引言：

美曲勃龙，作为一种合成代谢类固醇，在生物医学研究领域扮演着重要角色。其独特的结构和生理活性，使其成为研究肌肉生长、

简介：什么是美曲勃龙？

美曲勃龙(（开发代号 R1881，也称为甲基三烯醇酮(Methyltrienolone）)是一种合成的口服活性合成代谢雄激素类固醇 (AAS) 和 17α-烷基化诺龙 (19-去甲睾酮) 衍生物，从未用于医疗用途，但已广泛用于科学研究，作为雄激素受体 (AR) 配体结合试验 (LBA) 中的热配体和 AR 的光亲和标记物。更准确地说，美曲勃龙是群勃龙的 17α-甲基化衍生物。20 世纪 60 年代末和 70 年代初，人们曾短暂研究过美曲勃龙用于治疗女性晚期乳腺癌，但发现其在极低剂量下会产生严重肝毒性的迹象，因此其开发随后停止。美曲勃龙的结构如下：

1. 服用美曲勃龙有什么好处？

美曲勃龙（Metribolone）是雄激素类固醇的一种衍生物，以其强大的合成代谢和雄激素活性而著称。相比于母体化合物，美曲勃龙具有口服生物利用度高、不易芳构化为雌激素等优点。这些特性使其成为追求快速肌肉增长和力量提升的健美运动员所青睐。美曲勃龙的主要作用包括：

（1）显著增加肌肉质量： 美曲勃龙能够有效促进蛋白质合成，从而加速肌肉的生长速度。

（2）增强力量： 通过提高神经系统兴奋性和肌肉纤维募集，显著提升力量水平。

（3）改善运动表现： 增强耐力、提高运动效率，对于力量型运动具有显著的积极影响。

由于其效力和肝毒性，应极其谨慎地使用美曲勃龙。剂量和周期长度因经验。

2. 美曲勃龙有什么用途？

2.1 雄激素效价研究

美曲勃龙作为一种强效的合成雄激素，被广泛用于评估其他雄激素化合物的效力。研究表明，其雄激素和合成代谢活性显著高于天然雄激素。

2.2 雄激素受体（AR）研究

（1）配体结合测定（LBA）

美曲勃龙常被用作放射性配体，通过与AR结合，研究AR在不同组织和生理条件下的表达水平和结合能力。

（2）光亲和标记

美曲勃龙可以与AR形成稳定的共价键，从而通过蛋白质组学方法研究AR的结构和相互作用蛋白。

2.3 其他激素受体研究

（1）孕酮受体（PgR）

在某些情况下，美曲勃龙比传统的放射性标记的雄激素（如DHT）更适合用于测量PgR，特别是在血浆蛋白干扰较大的情况下。

（2）盐皮质激素受体（MR）

研究发现，美曲勃龙具有盐皮质激素拮抗作用，可以用于研究MR的功能。

（3）糖皮质激素受体（GR）

美曲勃龙也可与GR结合，为研究糖皮质激素的信号通路提供了一种工具。

2.4 美曲勃龙用于健身

除了科学研究外，美曲勃龙还作为 AAS 在非医疗环境中被发现，例如在运动和健美运动中使用兴奋剂。

3. 美曲勃龙的副作用

美曲勃龙是一种强效口服合成代谢类固醇，最初于 20 世纪 60 年代开发，用于治疗晚期乳腺癌。然而，由于对身体（尤其是肝脏）有严重的副作用，它很快就被撤出市场。因此，如今它仅用于研究。

（1）肝毒性

美曲勃龙具有很高的肝毒性潜力，类似于其他 17α-烷基化 AAS。然而，美曲勃龙的肝毒性潜力似乎非常高，这可能与其非常高的效力和代谢稳定性有关;在一项用药物治疗晚期乳腺癌的研究中，在非常低的剂量下观察到严重的肝功能障碍。

美曲勃龙（17α-甲基-4,9,11-雌三烯-17β-醇-3-酮）是一种口服合成代谢剂，正常成人每日服用剂量低于 1.0 毫克，已测试其对肝功能的影响。通过多项参数（BSP 保留；总胆红素；血清中转氨酶、碱性磷酸酶和胆碱酯酶的活性；血浆中促胆红素原的活性）测量，甲基三烯醇酮对引起肝内胆汁淤积的生化症状非常有效。有效剂量在每天 0.1 至 1.0 毫克类固醇药物之间，因此甲基三烯醇酮目前是“肝毒性”最强的类固醇。

（2）雄激素作用

美曲勃龙虽然不会转化为雌激素，但这并不意味着它完全无害。例如，尽管Anadrol也是一种不转化为雌激素的口服类固醇，但它仍可能与雌激素结合。与此同时，美曲勃龙作为一种孕激素19nor化合物，会与孕激素受体结合，这可能导致基于孕激素的男性乳房发育症，即使其本身不转化为雌激素。此外，由于其强效，美曲勃龙也可能引发雄激素相关副作用，如攻击性、痤疮和男性型秃顶。同时，它还可能导致心血管紧张和抑制。对于女性来说，美曲勃龙可能引发显著的男性化症状，因此女性运动员应尽量避免使用该药物。

（3）心血管疲劳

美曲勃龙还有常见的类固醇相关问题，即心脏紧张和抑制。

4. 建议

综上所述，美曲勃龙在治疗某些疾病方面显示出一定的疗效。然而，药物的使用应在医生的指导下进行。如果您对美曲勃龙的具体用途、适用人群、副作用以及与其他药物的相互作用等方面有疑问，建议您咨询专业的医生，以便他们根据您的个人情况给出最适合的用药建议。只有在医生的指导下合理用药，才能最大程度地发挥药物的疗效，并避免不良反应的发生。

参考：

[1]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0039128X66901140

[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Metribolone

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/metribolone

[4]https://go.drugbank.com/