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什么是那氟沙星?

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什么是那氟沙星?

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,工艺专业主任 2024-08-26回答

那氟沙星(Nadifloxacin)是一种新型的外用抗生素,专门用于治疗细菌性皮肤感染和痤疮。凭借其优越的抗菌活性和良好的耐受性,那氟沙星在临床应用中逐渐受到广泛关注。


什么是那氟沙星?

那氟沙星(Nadifloxacin, NDFX)是日本大冢公司于20世纪80年代初研制开发的第三代喹诺酮类抗菌药,化学名称为(±)-9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并[i, j]喹嗪-2-羧酸(1)。本品具有对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和耐药菌等广谱抗菌活性,目前在临床上是以1%软膏用于治疗痤疮等皮肤感染,其疗效优于红霉素(EM)、四环素、克林霉素(CLMS)、米诺环素等。本品于1993年在日本首次上市,经过10余年的临床应用,已证明1%NDFX软膏在治疗痤疮等皮肤感染中疗效确切,安全性和耐受性良好。那氟沙星在印度、德国、西班牙、中国、日本和意大利等国家被批准用于治疗痤疮和其他细菌性皮肤病。


那氟沙星类别

1)那氟沙星是氟喹诺酮类药物吗?那氟沙星属于第3代喹诺酮类抗菌药,是一种氟喹诺酮类抗生素是一种新型的DNA拓扑异构酶抑制剂。


2)那氟沙星是抗真菌药吗?那氟沙星是一种氟喹诺酮类药物,是治疗细菌性皮肤感染且不良反应极少的新型替代外用药物。那氟沙星通过抑制 DNA 旋转酶催化的细菌 DNA 负超螺旋构型而发挥作用。DNA 旋转酶是一种存在于每种细菌中的酶,对 DNA 复制、转录和重组至关重要。研究表明,那氟沙星可有效对抗需氧革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌(包括 MRSA 和凝固酶阴性葡萄球菌)和厌氧菌 。在日本,该药物获准用于治疗痤疮和皮肤感染。


那氟沙星对多种细菌表现出良好的安全性和有效性。先前针对细菌性皮肤感染的体外研究发现,那氟沙星对丙酸杆菌、链球菌和葡萄球菌等需氧菌和厌氧菌具有很强的抑制作用。过去二十年来,那氟沙星一直用于治疗寻常痤疮,并表现出良好的安全性和有效性。


那氟沙星的用途

1)痤疮

那氟沙星( INN,商品名Acuatim、Nadiflox、Nadoxin、Nadixa、Activon ) 是一种外用氟喹诺酮类抗生素,用于治疗寻常痤疮。那氟沙星对粉刺有好处吗?那氟沙星用于治疗与寻常痤疮相关的症状,如粉刺、发红、压痛和黑头。


那氟沙星对治疗痤疮有效吗?那氟沙星是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类药物。它在欧洲一些国家被用作痤疮治疗药物。Jae Yoon Jung MD等人评估了 1% 那氟沙星乳膏的临床疗效和安全性,以及它在治疗韩国患者轻度至中度面部痤疮时引起的组织学变化。进行了一项为期八周的随机、前瞻性、分脸、双盲、载体对照试验。所有参与者的半边脸均使用 1% 那氟沙星乳膏,另一半脸使用载体乳膏,每天两次,持续八周。最后一次就诊时,那氟沙星治疗组皮肤的炎症性痤疮病变减少了 70%,而载体治疗组皮肤的炎症性痤疮病变增加了 13.5%;非炎症性痤疮病变分别减少了 48.1% 和 10.1%。在 4 周时两种治疗组之间存在显著差异。治疗 8 周后,对痤疮病变的组织病理学检查显示,与载体治疗组皮肤相比,那氟沙星治疗组的皮肤炎症和白细胞介素 8 表达减少,但转化生长因子 β 表达无变化。

