背景技术

组胺二盐酸盐是一种具有极强生理活性的物质，也是一种重要的药物中间体和药物添加剂，组胺可用来制备抗肿瘤药物，如制备抗胰腺癌的药物，表皮癌，膀胱癌，结肠癌的药物，黑色素癌和前列腺癌的药物，也可作为抗肿瘤药物的联合用药，因此，组胺及组胺类化合物的合成成了有机化学家们研究的热点问题。

目前，组胺的合成通常以廉价的组氨酸为原料，经过脱羧反应制备组胺。各种方法都存在一定的局限性，因此寻求一种高效合成方法仍然是当前的研究重点。

制备方法

向装有机械搅拌、温度计、回流装置的1000ml三口瓶中加入50克L-组氨酸、3克碳酸钠，0.25克对甲基苯乙酮以及500克二甲基亚砜，用真空和氮气置换空气，全程通氮气保护，加热至140℃反应4小时，监测组氨酸含量小于0.5%时候停止反应，得到金黄色透明的脱羧反应液，将反应液降温至50-60℃，过滤掉不溶物，得到的滤液减压蒸去溶剂得到粘稠物，加约150克水分散，冰浴冷却下加入约60克浓盐酸中和至pH至5-6，滴加完毕，20-25℃搅拌半小时，水溶液使用约500克乙酸乙酯萃取三次，得到的水层蒸去水得到组胺二盐酸盐的粗产物。将上述得到的粗产物加入100克无水乙醇，加热至40-50℃搅拌半小时，慢慢冷至室温静置半小时，过滤，滤饼用50ml乙醇淋洗3次。滤饼真空干燥1小时，得到白色的组胺二盐酸盐49.8克，收率84%，纯度99.6%，单一杂质＜0.1％。

参考文献

[1]武汉桀升生物科技有限公司. 一种高纯度组胺二盐酸盐的合成方法:CN202011152910.3[P]. 2021-01-26.