介绍

卡洛芬（Carprofen），为丙酸类非甾体抗炎药，具有消炎、镇痛和解热的作用。

图一 卡洛芬

作用机制

卡洛芬通过抑制环氧酶（COX）的活性来发挥作用，减少前列腺素的合成，阻断炎症介质的产生。它可选择性地抑制COX-2，有助于减轻炎症和疼痛，同时减少胃肠道副作用的风险。

适应症

卡洛芬用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风以及其他风湿性疾病。此外，它也可用于缓解手术后或外伤引起的急性疼痛。

合成

500毫升三口瓶，氮气保护下，加入3.1克(0.01mol)B-3所示2-(3-((4- 氯苯基)氨基)-4-氯苯基)丙酸，100毫升DMF(N，N-二甲基甲酰胺)，2.88 克(0.03mol)叔丁醇钠，1.05克(0.004mol)三苯基磷，0.17克(0.001mol) PdCl2，0.13克(0.001mol)NiCl2，缓慢升温至100℃反应10小时，降至室温，加入10克冰醋酸，搅拌10分钟，加入水和二氯甲烷分液，有机层水洗，有机层浓缩至干，乙醇和石油醚混合溶剂结晶，得到卡洛芬2.4克，收率87.9％。

图二 卡洛芬的合成

安全性

卡洛芬的注射液在临床上推荐以1.4 mg/kg B.W.给药对靶动物奶牛是安全的。

药代动力学

牛单次皮下注射参比制剂卡洛芬的注射液的主要药动学参数如下：平均最高血药浓度(Cmax)为(15695.98±4865.73)ng·mL-1,平均药时曲线下面积(AUClast)为(1002858.15±297235.31)h·ng·mL-1,平均达峰时间(Tmax)为8.50±2.98 h,平均消除半衰期(T1/2)为(55.03±2.64)h。结果表明，牛皮下注射受试制剂，吸收迅速，消除较慢，生物利用度是参比制剂的104.96%。

参考文献

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