头孢曲松钠是一种非胃肠道的、半合成的、广谱长效的第三代头孢菌素类抗生素,对于大部分革兰氏阳性菌及阴性菌十分敏感,抗菌谱宽,抗菌作用强,耐酶降解、毒性低、组织穿透力强、半衰期长。它通过作用于细菌细胞质膜的特定酶,导致细胞壁缺陷及细胞死亡,从而达到治疗效果。头孢曲松钠在治疗下呼吸道感染、皮肤组织、尿道感染、骨关节等感染及细菌性败血症病症已经取得了良好的治疗效果。
一种低杂质的头孢曲松钠的生产方法包括以下步骤:
(1)将7-ACA与三嗪环在乙腈溶液中,用三氟化硼乙腈溶液催化,在常温下反应,滴加三乙氨调节pH值至弱酸性,至固体析出,洗涤干燥,得到7-ACT;
(2)以步骤(1)制备的7-ACT为原料,滴加三乙胺和氨噻肟,在低温环境下反应,得到头孢曲松钠粗盐;
(3)将步骤(2)制备的头孢曲松钠粗盐经研磨筛分,得到头孢曲松钠细晶,将头孢曲松钠细晶加入到丙酮水溶液中,恒温搅拌溶解后,加入活性炭,室温搅拌,过滤,流加溶析剂,析出晶体,养晶,抽滤洗涤干燥,得到低杂质的头孢曲松钠。
头孢曲松钠属于第三代头孢菌素类抗生素,对肠杆菌科细菌有强大活性。它对多种细菌的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间,对某些细菌有较强抗菌作用。然而,对一些细菌的敏感性较差。头孢曲松钠在治疗下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等方面有广泛的临床应用。
头孢曲松钠主要用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。此外,它还可以单剂治疗单纯性淋病。
头孢曲松钠的不良反应与治疗的剂量、疗程有关。常见的不良反应包括静脉炎、皮疹、瘙痒、发热、过敏反应、头痛或头晕、消化道反应等。此外,一些实验室检查也可能出现异常。在使用头孢曲松钠期间,应注意避免与其他药物的相互作用。
[1] [中国发明] CN201711026274.8 一种低杂质的头孢曲松钠的生产方法
[2] 注射用头孢曲松钠说明书