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吡喹酮的药理作用和用法?

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吡喹酮的药理作用和用法?

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,暂无简介 2023-02-19回答

吡喹酮是一种广谱抗寄生虫药物,主要用于治疗动物的血吸虫病、绦虫病和囊尾蚴病等。它对各种绦虫的成虫和幼虫都有很好的驱杀作用,并且对血吸虫也具有良好的效果。吡喹酮对不同动物的绦虫和囊尾蚴都有高效的治疗效果,包括羊的莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫,胰盘吸虫和矛形岐腔吸虫,牛和羊的细颈囊尾蚴和日本分体血吸虫,以及猪的细颈囊尾蚴等。此外,吡喹酮还对犬、猫和禽类的各种绦虫也有高效的治疗作用。

药动学特性

吡喹酮口服后能够迅速而几乎完全地被吸收,但会有显著的首过效应。在犬和绵羊体内,吡喹酮分别在0.5-2小时和2小时内达到血药峰浓度。肌肉注射和皮下注射的吡喹酮血药浓度维持时间更长。吡喹酮在全身各种组织中分布,其中以肝脏和肾脏中的浓度最高,并且能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统。吡喹酮在体内迅速代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物,主要通过尿液排泄。不同动物的吡喹酮半衰期分别为:黄牛为7.7小时,羊为2.5小时,猪为1.1小时,犬约为3小时,兔为3.5小时。只有极少量的原始药物通过尿液或粪便排出体外。

用法和用量

吡喹酮可以口服给药,每次剂量为每1kg体重:牛、羊、猪为10-35mg,犬、猫为2.5-5mg,禽类为10-20mg。

吡喹酮的合成方法

吡喹酮分子具有手性中心,理论上存在两种手性异构体,但幸运的是吡喹酮的外消旋体对人体无害。目前临床上仍使用外消旋体药物,尽管左旋异构体的疗效更佳。吡喹酮的合成方法有多种,其中一种最初由拜耳公司从异喹啉出发。首先,异喹啉和苯甲酰氯以及氰化钾发生Reissert反应生成二氢异喹啉衍生物,然后通过催化加氢还原分子中的不饱和基团生成酰胺衍生物。接下来,通过酰基化和分子内SN2反应制备化合物,再经过磷酸加热条件下的水解脱去苯甲酰基,最后与环己基苯甲酰氯反应制备吡喹酮。这种方法工艺成熟、原料易得、成本较低,但需要使用高压加氢操作和剧毒原料氰化钾,对安全操作和废物处理带来一定的挑战。

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