阿折地平是一种常用的二氢吡啶（DHP）类钙通道阻滞剂，具有广泛的应用领域。本文将探讨阿折地平的作用及其副作用，为阿折地平的使用提供参考。

简介: 阿折地平属于二氢吡啶（DHP）类钙通道阻滞剂（CCB），CCB类作为一线高血压治疗药，由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压，伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。

作用及应用:阿折地平是新型二氢吡啶类药物，是选择性作用于L-型钙离子通道的，它的化学结构与硝苯地平十分相像，常作为全身性高血压和心绞痛治疗方面的重要临床用药，对少数病人的充血性心衰有效。市面上阿折地平的1,4-二氢吡啶环的四位存在手性碳原子，上面有两个异构体，其中R构型为有效构型，S构型为无效构型。它的药理作用为：

1.1 能够有效地降低身体各个部位的血管阻力和血压

阿折地平具有类似舒张动脉血管的功能，分别让血压正常的人和高血压患者服用剂量为10~20 mg阿折地平，血压正常的人的血压会产生轻剂量的药物依赖性下降，且会伴随轻微的心跳速度增加，而高血压患者的降血压效果非常明显。

1.2 对冠脉血管的阻力进行抑制和增强对冠状窦血流的作用

阿折地平在冠状血管的舒张过程中具有非常重要的作用，它能够对冠脉血管的阻力 进行抑制，还能对冠状窦血流的作用进行增强，并能够增加心肌血流量，这种药物也 能对心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段进行着非常重要的扩张作用。服用该药物并不会出现冠状血流改道的危险状况。在一些临床试验发现，在较长的治疗周期中每天服用10~20 mg，对病人进行检查后没有发现由冠状血流改道而造成的心脑缺血。

1.3 调节患者的心脏及肺部的血液流动

有研究者对患者采用口服和静脉输液阿折地平来治疗冠状脉疾病，对肺楔压进行检查发现不存在变化。对阿折地平在运动过程中对肺楔压的影响进行研究表明，阿折地平能很好地降低运动状态下的肺楔压，对血液动力学进行改善。另外，服用阿折地平后患者的心输出量/心脏指数都存在着非常明显的增高，特别是左心室受损的患者。

因为大多数钙离子通道阻滞剂都会抑制心肌发挥作用，所以这类药品中的大多数都不适用于左心室功能不健全或射血分数较低的患者，但是治疗剂量的阿折地平对心肌无抑制作用，与此同时还能提高左心室的射血分数，所以在进行在剧烈活动的过程中可以采用阿折地平去增加左心室射血分数。

1.4 其它方面的作用

钙离子通道阻滞剂只能舒张心脑部的血管系统，对肾脏的血管系统并不具有舒张作用，所以并不能激活血管紧张肽原血管紧张-醛固酮系统。选取肾脏功能正常的高血压病人，每天口服8~16 mg的阿折地平，经过为期12周的治疗后对其肾脏功能进行检查， 发现病人的肾血浆流量和肾血流量与基线相比，分别增加了11.2%和9.5%；肾小球滤过 率值轻度增加，因数值太低并不具有统计学意义；而滤过分数并没有出现非常明显的改变；肾血管的阻力明显降低，而肾素、醛固酮、ACEI和ACEII等相关水平并没有出现显著的变化。长期服用治疗剂量的阿折地平对病人血糖和血脂不存在影响。对血脂正常的高血压病人短期研究，发现会影响脂蛋白浓度。

2 阿折地平的副作用

阿折地平的副作用与它的剂量有着密切关系，与其它的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂有非常多的相似之处，比如头晕、头痛、易倦、肠道功能紊乱、浮肿、烦躁等，且突然停止摄入有可能引起不稳定性心绞痛。

参考文献：

[1].  孙晋瑞, 国大亮与卢珺, 阿折地平的合成. 齐鲁药事, 2005(06): 第365-366页.

[2].  刘剑峰等, 阿折地平的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 2010. 20(03): 第192-194页.

[3].  张敏, 阿折地平的合成工艺研究, 2019, 西北大学.