通过探索羧苄西林钠的性质和质量标准,我们可以为其在药物开发和应用领域提供更有效的利用途径。
背景:羧苄西林钠(carbenicillin disodium),又名羧比西林,卡比西林,羧苄青,羧苄青霉素,羧苄青霉素双钠。化学名为[2S-(2a,5a,6β)]-6-[(羧苯乙酰)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氨杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐。英文名:a-Carboxybenzylpenicillin disodium saltCarbenicillin disodium salt。分子式:C17H19N2NaO6S,分子量:422.40,CAS:4800-94-6,结构式如图:
1. 性质
羧苄西林钠无菌原料药品为白色或类白色粉木;无臭,味苦,对热不稳定,吸湿性强,因此羧苄西林钠无菌原料的制备方法采用冷冻干燥工艺。羧苄西林钠在水中易溶(50mg/m1),在甲醇、苯或冰醋酸中溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。储存条件为严封,遮光,冷处(2~10℃)保存。
2. 质量标准
羧苄西林钠成品的质量标准如表1所示。
3. 用途
羧苄西林钠主要用于治疗由绿脓杆菌引起的泌尿道感染、肺部、胆道、脑膜以及烧伤创面的感染 等,不适用于治疗阳性杆菌的感染,更加不适用于治疗耐药性葡萄球菌的感染。
4. 不良反应
(1)过敏反应:青霉素类药物的过敏反应包括荨麻疹等各类皮疹、间质性肾炎、白细胞减少、哮喘发作和血清病型反应(III型变态反应)等现象比较常见。过敏反应严重各偶可发生过敏性休克,一旦发生过敏性体克现象,必须就地抢救,采取保持气道畅通吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
(2)大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
(3)消化道反应:恶心、肝和呕吐等,ALT、肌酐、AST 升高。
(4)由于羧苄西林钠为弱酸性,因此当血药浓度过高时会发生总性代射性酸中毒,这种急性代射性酸中毒反应多见于肾病病人且已有酸中毒患者。
(5)其他:出血,念珠菌二重感染等。
参考文献:
[1]柴依群. 羧苄西林钠合成生产工艺的改进研究 [J]. 机电信息, 2018, (05): 45-50. DOI:10.19514/j.cnki.cn32-1628/tm.2018.05.010.
[2]张丽春. 羧苄西林钠工艺合成和杂质研究[D]. 华东理工大学, 2014.