伏立康唑具有广谱氮唑类抗菌药物,主要用于严重真菌感染(念珠菌、曲霉菌)的治疗,还可预防接受造血干细胞移植的高危病人的真菌感染,具有抗菌作用强、抗菌谱广、不易耐药的特点。
动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是唑类抗真菌药的特点。
伏立康唑可用于治疗成人患者的如下真菌感染:侵袭性曲霉病、非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。伏立康唑对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌),也可用于由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
①伏立康唑是一种新型的第2代三唑类抗真菌药,可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。
②作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α -脱甲基酶,酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。
羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤,在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下,脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。
③如真菌的脱甲基化反应不完全,羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜,通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。
④伏立康唑对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。