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溴乙酸叔丁酯的合成方法是什么?

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溴乙酸叔丁酯的合成方法是什么?

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,暂无简介 2023-02-19回答

溴乙酸叔丁酯是一种常用的医药中间体,可用于合成氨基酸和肽类化合物。它还是瑞舒伐他汀的重要中间体,瑞舒伐他汀主要适用于高脂血症和高胆固醇血症,用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患者,以减少心肌梗塞、中风和进行冠状动脉血管再造的风险。

合成方法

图1 溴乙酸叔丁酯的合成路线[2]。

图1展示了溴乙酸叔丁酯的合成路线。首先,在200ml四颈烧瓶中加入溴乙酸和异丁烯的溶液,然后滴加三氯化磷并搅拌混合物。接下来,通过气相色谱法监测反应,将反应混合物滴加到饱和碳酸氢钠水溶液中。然后,收集有机层,洗涤并干燥,最后通过减压蒸馏得到溴乙酸叔丁酯。

图2 溴乙酸叔丁酯的合成路线。

图2展示了另一种溴乙酸叔丁酯的合成路线。该方法是将N,N-二甲基苯胺和干燥叔丁醇溶解在无水THF中,然后滴加溴乙酰溴。反应混合物在室温下搅拌过夜,产生白色沉淀,随后加入水溶解。分离水相,用乙醚萃取,洗涤至中和,然后用水和饱和NaCl溶液洗涤有机相,干燥后除去溶剂,最后通过真空分馏纯化得到溴乙酸叔丁酯。

参考文献

[1] 朱兆江, 溴乙酸叔丁酯. 江西省,江西盛伟科技股份有限公司,2016-05-14.

[2] Feuerstein, Tim. Development of New Zytostatics for a Selective Cancer Therapy: Synthesis in-vitro as well as in-vivo Investigations. 2003, (20140701), No pp. | Language: German, Database: CAplus.

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