4-溴五氟乙氧基苯是一种有机中间体,可用于制备具有FXR拮抗功能的胆汁酸衍生物。该化合物可以通过将(五氟乙基)三甲基硅烷和4-溴苯酚进行一步反应得到。
在手套箱中,通过氮气保护,将AgOTf、selectfluor、NMe4F和4-溴苯酚加入反应管中。然后在室温下加入PhCH3、TMCSF2CF3和2-氟吡啶,搅拌16小时。通过过滤和纯化得到产物。
4-溴五氟乙氧基苯可用于制备胆汁酸衍生物,这些衍生物是FXR拮抗剂。目前,大部分报道的FXR拮抗剂都是甾体类化合物,但非甾体类化合物也具有潜在的应用价值。针对FXR研发出对混合型高脂血症有效的药物具有重要意义。
[1] Fu M L , Liu J B , Xu X H , et al. Synthesis of Pentafluoroethyl Ethers by Silver-Mediated Oxidative Pentafluoroethylation of Alcohols and Phenols[J]. Journal of Organic Chemistry, 2017, 82(7):3702-3709.
[2]From PCT Int.Appl.,2018152171,23 Aug 2018