卡马西平(carbamazepine,CMP)又名氨甲酰氮卓、酰胺咪嗪,于1950年合成。CMP是公认的窄治疗指数药物之一,并为我国、美国和日本等国家的窄治疗指数药物目录所收载。1968 年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准使用,为传统抗癫痫药物之一,被列入我国基本药物目录和医保用药目录,至今仍然是抗癫痫治疗的常用药物之一,主要用于抗癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛发作等治疗。
卡马西平临床应用广泛,除了治疗各种癫痫,还可以用于三叉神经痛和舌咽神经痛发作,预防或治疗躁狂抑郁症,也能用于中枢性部分性尿崩症、抗心律失常、酒精癖的戒断综合征等。
1.抗癫痫发作
卡马西平具有镇痛、抗惊厥的作用,可以阻滞神经细胞的钙离子和钠离子通道,稳定神经细胞胞膜来抑制高频放电并阻断神经突触的传递。
2.抗心律失常
卡马西平具有类似于普鲁卡因胺、奎尼丁的膜抑制作用,其不仅可以轻度的延长房室传导,还可抑制4相自动除极并可缩短心肌蒲肯野纤维动作电位的时间。
3.抗外周神经痛
卡马西平对三叉神经脊束核以及丘脑中央内侧核的突触传递有明显抑制作用,并可以改变钠、钾离子流使过度兴奋的细胞膜稳定,抑制反复发生的神经放电而起到镇痛的作用。
4.治疗不宁腿综合征
卡马西平为丙戊酸钠与碳酸锂之后经常使用的精神稳定剂,能够治疗躁狂症、快速循环型双相障碍、抑郁症、情感不稳及冲动等疾病。