5-氟-2-甲氧基苯硼酸的制备？概述【英文名称】5-Fluoro-2-methoxyphenylboronic acid【分子式】C6H6BFO3【分子量】155.919【CA登录号】179897-94-0【物理性质】浅黄色至黄色粉末，密度：1.42 g/cm3；沸点：347.1 °C at 760 mmHg；闪点：163.7°C；熔点：144-153°C。【制备和商品】国内外试剂公司均有销售。【注意事项】避免吸入粉尘/烟雾/气体/烟雾/蒸气/喷雾。操作后彻底清洗面部、手部和任何暴露的皮肤 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。只能在户外或通风良好的地方使用。 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴防护面罩。如果在皮肤上：用大量肥皂和水清洗。 如果吸入：转移到空气新鲜处并保持呼吸舒适的休息姿势。如果进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如果您感到不适，请致电解毒中心或医生/医师。存放在通风良好的地方。保持容器密闭。将内容物/容器丢弃到经批准的废物处理厂。应用一种选择性非甾体类小分子激素受体拮抗剂新药的中间体，该类药物因其具备非甾体结构因此可避免使用非选择性类孕激素受体拮抗剂药物如米非司酮对人体所产生的副作用［1］; 也是一种喹啉类非甾体孕激素受体兴奋剂药物的中间体，该药物的药效与安宫黄体酮相似，能调整人体荷尔蒙受体的转换性能，但其副作用较小; 另外，它还是一种可用来缓解精神分裂症状新药的中间体［2］。除此之外，近年来含氟类苯硼酸在液晶显示材料和农药等领域的应用也越来越广泛。合成关于5-氟-2-甲氧基苯硼酸的合成方法主要有以下两种: 1) 用对氟苯甲醚先和溶解在THF 中的正丁基锂溶液在-60 ℃左右通氮气保护进行反应，然后和硼酸三异丙酯在-70 ℃ 反应后再用盐酸酸化而得［3］; 2) 用 2-溴-4-氟苯甲醚先和溶解在THF 中的正丁基锂溶液在-78 ℃反应，然后和硼酸三甲酯在室温下反应后再用盐酸酸化、用氯化铵溶液洗涤而得［4］。参考文献[1] Discovery and optimization of a selective non-steroidal glucocorticoid receptor antagonist[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2011, 21(1):137-140.[2] Gontcharov A, Shaw C C, Yu Q, et al. Development of a New Practical Synthesis of a 5-HT2C Receptor Agonist†[J]. Organic Process Research & Development, 2010, 14(6).[3] Audouze K, Nielsen E, Peters D. New series of morpholine and 1,4-oxazepane derivatives as dopamine D4 receptor ligands: synthesis and 3D-QSAR model. [J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2004, 47(12):3089-3104.[4] Jones T K, Goldman M E, Pooley C L F, et al. Steroid receptor modulator compounds and methods[J]. 2004.查看更多
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