金属卟啉作为细胞色素P-450单加氧酶的模型化合物，被广泛用于探索和研究人类生命现象。1979年，Groves等人首次实现了细胞色素P-450单加氧酶的人工模拟反应，通过亚碘酰苯金属卟啉环已烷模拟体系，在温和条件下实现了分子氧活化和烷烃羟基化、烃环氧化反应，引起了金属卟啉仿生催化方面的极大兴趣。
除了在细胞色素P-450模拟反应中的应用，金属卟啉还在其他领域展现了广泛的应用。例如，在太阳能光化学转化与储存以及催化降解有机污染物方面，金属卟啉具有吸收可见光和作为可见光光敏剂的特性，可以用于敏化只能吸收紫外光的TiO2半导体光催化剂。
在医学领域，金属卟啉也有重要的应用。例如，卟啉化合物被用作光动力疗法(PDT)的光敏试剂，在癌症治疗中发挥作用。这些试剂在肿瘤组织中积累，在受到可见光激发时，利用特定光敏剂在肿瘤组织中的选择性高集和光动力杀伤作用，通过产生单线态氧对肿瘤细胞产生不可逆的损伤。此外，血卟啉还常用于浅表性癌症光动力疗法的光敏剂，能够有效地诊断出癌变位置。
金属卟啉对DNA具有识别作用，可以与相应的碱基发生共价结合，影响基因的调控和表达功能，有利于阻碍癌变细胞的增殖和分化。此外，通过将具有生物活性的化合物通过共价键结合，可以得到类新型的目标化合物，发挥两者的独特性能或表现出协同效应。
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