盐酸替扎尼定的药理作用是什么？

背景及概述

盐酸替扎尼定，其化学名为 5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-苄硫噻嗪盐酸盐。分子式：C9H8CIN5S.HCl。分子量：290.17。

图1 盐酸替扎尼定性状图

盐酸替扎尼定片

盐酸替扎尼定片为白色至类白色片，规格片剂4mg/片。为中枢骨骼肌松弛药，用于降低脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。病人初次使用宜有2～4周的剂量调整期。开始剂量每次2～4mg，6～8小时一次。单剂用量一般不宜超过8mg，而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应，使用时应注意剂量个体化.

药代动力学

盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h.

参考文献

[1]王博.氟哌噻吨美利曲辛联合盐酸替扎尼定治疗肌紧张性头痛的观察[J].成都医学院学报,2014,9(2):188-190.