正极材料在首次充电时实际容量会超过理论容量?查看更多 6个回答 . 12人已关注
简介
职业:上海法玛强建设工程有限公司 - 工艺工程师
学校:广东工业大学 - 轻工化工学院
地区:海南省
个人简介:手握冰淇淋,吃着棒棒糖,哼着小曲调,坐着摩天轮查看更多
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