伊伐布雷定是一种具有特殊降低心率作用的药物,它是首个选择特异性心脏起搏电流(If)抑制剂。
心脏中的窦房结、房室结、希氏束和浦肯野纤维都能产生自主节律性。在正常生理条件下,窦房结的自主节律性最快,它决定着整个心脏的节律。伊伐布雷定通过抑制If电流来降低窦房结的节律,从而减慢心率。
伊伐布雷定口服后会被迅速吸收,1小时后达到血药浓度峰值。食物会延缓药物吸收时间,并增加血浆暴露量。该药物的血浆蛋白结合率约为70%,稳态分布容积接近100L。
伊伐布雷定主要通过肝肠中的细胞色素P450酶系统的CYP3A4氧化代谢。它的主要活性代谢物是N-去甲基衍生物(S-18982)。该药物的清除半衰期约为13小时,总清除率约为400ml/min,肾清除率约为70ml/min。
伊伐布雷定与某些药物会相互作用,例如与QT延长药物联合使用会加剧QT的延长。CYP3A4抑制剂会增加伊伐布雷定的血药浓度,而CYP3A4诱导剂则会降低其暴露量和活性。与柚子汁一起服用伊伐布雷定会增加其暴露量。
常见的伊伐布雷定不良反应包括光幻症、心动过缓、视力模糊、头痛头晕等。大部分患者在治疗期间能够恢复,但少数患者可能需要停药。
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