化药工艺技术

求匹卡米隆的大致合成路线？

哪位大侠做过匹卡米隆，希望能得到你的指点，我用氨基丁酸水溶液做无论做到酸酐或酰氯都容易水解，高手们指导下，用什么方法比较好显示全部

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小九九

2人参与回答

岁月与世界

，设备维修 2018-08-03回答

匹卡米隆是“n-(3-吡啶甲酰)-4-氨基丁酸钠盐”。合成方法： 1. 3-吡啶甲酸+socl2得到3-吡啶甲酰氯(代号a) 2. 乙酸先制成乙酯，再一氯代（乙酸乙酯+氯气+三氯化磷），生成氯乙酸乙酯（clch2cooch2ch3） 3. 氯乙酸乙酯+金属镁在四氢呋喃中反应，然后和甲醛反应并水解，得到(c2h5oocch2ch2oh) 4. 该产物用socl2处理，羟基变成氯原子，然后加氰化钠，-cn取代了-cl 5. c2h5oocch2ch2cn加氢气还原得到c2h5oocch2ch2ch2nh2(代号b) 6. a和b在吡啶等弱碱的催化下反应，生成c2h5oocch2ch2ch2nhco-吡啶基 7. 与氢氧化钠溶液共热使酯水解，然后结晶即可假如你手头有谷氨酸，可以直接令谷氨酸脱羧制得4-氨基丁酸(b水解的产物)，用乙醇钠使之成酯（即b），然后按上面的6、7来做也可以，这样步骤较少

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落萱.落轩.

，Sales 2018-08-03回答

本站有一个合成路线图解，供参考 http:///drugsyninfo.asp?id=1771

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