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5-乙酰基-2-氟苯硼酸的医药合成中间体及应用?

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5-乙酰基-2-氟苯硼酸的医药合成中间体及应用?

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,暂无简介 2020-10-11回答

5-乙酰基-2-氟苯硼酸是一种常用的医药合成中间体,可用于制备多种化合物,例如5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯。该化合物不仅可以作为除草剂,用于控制有害植物,还可以用于控制不希望的植物生长。

制备方法

5-乙酰基-2-氟苯硼酸的制备方法如下:将5-溴-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯、5-乙酰基-2-氟苯硼酸、K2CO3和PdCl2dppf混合物溶解在脱气乙腈和脱气水的混合物中,然后在氮气保护下加热反应20小时。冷却后,加入水和二氯甲烷,分离各相并将有机相在Na2SO4上干燥。通过过滤和减压浓缩得到目标产物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯。

该制备方法的产率为66%。

参考文献

[1] CN107205392 - 除草的苯基嘧啶类

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