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2-氯-3-氰基吡啶的应用及制备方法?

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2-氯-3-氰基吡啶的应用及制备方法?

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,暂无简介 2021-11-27回答

背景及概述[1]

2-氯-3-氰基吡啶是医药工业中常见的重要中间体,具有广泛的用途。它可以作为原料合成多种性能优良的药物,如抗抑郁药米氮平和抗艾滋病药物奈韦拉平。此外,它还具有消炎止痛和治疗消耗综合症等功效,还可以用于合成农用化学品,提高饲料蛋白的利用率,并可用作杀虫剂和除草剂。

应用[1-2]

应用一、

2-氯-3-氰基吡啶可用于制备2-氯烟酸,这是一种新型农药。该农药具有低毒性和高活性,对于提高和改善人民的生活水平,以及保证稳定的丰收非常必要。制备2-氯烟酸的方法如下:

一种生物催化2-氯-3-氰基吡啶生产2-氯烟酸的方法,包括在以2-氯-3-氰基吡啶为底物、以红平红球菌经发酵培养获得的腈转化酶为催化剂、以水或磷酸盐缓冲液为溶剂的反应体系中,在pH7.0~9.0、25~60℃下进行催化水解反应,制得2-氯烟酸。腈转化酶的用量以使2-氯-3-氰基吡啶充分反应为止,也可过量。

应用二、

米氮平是一种有效的抗抑郁药物,属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

提供了一种制备抗抑郁药物米氮平的简便方法。根据该方法,通过2-氯-3-氰基吡啶和1-甲基-3-苯基哌嗪的反应得到1-(3-氰基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪,经催化还原和硼氢化钠还原得到米氮平。该制备过程中间体不需纯化,反应操作简便,后处理简单,总收率高。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN200910154891.5 一种生物催化2-氯-3-氰基吡啶生产2-氯烟酸的方法及菌株

[2] CN01145561.6一种制备抗抑郁药物米氮平的方法

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