酮康唑是一种合成的咪唑二烷衍生物,具有抑菌和杀菌活性,对多种真菌具有治疗作用。它可以用于治疗深部和浅部真菌病,包括胃肠道真菌感染、阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染等。此外,有限的临床研究表明含酮康唑洗发水也可以抑制脱发。
酮康唑是一种类白色结晶性粉末,无臭无味。它在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。其熔点为146℃。比旋度取本品,精密称定,加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液,依法测定,按干燥品计算,比旋度应为-1°至+1°。该品为粉红色混悬液。
酮康唑是一种咪唑类抗真菌药,通过抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,从而抑制真菌的生长。它可以用于治疗浅表和深部真菌病,如皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感染等,以及由白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。
酮康唑在动物实验中显示出一定的毒性作用。长期毒性试验表明,它对犬的肝脏有毒性作用,可以导致肝细胞变性。对大鼠的长期毒性试验显示有微小的肾脏、肾上腺和卵巢病理学变化,以及雌性大鼠骨骼脆性增加。在生殖毒性研究中,高浓度的酮康唑对雌性大鼠的生育能力、胚胎和幼仔产生毒性影响。然而,对小鼠的试验显示,低剂量的酮康唑对胚胎没有毒性和致畸作用。酮康唑没有致癌性和遗传毒性的证据。电生理研究表明,酮康唑可以抑制细胞的快速激活延迟整流钾电流,延长动作电位持续时间,可能会延长QT间期。
1. 国家药典委员会. 2010年版中华人民共和国药典(第2部)[M]. 中国医药科技出版社, 2010.
2. 医学百科
3. 化学品数据库