引言：

羟丙基-B-环糊精作为一种重要的功能性材料，具有广泛的应用前景。其在药物输送、生物分离和环境修复等领域的多种用途，为科学研究和工程应用提供了丰富的可能性。

简介：

环糊精(cyclodextrin，CD)是由数个D-吡喃葡萄糖构成的、拥有独特的腔内疏水及腔外亲水的“锥筒”状空腔的环状低聚糖(见下图)。CD可以与很多疏水性化合物如药物有效成分、食品添加剂和有机污染物等形成包合物，从而改变其理化性质，达到提高水溶性、缓释、改善稳定性等目的。最常见的CD分子是分别由6、7和8个葡萄糖残基组成的α-CD、β-CD和γ-CD，其中含有7个葡萄糖残基的β-CD生产工艺简单，成本较低，是目前唯一工业上能大量生产且应用较广的环糊精产品。但是，由于β-CD在C2、C3羟基之间形成分子内氢键，导致其在水中溶解度很低，限制了其应用。羟丙基-B-环糊精(Hydroxypropyl-β-cyclodextrin)是由CD化学改性而得到的醚化衍生物。羟丙基-B-环糊精有什么作用？羟丙基的引入打开了β-CD分子内的氢键，形成无定形混合物，水溶性大大提高，并且溶血性也较β-CD低。羟丙基-B-环糊精被认为是目前很有应用潜力的药物辅料和食品添加剂。

1. 羟丙基-B-环糊精的制药应用

（1）增加药物溶解度，改善生物利用度

溶解度是药物固有的理化性质，增加溶解度可加速药物在胃肠液中的溶解和释放，使药物的吸收增加，疗效增强。药物在包合物中改变了其原来的晶体结构的晶胞中的分子立体排列，而以分子状态进入到羟丙基-B-环糊精的内腔中，由于羟丙基-B-环糊精的高亲水性，更有利于药物在胃肠道快速溶解，提高其在水中的溶解度，进一步改善药物的生物利用度，增强药效，减少给药剂量。故羟丙基-B-环糊精与药物包合后，前者的比例、种类、包合条件、包合物的制备方法以及药物的存在形式都可以影响包合物中药物的溶解度。如羟丙基-B-环糊精与奥沙普秦按物质的量的比1∶1处理，可使奥沙普秦溶解度由0.01 mg·m L-1增加到2.599 mg·m L-1。

（2）增加药物的稳定性

羟丙基-B-环糊精可提高药物的稳定性。某些药物由于暴露于光线、高温和氧气而分解，可能失去部分或全部药效，无法在规定的3至5年有效期内保持稳定性。倘若利用羟丙基-B-环糊精进行包合，药物将被封闭在其内部腔中，有效防止光敏、氧化和热致破坏，有助于维持药物的稳定性。例如，雌二醇与羟丙基-B-环糊精形成包合物后，在室温下的降解半衰期由1.2年延长至4年。

（3）缓解和改善局部刺激作用

药物进入羟丙基-B-环糊精内部腔，可避免直接接触生物表面，从而降低药物与非靶组织和细胞接触的可能性，减少毒副作用。羟丙基-B-环糊精包合物能有效渗透到组织中，不会显著降低药物的治疗效果。对于肌肉组织的保护效应，主要归功于药物的亲水性包合物与肌肉纤维细胞膜的弱亲和力，减少了药物注射对肌肉组织造成的损伤。例如，丝裂霉素的羟丙基-B-环糊精包合物可以有效减少患者注射局部红斑、溃疡等皮肤毒性反应的风险。

（4）调节药物释放速度

普通口服药物，在羟丙基-B-环糊精的包合作用下可实现四种释放控制机制，包括即时释放、延迟释放（时间控制释放）、延长释放和控制释放。通过选取适当的羟丙基-B-环糊精（不同取代度）并进行合理设计口服药物配方，可改善或调节释放速度。例如，芬太尼与羟丙基-B-环糊精形成的包合物在注射部位分解，使芬太尼从羟丙基-B-环糊精的内部空间中缓慢释放，产生缓解作用。

