有机合成是化学学科中最活跃、最具创造性的领域之一。人类已知的物质中,95%以上为有机化合物,而这些有机化合物大多数是由人工合成的。通过有机合成制得的药物、材料、催化剂广泛地应用于农业、轻工业、重工业、国防工业等众多领域。例如,在国防领域人们提出,若在立方烷分子上连接尽量多的硝基则可以得到比TNT (三硝基甲苯)爆炸威力大得多的物质。在此思想的指导下,经过反复实验,终于制得了被称为“超级炸药”的八硝基立方烧[分子式为C8(NO2)8]。
在化学基础研究方面,有机合成也是一个重要的工具。例如,对有机化合物分子结构的研究结果,往往要通过有机合成来做最后的验证:研制新的、具有特定性能的物质,往往要靠大量的合成工作来筛选;系统地认识有机化合物的物理、化学性质,往往需要利用有机合成的手段;许多有机化学的基本理论以及新反应、新方法,是在大量有机合成实验的基础上发展起来的,并且要通过有机合成来证实和检验;对生命奥秘的探索与具有生理活性的生物高分子的合成密切相关。