芍药内酯苷是是白芍的主要活性成分，对其含量进行准确测定具有重要的临床和药物研究意义。

简述：芍药内酯苷(albiflorin,AL)是芍药、牡丹皮等中药的活性成分之一,具有治疗认知功能障碍和镇痛等作用。有研究发现,AL对肝癌HepG2细胞增殖和侵袭有抑制作用。此外,AL可抑制药物跨膜转运模型细胞MDCK-MDR1中ATP结合盒亚家族B成员1(ATP-binding cassette subfamily B member1,ABCB1)编码的泵药蛋白P-糖蛋白(P-glyco-protein,P-gp)表达,具有潜在的肿瘤耐药逆转作用。

白芍具有养血调经、平肝止痛、敛阴止汗的功效，在处方中作为臣药。芍药内酯苷是单萜苷类化合物，是白芍的主要活性成分，具有补血、抗抑郁等多种药理活性。因此，测定处方中芍药内酯苷的含量，对该品种的质量评价具有积极的意义。

含量测定：

1. HPLC

HPLC法是目前检测芍药内酯苷的主要方法。研究报道分别对白芍药材、白芍成药(白芍总苷胶囊)进行含量测定方法的研究。此外，也有 UPLC 法对芍药内酯苷的的质量测定研究。

（1）陈乃东及其团队建立了一种高效液相色谱检测方法，用于同时测定亳芍中芍药苷和芍药内酯苷的含量。该方法采用Lanbo Service 4000高效液相色谱仪和Waters Symmetry C18色谱柱（4.6mm×150mm，5μm），采用乙腈和0.1%磷酸溶液的梯度洗脱，流速为1.0mL/min，检测波长为230nm，柱温为30℃。研究结果显示，芍药苷和芍药内酯苷在色谱图上有良好的分离度，呈现出优秀的线性关系、高精密度和准确性等特点。

（2）王巧等人采用HPLC法对白芍总苷胶囊中的芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷测定。其色谱条件为:色谱柱:Zorbax SB-C18色谱柱(250mmx4.6mm，5Lm)；流动相:A为乙腈，B为0.015%磷酸溶液，梯度洗脱程序为:0min(8%A),5min(12%A)，20min(20%A)，25min(20%A)；35min(45%A)，40min(45% A)；检测波长:230nm；柱温:30℃。

（3）高明等采用HPLC测定了11批白芍和和11批赤芍样品，并建立标准对照指纹图谱，按国家药典委员会提供的中药色谱指纹图谱相似度评价系统对样品的相似度进行评价。

（4）周学刚采用高效液相色谱法进行研究，具体的色谱条件为使用Lichro CART RP-C18柱（4mmx250mm，5μm），流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液（14:86），流速为1.0ml/min，检测波长为230nm，柱温为30℃，进样量为10μL。该研究旨在比较不同种质和不同部位的白芍原植物在相同分析方法下芍药苷和芍药内酯苷的含量差异和分布情况。

以上方法均采用磷酸缓冲盐提高芍药苷和芍药内酯苷两个同分异构体色谱峰的分离度，使得对两种成分的检测更加准确。

2. HPLC/MS

（1）朕雄利用高效液相色谱-三重四极杆质谱(LC-MS/MS)联用技术，建立了一种准确、快速、灵敏的芍药内酯苷定量方法以用于该品种的申报。方法学表明样品经处理后，用超高效液相色谱LC-30A 快速分离芍药内酯苷，三重四极杆质谱仪LCMS-8050 进行定量分析。使用内标法在20pg/mL~200ng/mL浓度范围内绘制校准曲线，线性良好，相关系数为0.9998。对高、中、低三浓度生物样品进行批次内、批次间精密度考察，RSD%在9.58以下，回收率稳定，稳定性良好，基质效应稳定符合SFDA报批要求。

（2）黄开福团队采用LC-MS/MS技术成功建立了同时测定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷含量的方法。经验证，芍药苷和芍药内酯苷在2~1000μg/L和1~1000μg/L的浓度范围内呈现良好的线性关系。批内和批间实验结果表明，精密度和准确度均满足要求，批内和批间变异均小于15%，相对误差分别在-1.10%~2.74%和-4.02%~4.00%之间。该方法学考察结果符合相关标准要求。

3. UPLC-MS/MS

何峰建立 UPLC-MS/MS 同时测定大鼠静脉注射赤芍水提取物后血浆中氧化芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的分析方法，研究3种指标成分在大鼠体内的药动特征。该色谱采用Waters BEH C18(2.1mmx50mm，1.7μm)柱，体积流量0.35mL/min，流动相 0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱，质谱采用电喷电离源，扫描方式为多反应离子监测。结果氧化药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系(R>0.99)，提取回收率在92.2%~104.4%之间，精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。分布半衰期为5.5~23.6min，消除半衰期为 20.2~44.3min。

参考文献：

[1] 杨海玲,俞伟,周海滨. 芍药内酯苷研究进展[J]. 医药前沿,2016,6(28):6-8.

[2] 韩立,郭晓娟,杜瑞娟,等. 芍药内酯苷对人卵巢癌多药耐药的逆转作用[J]. 中国药理学通报,2023,39(2):268-274. DOI:10.12360/CPB202102039.

[3] 周志强,丁银平,肖小武,等. HPLC法测定妇康宝口服液中芍药内酯苷和芍药苷的含量[J]. 药品评价,2023,20(8):949-951. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2023.08.09.