异山梨醇是一种含有双环化合物的二醇衍生物,具有两个稠合的呋喃环。它是由D-山梨糖醇经过催化氢化得到的,而D-山梨糖醇则是由淀粉水解产生的。
异山梨醇是D-山梨醇的脱水衍生物,脱水后的羟基变成了醚基,使其脂溶性大大增加。口服后能够迅速吸收并具有长效作用,是一种有效的渗透性口服脱水利尿药。在临床上已广泛应用,并部分替代了甘露醇等静脉用药。
异山梨醇口服后,98%的药物被胃肠道吸收,97%的药物以原形排出尿液,不发生代谢作用,也不产生热量。其半衰期为8小时。
成人每次口服40~50ml(50%溶液),一天3次;儿童每次口服500mg/kg,一天3次。
异山梨醇的主要不良反应包括恶心、腹泻、食欲不振,偶尔会出现腹痛,长期使用可能导致电解质紊乱。
禁用于颅内活动性出血及颅内血肿患者,因为扩容会加重出血。脱水状态、肾功能障碍引起的无尿症、出血性青光眼患者和充血性心力衰竭患者应慎用。多次使用时应保持体液和电解质的平衡。老年患者使用后容易出现肾损害,应适当控制剂量。过量使用可能引起腹泻,并且需要密切监测血压、电解质和肾功能。
异山梨醇可增加洋地黄的毒性作用,与低血钾有关;与利尿药和碳酸酐酶抑制药合并使用时,可增加利尿和降低眼内压的作用,需要调整剂量。