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齐墩果酸是一种天然产物，广泛存在于各种植物中。橄榄果皮中含有高浓度的齐墩果酸。由于其多种生物活性，如抗炎、抗糖尿病、抗氧化等，齐墩果酸及其衍生物引起了药物化学家们的关注。
通过在C-28位的羧基上耦合氨基酸和C-3的羟基上耦合羧酸，设计合成了120个齐墩果酸衍生物。
利用重组蛋白酶和PRET法测试了化合物对HIV-1蛋白酶的抑制活性。实验结果显示，当C-3羟基被邻苯二甲酰氧基取代时，衍生物表现出低于5μM的抑制活性。其中，化合物11g（C-28羧基耦合两个氨基酸6AHA-VAL）表现出最好的抑制作用，其IC50为0.59±0.01μM。
研究结果显示，部分邻苯二甲酰基取代的齐墩果酸衍生物具有较好的HIV-1蛋白酶抑制活性。这些化合物作为抗HIV先导物值得进一步研究。
该研究发表于J. Nat. Prod.，题为“Oleanolic Acid Derivatives as Potential Inhibitors of HIV-1 Protease”。
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