特点

甲磺酸阿拉曲伐沙星是一种氟喳诺酮类抗菌药物，对革兰阳性菌的抗菌活性更强，尤其对肺炎链球菌有较好的作用。此外，它还对多数葡萄球菌、链球菌、肠球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体和衣原体等具有良好的抗菌活性。

应用

甲磺酸阿拉曲伐沙星主要用于治疗肺炎、腹腔内感染、妇产科感染和皮肤附件感染等疾病。

制备方法

制备甲磺酸阿拉曲伐沙星的方法如下：

1) 准备一个250ml的单颈圆底烧瓶，装上回流冷凝器和磁搅拌棒。将烧瓶净化并保持在干燥氮气下。向烧瓶中加入(1α，5α，6α)-7-(6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧-1，8-萘啶-3-羧酸乙酯(2.50g，5.62mmol)、(1α，5α，6α)-N-[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]-L-丙氨酰-N-[3-[8-(2，4-二氟苯基)-6-羧基-3-氟-5，8-二氢-5-氧-1，8-萘啶-2-基]-3-氮杂二环[3.1.0]己-6-基]-L-丙氨酰胺(3.37g，5.11mmol)和100ml二氯甲烷，得到白色浆液。然后加入4-二甲氨基吡啶(0.37g，3.07mmol)和溴-三吡咯烷鏻六氟磷酸盐(2.86g，6.14mmol)，最后缓慢加入1.8ml二异丙基乙胺(10.2mmol)。将反应混合物在25-30℃下搅拌过夜，然后用薄层色谱法确认反应完全。最后得到去保护的中间体。

2) 在去保护的中间体(4.63g，4.28mmol)的混悬液中加入甲磺酸(1.4ml)和水(3.1ml)，在80-85℃下加热48-58小时。冷却后加入二氯甲烷，搅拌2天后过滤，然后干燥，得到甲磺酸阿拉曲伐沙星。

参考资料

[1] 卫生学大辞典

[2] CN201110450821.1一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物