普拉克索是一种常见的药品,有两种剂型可供选择,分别是盐酸普拉克索片(森福罗)和盐酸普拉克索缓释片(森福罗)。
盐酸普拉克索片有0.125mg/片、0.25mg/片和1.0mg/片三种规格可供选择。
盐酸普拉克索缓释片有0.375mg/片、0.75mg/片、1.5mg/片、3.0mg/片和4.5mg/片五种规格可供选择。
普拉克索是一种多巴胺受体激动剂,对多巴胺受体D2亚家族具有高度选择性和特异性,并具有完全的内在活性,对D3受体有优先亲和力。
普拉克索通过刺激纹状体的多巴胺受体来缓解帕金森患者的运动障碍。
普拉克索的口服吸收速度快且完全,生物利用度高于90%。最大血浆浓度在服药后1-3小时之间达到。与食物一起服用不会影响普拉克索的吸收程度,但会降低吸收速率。普拉克索的动力学特点呈线性,患者间血浆水平差异很小。普拉克索的血浆蛋白结合度低于20%,分布容积大约为400L。
盐酸普拉克索片的用法是每天3次,而盐酸普拉克索缓释片的用法是每天1次。
口服用药时,应该用水将药片吞服。
初始治疗时,建议每日剂量为0.375mg,然后每5-7天逐渐增加剂量。如果患者能够耐受,应继续增加剂量以达到最大疗效。如果需要进一步增加剂量,应以每周增加0.75mg的速度进行,每日最大剂量不超过4.5mg。
维持治疗时,个体剂量应在每天0.375mg至4.5mg之间。
突然停止多巴胺能治疗可能会导致神经阻滞剂恶性综合征的发生。因此,应以每天减少0.75mg的速度逐渐停止普拉克索的应用,直到每日剂量降至0.75mg。然后,应每天减少0.375mg。
对于肾功能损害的患者,如果肌酐清除率高于50 ml/min,则无需降低剂量;如果肌酐清除率介于20-50 ml/min之间,则初始剂量应分两次服用,每次0.125mg,每天两次;如果肌酐清除率低于20 ml/min,则初始剂量应为每天0.125mg。
普拉克索的主要不良反应包括做梦异常、意识模糊、便秘、妄想、头昏、疲劳、幻觉、头痛、运动机能亢进、低血压、食欲增加、失眠、性欲障碍、恶心、外周水肿、偏执、病理性赌博、性欲亢进或其他异常行为、嗜睡、体重增加、突然睡眠发作、搔痒、皮疹和其他过敏症状。
对普拉克索片活性成分或任何辅料过敏的患者禁用本药品。
妊娠和哺乳期的妇女禁用本药品。
西咪替丁与金刚烷胺:西咪替丁可能会降低普拉克索的肾脏清除率约34%,可能是通过抑制肾小管阳离子分泌转运系统实现的。当这些药物与普拉克索同时应用时,应考虑降低普拉克索的剂量。
左旋多巴:当普拉克索与左旋多巴联用时,建议在增加普拉克索剂量时降低左旋多巴的剂量,而其他抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。
对于肾功能损害的帕金森病患者,建议减少普拉克索的剂量。
幻觉是多巴胺受体激动剂和左旋多巴治疗的副作用。应告知患者可能会出现幻觉,多为视觉上的。
晚期帕金森病患者在联合使用左旋多巴时,可能会在普拉克索的初始加量阶段出现运动障碍。如果出现上述副作用,应减少左旋多巴的剂量。
普拉克索与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其是对于帕金森病患者。应避免驾驶车辆或进行危险活动。
对于伴有严重心血管疾病的患者,由于多巴胺能治疗与体位性低血压有关,建议监测血压,尤其是在治疗初期。
突然停止多巴胺能治疗可能会导致神经阻滞剂恶性综合征的症状。
本药品禁用于妊娠和哺乳期的妇女。