卡利拉嗪(Cariprazine,RGH188)是一种非典型抗精神病药,由美国森林实验室(ForestLab)研发。2015年9月美国FDA批准该药上市,商品名为Vraylar,用于治疗成人精神分裂症及双相障碍的患者。
卡利拉嗪的化学名为:N’-[trans-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]环己基]-N,N-二甲基脲(I)。
分析卡利拉嗪的结构,其合成难点在于“trans-1,4-二取代环己基”的构建。
一种制备方法包括缩合反应制得4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)哌嗪)-1-基]乙基]环己酮,再经还原氨解反应和酰化反应制得卡利拉嗪(I)。
制备方法简单易行,适合工业化生产。
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