3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶是一种常用的医药合成中间体，可以通过3-硝基吡啶-4-醇与乙酸和溴反应制备而得。该化合物还可用于制备另一种中间体3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。

制备方法

制备过程如下：将3-硝基吡啶-4-醇(20g，142.76mmol，1eq.)溶解在50％水性乙酸(250mL)中，然后逐滴加入溴(113g，713mmol，5eq.)。在室温下搅拌20小时后，将产生的沉淀过滤并用水洗涤，最终得到25g的中间体3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶。

应用领域

3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶可用于制备化合物3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。制备方法如下：在室温下，将3-溴-4-羟基-5-硝基吡啶(25g，114.16mol)悬浮于甲苯(50mL)中，然后添加POCl₃(50mL)。将混合物缓慢加热至100℃并在100℃下搅拌过夜。冷却后浓缩，然后小心地加入冰水，用乙酸乙酯进行萃取。将有机层分离，用水和盐水洗涤，用无水Na₂SO₄干燥并蒸发，最终获得25g的中间体3-溴-4-氯-5-硝基吡啶。将该中间体(25g，105.29mmol，1eq.)溶解在乙醇(250mL)中，然后加入环丙胺(9.02g，157.93mmol，1.5eq.)。将溶液加热至80℃持续4小时，然后蒸发溶剂并添加水。用二氯甲烷(3x50mL)进行萃取，用盐水洗涤，用MgSO₄干燥并浓缩，最终得到26g的3-溴-N-环丙基-5-硝基吡啶-4-胺。

参考文献

[1]CN104507916-作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的被苯并咪唑取代的4-取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物