研究得出结果,1% 那氟沙星乳膏是一种有效、安全且耐受性良好的局部治疗药物,适用于轻度至中度寻常痤疮患者。那氟沙星治疗后的组织病理学变化与临床结果有很好的相关性。因此,那氟沙星可作为治疗亚洲人轻度至中度痤疮的一种有效且安全的治疗选择。


2)细菌性皮肤感染

那氟沙星还用于治疗细菌性皮肤感染。体外研究表明,氟沙星对需氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌(如痤疮杆菌和表皮葡萄球菌)展现了广谱且强效的抗菌作用。特别是氟沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出显著的抗菌活性,其效果与对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)相似。


如何正确使用那地沙星?

氟沙星乳膏是一种仅用于外部涂抹的药膏,不能用于粘膜部位。使用前应先清洁并擦干受影响区域,然后轻柔地将乳膏按摩至皮肤表面,确保其充分吸收。切勿将乳膏涂抹在开放性伤口上。在使用前后务必彻底洗手。如果需要在眼睛周围使用,请特别小心,避免乳膏接触眼睛。如果不慎接触到眼睛,应立即用大量清水冲洗。


不良反应

几项研究报告称,那氟沙星可用作治疗轻度至中度面部痤疮和其他细菌性皮肤感染的安全有效的治疗方法。在治疗期间,一些患者可能会出现一些不良反应,主要发生在皮肤和皮下组织:灼热和瘙痒(绝对是最常见的副作用)、接触性皮炎、干燥和皮肤刺激。


Varsha Narayanan等人介绍了一项上市后监测 (PMS) 和三项随机、开放、非盲、多中心临床研究的结果,这些研究比较了那氟沙星与莫匹罗星和新霉素,以及那氟沙星与夫西地酸。研究设计和患者处置如下图:


总共有 272 名受试者参与了研究,受试者被随机分配到三个治疗组之一:那氟沙星组 92 名,莫匹罗星组 90 名,新霉素组 90 名。与莫匹罗星、新霉素和夫西地酸组相比,那氟沙星组细菌感染症状平均评分显著降低。在研究中,医生和患者均将那氟沙星评为 4 分量表上的优秀(症状完全缓解)。临床研究中未报告任何不良事件 (AE)。在 PMS 中,只有两名患者(329 名,0.6%)报告了包括灼热和瘙痒在内的不良事件,每名患者各有一名,在报告时这些症状已缓解。研究得到那氟沙星是一种氟喹诺酮类药物,是治疗细菌性皮肤感染且不良反应极少的新型替代外用药物。


为什么选择那氟沙星?

那氟沙星因其强效抗菌特性和广泛的临床应用,成为治疗皮肤感染和其他细菌性疾病的理想选择。由于每个人的健康状况和需求不同,我们鼓励您咨询医疗保健提供者,以获取个性化的建议和合适的治疗方案,从而充分发挥那氟沙星的疗效。


参考:

[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4257952/

[2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8832211/

[3]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1365-4632.2010.04701.x

[4]https://en.wikipedia.org/wiki/Nadifloxacin

[5]余璐. 那氟沙星乳膏联合红蓝光治疗轻中度寻常性痤疮疗效观察 [J]. 湖北科技学院学报(医学版), 2021, 35 (03): 233-234. DOI:10.16751/j.cnki.2095-4646.2021.03.0233.

[6]刚丽霞,王胜. 那氟沙星有关物质的分析方法学研究 [J]. 机电信息, 2014, (29): 37-42. DOI:10.19514/j.cnki.cn32-1628/tm.2014.29.008.

[7]冯连顺,刘明亮,郭慧元. 氟喹诺酮类抗菌药那氟沙星 [J]. 国外医药(抗生素分册), 2009, 30 (02): 68-75.

[8]王启帅,韩莹,程建新,等. 那氟沙星含量测定方法研究 [J]. 中国药业, 2007, (23): 29-30.

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