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尼可地尔是一种非硝酸酯类的药物，具有类硝酸酯的作用，通过释放NO扩张血管，同时还能激活血管平滑肌细胞膜K﹢通道，促进K﹢外流，抑制Ca2﹢内流，起到保护心肌的作用。
尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂，适用于各类心绞痛，能显著减少心血管事件的发生风险，改善预后。适用于劳力型心绞痛、卧位心绞痛、变异型心绞痛、不稳定性心绞痛和心肌梗死后心绞痛等。
尼可地尔以烟酰胺为基本骨架，同时具有硝酸基，其独特的结构赋予尼可地尔双重作用机制：
① 类硝酸酯作用：不依赖内皮细胞生成NO，激活鸟苷酸环化酶，促使钙离子外流，降低收缩蛋白对钙离子的敏感性，舒张血管，降低心脏前负荷，舒张大冠状动脉，增加冠脉血流。
② 钾离子通道开放作用：使细胞膜超极化，抑制电位依赖的钙离子内流，舒张小冠状动脉和阻力血管，增加冠脉血流，降低心脏后负荷。因此，尼可地尔在降低心肌耗氧的同时，增加心肌供氧，双重改善心肌缺血。
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