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4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的制备及应用有哪些? 4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的制备及应用 4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮是一种重要的医药中间体,可用于药物的结构修饰,以合成更有效的酯类药物。这类药物作为前药,可以增强药物的口服吸收效果,提高药效,延长作用周期,减少用药量和副作用。因此,了解4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的制备及其在药物合成方面的应用对于药物的开发具有重要意义。 制备方法为将50g 3-羟基-2-丁酮在氮气气氛下加热至95℃,搅拌1小时。冷却至室温后,加入75mL二氯甲烷和53.9g吡啶。在不使反应溶液超过10℃的情况下,滴加三光气/二氯甲烷溶液(67.5g/125mL),并在室温下搅拌1小时。反应完成后,用1N盐酸400mL骤冷,随后用200mL 1N盐酸洗涤,再用200mL纯水洗涤。将含有所获得的4,5-二甲基-5-氯-1,3-二氧戊环-2-酮的有机层用硫酸镁干燥,然后过滤并用蒸发器减压浓缩。将浓缩溶液在160oC下加热并搅拌3小时,除去HCl并冷却至室温,并通过加入200mL己烷重结晶,得到4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮68.4g(产率80%,GC纯度97%)。 4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮作为一种重要的医药中间体,主要用于合成具有光学活性的手性药物,如心血管药物奥美沙坦、青霉素类药物、仑氨西林、氟喹诺酮类、抗菌药普卢利沙星等药物。 参考文献 [1]胡来月,冯乙巳,朱玉川.4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮的合成[J].精细化工,2008(06):600-602. [2] Yamauchi, Akiyoshi; et al. Process for producing 4,5-dialkyl-4,5-difluoro-1,3-dioxolan-2-one. World Intellectual Property Organization, WO2010128634 A1 2010-11-11. 查看更多
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紫杉醇和冰片的特性和用途? 1、 紫杉醇 是一种药物,也称为paclitaxel。它可以用于治疗多种癌症,如卵巢癌、乳腺癌、肺癌和白血病等。紫杉醇可以从红豆杉中提取得到。 2、 冰片(2-茨醇) 是一种化学物质,也称为borneol。它具有清凉的樟脑气味,可以用作食用香精的原料,也可以用于医药制品的配制。冰片可以通过樟脑还原法或a-蒎烯羟基化方法制备。 查看更多
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如何合成乙酰丙酮锌? 如何合成乙酰丙酮锌? 乙酰丙酮盐是一类重要的有机金属化合物,具有许多特殊性能。乙酰丙酮锌作为其中的代表品种,广泛应用于多个领域。目前,国内外文献报道了乙酰丙酮锌的三种合成方法:直接法、置换法和固相研磨法。前两种方法存在一些缺点,而第三种方法则具有较高的产率和较简单的操作,但仍存在一些问题。 为了合成乙酰丙酮锌,首先需要对乙酰丙酮进行干燥处理。然后,在密闭三颈烧瓶中加入乙酰丙酮和氧化锌,加热至指定温度后加入催化剂进行反应。反应结束后可以得到白色产品,其收率为96%。 在合成过程中需要注意以下几点:1、乙酰丙酮易挥发,因此需要稍微过量使用。2、乙酰丙酮与氧化锌物料混合流动性差,选择适当的反应温度可以提高产率。3、催化剂的用量应控制在1%以内。4、寻找最佳反应时间,一般为40分钟。 参考文献 [1] 胡程程,刘浩,李晓斌,等. PVC辅助热稳定剂乙酰丙酮锌的制备及性能研究[J]. 安徽化工,2019,45(1):23-28. [2] 胡丹,陈立桓,周绍煌,等. 一步法制备乙酰丙酮锌及其应用[J]. 塑料助剂,2018(6):27-31. 查看更多
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紫外可见光谱制样浓度有什么要求? 然后,制样时溶剂通常选用什么呢。查看更多
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求助纳米材料基础知识,检测技术等资料? 《纳米结构和纳米材料合成、性能及应用》是一本Guozhong Cao Ying Wang编制,由高等教育出版社在2012 年出版的书籍。查看更多
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NaBH4水解制氢? 查看更多
本轮新进的双一流学校,到底赢在哪里? 感觉都是狗屎,还是以前的985、211名单靠谱一些! 那个月半子提的,强加zz烙印 查看更多
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四氧化三铁的团聚? 表面活性剂,调ph,等等 查看更多
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OA一区和非OA四区SSCI,好文章该何去何从? 花钱咋啦,一篇文章出来给你带来的价值远比这点钱来的重要 查看更多
两轮小修还要送review它正常吗? 按照一般情况,不太正常 查看更多
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网上找不到该期刊? 这是俩杂志吧JOC是老牌有机期刊,CS也是业内高分期刊,建议分开查下 查看更多
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亚甲基蓝溶液的pH.值如何调? 因为亚甲基蓝是一种吩噻嗪盐,所以在水溶情况下显碱性。所有的酸碱物质都受到浓度的影响,查看更多
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光催化制氢与二氧化碳还原? 都是极其热门的方向 查看更多
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核磁确定顺反比具体怎么操作呢? 这是常规操作,对于已知产物你只要说是核磁确定顺反比例就行,一般都不要附图,找到顺反结构烯烃的一个氢,看看积分面积比值就是他们的含量比值 查看更多
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小鼠胰岛素耐受实验? 做过兔子的 查看更多
有没有用Pat-cell的前辈来告知下如何是用呀?正文有图? 或者说 正极作为工作电极。锂片作为对电极查看更多
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合成反应,不反应? 酸性条件下还能和另一个原料缩合么 加一点当催化剂哈, 别加多了。 查看更多
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紫外 / 可见 / 近红外漫反射测试 UV/ VIS/ NIR的吸光度问题? 不能测的话,联系我 查看更多
简介
职业:上海安赐环保科技股份有限公司 - 设备工程师
学校:福州大学至诚学院 - 化学化工系
地区:海南省
个人简介:你要知道科学方法的实质,不要去听一个科学家对你说些什么,而要仔细看他在做什么。查看更多
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