（5）增强药物角膜通透性

羟丙基-B-环糊精能增强药物的角膜通透性。如羟丙基-B-环糊精能使硝酸毛果芸香碱的角膜通过率增加近4倍。

2. 食品和饮料行业应用

羟丙基-B-环糊精在食品方面主要用于食品添加剂表现在以下几个方面:防挥发，抗氧化、光和热分解，保护色素，防潮保湿，排除异味，提高与改善食品组织结构。

（1）防挥发、抗氧化、防降解

食品中有时会添加一些香精来赋予食品的香味，如玫瑰香精、月桂醛、茴香脑等，但这些香精易于挥发，易受日光和空气氧化，不利于运输和储存将这些用羟丙基-B-环糊精包合后，其稳定性大大增强，可以进行长时间的储存

（2）保护色素

天然色素用作食品添加剂，不存在毒性问题但受光、热、酸，碱的影响而不稳定，胡萝卜素、黄酮类色素、黄素类色素等天然色素，都可以用羟丙基-B-环糊精包合形成复合物，从而稳定性提高。

（3）改变食品物相

芦丁作为食品的原材料，特别是功能性原料在保健食品中具有广阔的应用前景，但芦丁的水溶性过低，限制了其使用。经羟丙基-B-环糊精包合后，芦丁的溶解度提高。

3. 工业和环境应用

（1）用于纺织工业的织物处理

经羟丙基-B-环糊精整理后的织物，可以用作窗帘等装饰物来去除空气中的异味及有害物质。经羟丙基-B-环糊精整理后的纺织品，可以赋予织物更多的性能，如羟丙基-B-环糊精包合芳香性物质，可以使织物具有芳香性；羟丙基-B-环糊精包合除臭剂，可以达到除臭的目的；羟丙基-B-环糊精包合抗菌剂，可以赋予织物抗菌性等。

（2）环境应用

羟丙基-B-环糊精在环境中的作用主要有提高非极性污染物的溶解度、提高生物有效性，促进污染物的生物转化，吸收吸附大气、水体和土壤中的有害物质，对污染物的催化降级及降低污染物的毒性等

4. 羟丙基-B-环糊精用途的新兴趋势和研究

羟丙基-β-环糊精的好处非常多，围绕羟丙基-B-环糊精的持续研究尤其令人兴奋。科学家正在探索其在多个领域的潜力：

（1）靶向药物输送

通过将靶向部分附着到羟丙基-B-环糊精上，研究人员旨在将药物专门输送到患病组织，从而最大限度地减少副作用。

（2）新型药物配方

羟丙基-B-环糊精因其能够创建缓释配方而受到研究，从而可以减少给药频率并提高患者的依从性。

（3）联合疗法

羟丙基-B-环糊精能够与多种药物复合，这为开发联合疗法对抗复杂疾病打开了大门。

5. 结论

羟丙基-B-环糊精在药物输送、食品工业和环境修复等领域展现出了广泛的应用前景。随着科学技术的不断发展和深入研究，相信其在各个领域的应用将不断扩展和深化，为解决医药和环境等领域的问题提供更加有效的解决方案。

参考：

[1]蔡红芹,王春梅. 羟丙基-β-环糊精的制备及应用 [J]. 南通大学学报(自然科学版), 2014, 13 (02): 54-59+65.

[2]宋更申,冯丽,裴丽娟,等. 药用辅料羟丙基-β-环糊精的研究概况 [J]. 中国药房, 2011, 22 (45): 4292-4294.

[3]蔡双霜,黄华,陈莉. 羟丙基-β-环糊精的应用发展 [J]. 中国药业, 2008, (10): 78-79.

[4]袁超,金征宇. 羟丙基-β-环糊精的结构 [J]. 食品与生物技术学报, 2007, (04): 34-36.

[5]陶涛. 羟丙基倍他环糊精的特性及其药剂学应用 [J]. 中国医药工业杂志, 2002, (06): 46-50.

[6]https://www.intechopen.com/chapters/70358

[7]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26535909/