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三叔丁基1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸的应用及制备方法?

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,暂无简介 2020-06-27回答

肽类树状大分子是一种新型生物医用高分子材料,具有规整性、高度支化、表面呈现高密度功能团等特征,同时还具有类似蛋白一样的球状结构、生物相容性好、水可溶性、耐蛋白酶水解、可生物降解等优异性能。佘汶川等人报道了三叔丁基1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸可用于制备肽类树状大分子。

制备方法

在N2保护下,将1,4,7,10-四氮杂环十二烷溶于无水氯仿溶液中,加入三乙胺和(Boc)2O的氯仿溶液,室温搅拌过夜,减压蒸除溶剂,用硅胶柱层析分离得到目标产物。

将化合物6与溴乙酸苄酯在乙腈中反应,过滤后减压蒸除溶剂,用硅胶柱层析分离得到化合物7。

将化合物7与三氟乙酸反应,减压蒸除溶剂后溶于乙腈,与溴乙酸叔丁酯反应,过滤后减压蒸除溶剂,用硅胶柱层析分离得到化合物8。

将化合物8与甲醇和Pd/C在中压釜中反应,过滤后减压蒸除溶剂,真空干燥得到目标产物9。

参考文献

[1]佘汶川,罗奎,何斌,艾华,顾忠伟.肽类树状大分子磁共振成像探针的合成与功能化[J].高分子学报,2011(02):157-165.

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