材料科学

如何制备雷诺嗪缓释片和胃漂浮片？

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四驹

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sgrw2514

，暂无简介 2023-11-03回答

雷诺嗪缓释片和胃漂浮片的制备是药物研发领域中的一项关键工作，它们能够提供长效稳定的药物释放和有效的胃内停留时间，为治疗特定疾病带来了新的可能性。

背景：专利CN101098682公开了原研CV Therapeutics上市的雷诺嗪缓释片，将缓释片做成一个骨架片，使用一种pH依赖型的粘合剂(甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物1:1)和非pH依赖性粘合剂，限制了雷诺嗪在胃环境的溶解，从而实现延长释放。原研采用的甲基丙烯酸共聚物价格昂贵，且采用湿法制粒工艺，工艺较为复杂，生产成本较高，因此对于患者来讲，需要花费较高的价格，治疗成本高。中国专利CN1443069A公开了一种雷诺嗪缓释制剂，包含雷诺嗪和部分中和的pH依赖性粘合剂的紧密混合物，以形成在低于pH4.5的水性介质中不溶解而高于pH4.5的水性介质中溶解的膜，通过制粒、压片形成缓释片。一方面这种缓释制剂容易引起剂量突释效应，另一方面当这种缓释片再分时，药物释放特性发生变化，给临床用药埋下一些不良的安全隐患。

因此，仍需要开发一种成本低、工艺简单的雷诺嗪制剂及其制备方法。

1. 雷诺嗪缓释片制备

专利CN 115708812 A公开了一种雷诺嗪缓释片及其制备方法，该雷诺嗪缓释片包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣；所述缓释片芯包括以下重量百分比的组分：雷诺嗪60％～80％、填充剂5％～20％、缓释材料10％～20％、润滑剂2％～5％；所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种；该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。该方法生产成本低，工艺简单；在口服给药后，该雷诺嗪缓释片能够在体内持续平稳释放并且减小浓度波动，从而更好地发挥药效，达到一日一次肠道靶向给药和局部治疗效果。

其特征在于，包括缓释片芯、包覆所述缓释片芯的肠溶衣以及包覆所述肠溶衣的肠溶聚合物包衣；缓释片芯包括以下重量百分比的组分：雷诺嗪60％～80％、填充剂5％～20％、缓释材料10％～20％、润滑剂2％～5％；所述填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、蔗糖、山梨醇中的至少一种；该缓释片芯采用粉末直压方法压制而成。

2. 含雷诺嗪的胃漂浮片制备

专利CN 115869276 A提供了一种含雷诺嗪的胃漂浮片及其制备方法，该胃漂浮片由下述质量配比的雷诺嗪和辅料制备而成：雷诺嗪5％-80％，HPC HXF20％-50％，碳酸氢钠1％-10％，微晶纤维素20％-50％，硬脂酸镁0.5％-5％；其中，雷诺嗪粒度≤100目，所述的HPC HXF、碳酸氢钠粒度≤80目；单位剂量的含雷诺嗪的胃漂浮片中雷诺嗪的质量为150mg至500mg。本发明所揭示的含雷诺嗪的胃漂浮片可在胃液中保持漂浮状态，胃内滞留时间为8～12小时，并在胃液中持续释药，达到缓释和增加药物释出量的目的，提高了药物的生物利用度，减少服药量和服药次数，在特定部位促进药物吸收，减轻了毒副作用。