阿托西班，商品名Tractocile?，是一种催产素类似物，为人工合成的环状多肽，是子宫内及蜕膜、胎膜上受体的催产素竞争性拮抗剂，在临床上使用其醋酸盐治疗早产。

结构

阿托西班是由9个氨基酸组成的二硫键型的环状多肽，与催产素结构类似，但在催产素分子结构上的1、2、4、8的位置进行了修正。其中1位半胱氨酸残基的N端脱氨生成3-巯基丙酸，2位L-酪氨酸修饰为D-酪氨酸，乙氧基取代苯酚，4位苏氨酸取代谷氨酰胺，8位鸟氨酸取代亮氨酸。

作用机制

阿托西班作为一种缩宫素受体拮抗剂，能与肌层上膜结合的催产素受体结合，阻止催产素刺激的肌醇三磷酸生产增加。这最终阻止了储存的钙从肌浆网释放，以及随后电压门控钙通道的打开。这种细胞内钙增加的关闭阻止子宫肌肉收缩，减少收缩的频率和诱导子宫静止，从而使平滑肌松弛，达到治疗早产的目的。其安全强效的特点使其具有在治疗早产领域不可替代的地位。

适应症

阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女，以推迟即将来临的早产：

－每次至少30秒的规律子宫收缩，每30分钟内≥4次

－宫颈扩张1～3cm（未经产妇0～3cm）和子宫软化度/变薄≥50％

－年龄≥18岁

－妊娠24至33足周

－胎心率正常

毒理信息

大鼠和犬静脉给予本品两周，剂量接近人治疗剂量的10倍，或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示，本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应。

生殖毒性试验研究显示，孕大鼠在胎仔着床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。

体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。