乌布吉泮是爱尔兰Allergan公司开发的一种小分子强效CGRP受体竞争性拮抗剂,对人CGRP受体具有高选择性、高亲和力,可用于急性偏头痛的治疗。该药物分子已于2019年12月23日获FDA批准(商品名:UBRELVY)按需口服用于有或无先兆的偏头痛的急性治疗。
图1 乌布吉泮的性状图
乌布吉泮是一种治疗偏头痛的药物分子,偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病,其临床表现为反复发作的、单侧或双侧、具有搏动性的中度至重度头痛,世界卫生组织将其列为全球第三大最普遍疾病和第二大致残的神经系统疾病。据统计,全球约有13亿偏头痛患者,美国约有4700万例,中国是全球偏头痛患病人数最多的国家,已经超过1.32亿。近年来随着神经影像学、分子生物学、基因学等技术的进步和对偏头痛研究的深入,孕育出用于偏头痛治疗的新方法,包括降钙素基因相关肽受体拮抗剂、抗CGRP单抗和抗CGRP受体单抗例如乌布吉泮,并使得未来针对不同分型偏头痛特定发病机制的个体化治疗成为可能,给临床治疗指明新方向.
乌布吉泮的疗效良好,有效缓解患者急性偏头痛发作;乌布吉泮在安全性、耐受性方面的优势非常突出,与曲普坦类药物相比较,无血管收缩作用和导致药物过度使用性头痛的风险。此外,乌布吉泮可能对既往非甾体抗炎药和曲普坦类药物使用禁忌或治疗无效的病人产生效果.
与曲坦类药物相比,乌布吉泮的安全性更高,治疗效果相对较低。对于偏头痛患者,安全性是一个至关重要的问题,因为所有的偏头痛治疗药物均可能导致药物滥用。目前,乌布吉泮已经在美国上市,尚未获EMA批准,也尚未启动在中国的注册申请,其具体的疗效及安全性有待在临床实践中进一步验证.
[1] 董钊,等.中国偏头痛诊治指南,2022,[J].中国疼痛医学杂志,2022,28:881-898.