如何制备左氧氟沙星半水合物?

氟喹诺酮类药物左氧氟沙星半水合物广泛应用于临床已30年，主要制剂为片剂和注射剂。左氧氟沙星具有多种不同的晶型，其中无水的晶型有α、β和γ 3 种，而含有水的晶型结构有2种，即一分子水的结晶物和半分子水的结晶物。多年来有效制备左氧氟沙星半水合物的方法较少。本研究提出了一种简便可靠、成本低廉而有质量保证的工艺方法，利用硫酸钠十结晶水合物作为制备左氧氟沙星半水合物的定量水分的来源。

根据实验部分的描述，制备左氧氟沙星半水合物的步骤如下：将无水乙醇和左氧氟沙星加入反应釜中，加入硫酸钠十结晶水合物，缓慢升温并保温，然后降温过滤除去硫酸钠固体，浓缩滤液，控温析晶，离心甩干，最后减压干燥得到左氧氟沙星半水合物。

通过该方法制备的左氧氟沙星半水合物纯度大于99.8％，符合相关标准。

图1 展示了左氧氟沙星半水合物的合成路线。

实验部分

将无水乙醇和左氧氟沙星加入反应釜中，加入硫酸钠十结晶水合物，缓慢升温并保温，然后降温过滤除去硫酸钠固体，浓缩滤液，控温析晶，离心甩干，最后减压干燥得到左氧氟沙星半水合物。

参考文献

[1] MORRISSEY I, HOSHINO K, SATO K, et al．Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers [J]．Antimicrob Agents Chemother, 1996, 40(8): 1775-1784．