布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,对多种激酶具有体外抑制作用,包括ALK、ROS1、IGF-1R、FLT-3和EGFR等。它可以抑制ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化,同时还可以抑制融合蛋白细胞株的增殖。
布格替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、咳嗽、呼吸困难、高血压、疲劳、肌肉疼痛和头痛。
布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用可能增加不良反应的发生率,而与强效或中效CYP3A诱导剂联合使用可能降低布格替尼的疗效。此外,布格替尼还可以降低敏感CYP3A底物的浓度。
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